With the increasing importance of fluorine to medicinal chemistry and other areas, methods to access various fluorinated compounds are needed. Herein, we report the synthesis of difluoropropargyl vinyl ethers from ketones and aldehydes using difluoropropargyl bromide dicobalt complexes. We applied difluoropropargyl vinyl ethers to the synthesis of difluorodienone or difluoroallene under thermal conditions and trifluoro-pyran under acid-catalyzed conditions.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorinated compounds are a class of organic substances resistant to degradation. Although zero-valent iron (Fe0) has a promising reducing capability, it still fails to degrade fluorine-containing antibiotics (i.e., florfenicol) efficiently. In this study, we applied a simple one-pot pyrolytic approach to synthesize nitrogen-doped biochar supported Fe0 and zero-valent copper (Cu0) composite (Fe/Cu@NBC) and investigated its performance on florfenicol removal. The results clearly showed that approximately 91.4% of florfenicol in the deionized water was removed by Fe/Cu@NBC within 8 h. As the rea
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background and objectives: A considerable increase in the levels of adenoviral diseases among both adults and children necessitate the development of effective methods for its prevention and treatment. The synthesis of the new fluorinated 1,2,3-triazoles, and the study of the mechanisms of their action, are promising for the development of efficient antiviral drugs of our time. Materials and Methods: Antiviral activity and cell cytotoxic effect of 2-(3-chlorotetrahydrofuran-2-yl)-4-tosyl-5-(perfluoropropyl)-1,2,3-triazole (G29) were determined by MTT (3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Psilocybin, the phosphorylated prodrug of psilocin, holds therapeutic promise across a range of neuropsychiatric conditions, yet its clinical utility is constrained by acute psychoactive effects. Here, we report the rational design, synthesis, and evaluation of a focused library of fluorinated reversible N-alkyl carbamate derivatives of psilocin aimed at reducing acute psilocin exposure and thereby limiting hallucinogenic-like effects. Carbamate bond stability was systematically modulated by varying the number and positioning of fluorine atoms on the alkyl promoiety. The resulting compounds ex
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorine remains an insiders' tip in the life sciences as it enables the fine-tuning of biological properties. However, the synthesis of fluorine-substituted target compounds is not always trivial. Virtually any fluorine atom attached to an organic backbone has ultimately to be imported from inorganic sources. Crucial for the entire synthetic planning in medicinal and agricultural research is the decision on at what stage and how the halogen will be introduced. Standard technical processes, in particular the displacement of chlorine using anhydrous hydrogen fluoride or potassium fluoride, can
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfenyl fluorides are organic compounds of sulfur in formal oxidation state +2 with the formula R-S-F. Although the chloride, bromide, and iodide analogues have been extensively described in the literature, arenesulfenyl fluorides remain essentially unstudied. These structures have been implicated as putative intermediates in established processes to access polyfluorinated sulfur species; however, definitive and direct evidence of their existence has not been obtained, nor has a systematic understanding of their reactivity. Here, we report the synthesis, isolation, and spectroscopic character
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Third generation Hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease inhibitors (PIs), glecaprevir and voxilaprevir, are highly effective across genotypes and against many resistant variants. Unlike earlier PIs, these compounds have fluorine substitutions on the P2-P4 macrocycle and P1 moieties. Fluorination has long been used in medicinal chemistry as a strategy to improve physicochemical properties and potency. However, the molecular basis by which fluorination improves potency and resistance profile of HCV NS3/4A PIs is not well understood. To systematically analyze the contribution of fluorine substit
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, bis-[aqua-(2,2'-bi-pyridine)-fluorido-tin(II)] hexa-fluorido-tin(IV), [SnF(C10H8N2)(H2O)]2[SnF6], an ionic mixed-valent tin(II)-tin(IV) compound, the bivalent tin atom is the center atom of the cation and the tetra-valent tin atom is the center atom of the anion. With respect to the first coordination sphere, the cation is monomeric, with the tin(II) atom having a fourfold seesaw coordination with a fluorine atom in an equatorial position, a water mol-ecule in an axial position and the two nitro-gen atoms of the chelating 2,2'-bi-pyridine ligand in the remaining axial an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorination is a reaction that is useful in improving the chemical stability and changing the binding affinity of biologically active compounds. The protocol described here can be used to replace aliphatic, C(sp(3))-H hydrogen in small molecules with fluorine. Notably, isolated methylene groups and unactivated benzylic sites are accessible. The method uses readily available manganese porphyrin and manganese salen catalysts and various fluoride ion reagents, including silver fluoride (AgF), tetrabutylammonium fluoride and triethylamine trihydrofluoride (TREAT·HF), as the source of fluorine. Ty
