An effective strategy for the ring-opening/elaboration of cyclopropanes by phosphine catalyst is documented, providing the 2,4-pentadiene sulfonamides and isoindolines in moderate to good yields. The key to the success of this reaction is phosphine-catalyzed introduction of a trigonal center into cyclopropanes, which results in the formation of higher ring strain cyclopropylidenemethyl phosphonium salt. Moreover, this methodology is employed as the key step for the synthesis of bioactive molecules.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rhodium-catalyzed asymmetric organic reactions are efficient tools for the synthesis of pharmaceuticals and natural compounds, but the searc … alkenes catalyzed by Rh(III)-complexes were performed, giving the corresponding chiral silanes and cyclopropanes (up to 96% ee). The complexes also showed excellent results in asymmetric C─H annulation of aryl hydroxamates with alkenes, affording various chiral dihydroisoquinolones (up to 97% ee). DFT calculations revealed that methoxy groups exert a crucial i …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organocatalyzed diastereo- and enantioselective [3 + 2] cycloaddition reactions of donor-acceptor (D-A) cyclopropanes with isatin-derived ketimines are presented. Different from well-developed Lewis acid activation protocols which promote the reactivity of D-A cyclopropanes through coordinating to the acceptor group, in this reaction, dicyanocyclopropylmethyl ketones can be activated through nucleophilic activation of the donor group by using dihydroquinine-derived squaramide as Brønsted base catalyst. The reaction affords functionalized spiro[oxindole-3,2'-pyrrolidines] with two nonadjacent t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclopropane represents one of the most critical rings and has been found present in various bioactive compounds, especially in clinical medicines. It can be synthesized by the reaction of olefins with diazo-derived carbenoids which are potentially hazardous. Carbonylation is a powerful tool for synthesizing carbonylated or carbon-extended compounds. In this communication, we describe a straightforward approach for synthesizing β-boryl cyclopropane derivatives catalyzed by an inexpensive copper catalyst with CO as the C1 source. This reaction was mediated by an in situ generated carbene interm
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We present (3+2)- and (4+2)-cycloadditions of donor-acceptor (D-A) cyclopropanes and cyclobutanes with N-sulfinylamines and a sulfur diimide, along with a one-pot, two-step strategy for the formal insertion of HNSO2 into D-A cyclopropanes. These are rare examples of cycloadditions with D-A cyclopropanes and cyclobutanes whereby the 2π component consists of two different heteroatoms, thus leading to five- and six-membered rings containing adjacent heteroatoms.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis of cyclopropanes and five-membered sultines using a two-component and three-component radical addition-polar cyclization cascade (RPCC) strategy has been reported here, respectively. The cyclopropanation method features a broad substrate scope (47 examples), excellent functional group tolerance, and a gram-scale reaction, highlighting its synthetic utility. Furthermore, the successful application of dihydroquinozolinones derived from di- and trifluoroacetophenone to prepare cyclic sultines expanded the versatility of these perfluoromethylation reagents.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we have developed an efficient and highly enantioselective approach for the synthesis of spiro-cyclopropane-pyrazolones via a proline-based secondary amine-catalyzed formal [2 + 1] cycloaddition reaction. The protocol provides access to structurally diverse spiro-cyclopropane-pyrazolone derivatives bearing three contiguous stereogenic centers in good to excellent diastereoselectivities and excellent enantioselectivities. Mechanistic studies support the proposed reaction pathway, while the scalability of the reaction further demonstrates its practical utility.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The arene cyclopropanation between diazo compounds and benzene is well known to produce a tautomeric mixture of norcaradiene and cycloheptatriene in favour of the latter species. Nevertheless, previous studies have suggested that the initially formed norcaradiene can be stabilized by a C-7 cyano group with prevention of its 6π-electrocyclic ring opening. According to this feature, a synthetic route to functionalized cyclohexadienes has been designed using α-cyanodiazoacetates and α-diazo-β-ketonitriles as the starting materials, respectively. The Rh2(esp)2-catalyzed arene cyclopropanation of α
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metalloradical catalysis (MRC) exploits the metal-centred radicals present in open-shell metal complexes as one-electron catalysts for the generation of metal-stabilized organic radicals-key intermediates that control subsequent one-electron homolytic reactions. Cobalt(II) complexes of porphyrins, as stable 15e-metalloradicals with a well-defined low-spin d7 configuration, have dominated the ongoing development of MRC. Here, to broaden MRC beyond the use of Co(II)-based metalloradical catalysts, we describe systematic studies that establish the operation of Fe(III)-based MRC and demonstrate an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three-membered cyclic structures are widely existing in natural products and serve as enabling intermediates in organic synthesis. However, the efficient and straightforward access to such structures with diversity remains a formidable challenge. Herein, a general and practical protocol to aziridines and cyclopropanes synthesis using free XH2 (X=C or N) with alkenes by thianthrenation is presented. This metal-free protocol features the direct aziridination and cyclopropanation with unprotected XH2 . Free sulfonamides, amides, carbamates, amines, and methylene with acidic protons, are good prec…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
gem-Difluorocyclopropane diester is disclosed as a new type of donor-acceptor cyclopropane, which smoothly participates in (3 + 2)-cycloadditions with various aldehydes and ketones. This work represents the first application of gem-difluorine substituents as an unconventional donor group for activating cyclopropane substrates in catalytic cycloaddition reactions. With this method, a wide variety of densely functionalized gem-difluorotetrahydrofuran skeletons, which are otherwise difficult to prepare, could be readily assembled in high yields under mild reaction conditions. Computational studie
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclopropane fatty acid synthase (CFAS) catalyzes the transfer of a methylene group from S-adenosyl methionine to an unsaturated fatty acid, generating a cyclopropane fatty acid (CFA). The gene encoding CFAS is present in many bacteria and several Leishmania spp. including Leishmania mexicana, Leishmania infantum and Leishmania braziliensis. In this study, we characterised the CFAS-null and -overexpression mutants in L. mexicana, the causative agent for cutaneous leishmaniasis in Mexico and central America. Our data indicate that L. mexicana CFAS modifies the fatty acid chain of plasmenylethan
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of the tetracyclic core of nakadomarin A is described. The core contains all the heterocycles and the required stereocenters found in the natural product and provides a promising route to the target itself. The strategy utilizes a general, diastereoselective pyrrolidine synthesis that proceeds via a homo 3 + 2 dipolar cycloaddition. The scope of this methodology is also described. [structure: see text]
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclopropane-fused medium rings (CFMR) are attractive structural motifs that combine high strain with unique three dimensionality, however their efficient and modular synthesis remains a formidable challenge. Herein, we present a general photocatalytic skeletal editing strategy that enables a direct topological leap-a single-step reorganization that simultaneously alters both ring size and fusion topology-from readily available five- to eight-membered cyclic ketones into diverse seven- to ten-membered cyclopropane-fused medium rings. This transformation proceeds through a novel energy-transfer
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR) kinase plays a critical role in the DNA damage response (DDR), making it a promising target for cancer therapy. Herein, a series of dihydrospiro[cyclopropane-1,7'-pyrrolo[3,4-d]pyrimidine] derivatives have been identified as a novel class of ATR inhibitors. Among them, compound 10h exhibited the most excellent ATR kinase inhibitory activity, with an IC50 value of 6.89 nM. In vitro, 10h demonstrated potent anti-tumor activity and effectively inhibited niraparib-induced CHK1 phosphorylation in Granta-519. Pairwise drug combinational antiproliferative
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Microbe-produced molecules (xenometabolites) found in foods or produced by gut microbiota are increasingly implicated in microbe-microbe and microbe-host communication. Xenolipids, in particular, are a class of metabolites for which the full catalog remains to be elaborated in mammalian systems. We and others have observed that cis-3,4-methylene-heptanoylcarnitine is a lipid derivative that is one of the most abundant medium-chain acylcarnitines in human blood, hypothesized to be a product of incomplete β-oxidation of one or more "odd-chain" long-chain cyclopropane fatty acids (CpFAs). We dedu
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
DBU-mediated [4 + 1] annulations of donor-acceptor cyclopropanes with carbon disulfide or thiourea to form 2-aminothiophene-3-carboxylate derivatives have been discovered. This reaction proceeds via the ring opening of donor-acceptor cyclopropanes to produce a 2-(iminomethylene)but-3-enoate intermediate, followed by the attack of an S-nucleophile for regioselective intermolecular nucleophilic addition, intramolecular S-nucleophilic addition, and final aromatization. A variety of functional groups could be tolerated under the reaction conditions.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
α-Amino γ-lactams have been synthesized from carbohydrate derived cyclopropanecarboxylates using N-iodosuccinimide (NIS) and NaN3. Cyclopropane ring opening with NIS and NaN3 in different solvents has been studied. Reductive cyclization of the intermediate di-azides leads to the carbohydrate fused α-amino γ-lactam and γ-lactams. Additionally, the methodology has been successfully extended to the synthesis of a glycopeptide.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.