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peptidyl fluoromethyl ketones occupy a pivotal role in the current scenario of synthetic chemistry, thanks to their numerous applications as inhibitors of hydrolytic enzymes. The insertion of one or more fluorine atoms adjacent to a C-terminal ketone moiety greatly modifies the physicochemical properties of the overall substrate, especially by increasing the reactivity of this functionalized carbonyl group toward nucleophiles. The main application of these peptidyl α-fluorinated ketones in medicinal chemistry relies in their ability to strongly and selectively inhibit serine and cysteine prote
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytochromes P450 17A1 (CYP7A1) and 21A2 (CYP21A2) catalyze key reactions in the production of steroid hormones, including mineralocorticoids, glucocorticoids, and androgens. With the ultimate goal of designing probes that are selectively metabolized to each of these steroid types, fluorinated derivatives of the endogenous substrates, pregnenolone and progesterone, were prepared to study the effects on CYP17A1 and CYP21A2 activity. In the functional assays, the hydroxylase reactions catalysed by each of these enzymes were blocked when fluorine was introduced at the site of metabolism (positions
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Per- and poly-fluoroalkyl substances (PFAS) have substantial environmental and health hazards. Unfortunately, current degradation routes require high temperatures or corrosive conditions and/or lead to incomplete defluorination and the generation of shorter alkyl chains. Inspired by the lithium-metal battery literature, here we develop an electrochemical degradation process that leverages reactive metals and highly reducing environments. We show that electrodeposited lithium metal can enable 95% degradation and 94% defluorination of perfluorooctanoic acid to LiF without forming any shorter C2-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: The present study aimed at characterizing the impact of the presence or absence of fluorine atoms on the phenyl and benzopyran rings of 4-phenyl(thio)ureido-substituted 2,2- dimethylchromans on their ability to inhibit insulin release from pancreatic β-cells or to relax vascular smooth muscle cells.
METHODS: Most compounds were found to inhibit insulin secretion and to provoke a marked myorelaxant activity.
RESULTS: The lack of a fluorine or chlorine atom at the 6-position of the 2,2-dimethylchroman core structure reduced the inhibitory activity on the pancreatic endocrine tissue. One
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plasmodione is a potent early antiplasmodial compound. A metabolic study on mice treated with plasmodione revealed that 6-hydroxy-plasmodione was the main metabolite eliminated in the urine of treated mice. To block the metabolic pathway in the host, the introduction of fluorine at C-6 of the 3-benzylmenadione core was applied and showed potent antiplasmodial activity similar to that of the plasmodione analogue in vitro. In this work, a library of 38 6-fluoro-3-benzylmenadione analogues (a series) was constructed by incorporating structurally diverse groups in place of the 4-(trifluoromethyl)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluorine is ubiquitous in man's environment, rocks, soil, water, air, etc, and mainly is in the form of inorganic fluoride (compounds of fluorine) and utilized extensively for industrial and medical purposes. It is also known that fluoride has both beneficial and toxic effects in man. One of the most beneficial effects of fluorine on human health is the application of fluoride solution for the prevention or reduction the incidence of dental caries. The major cariostatic mechanisms is believed to be that fluoride reduces dental caries through influencing the morphology of teeth by reducing the
Аннотация на английскомСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The known procedures for the conversion of alkenylstannanes into the corresponding fluoroalkenes suffer from largely variable yields and a limited compatibility with functional groups; most notably, protodestannation becomes a serious issue whenever protic sites are present in the substrate. Outlined in this paper is a convenient alternative with a much improved application profile, which is largely unperturbed by free alcohols and amides of all sorts. Key to success is the use of F-TEDA-PF6 in combination with non-hygroscopic and bench-stable silver phosphinate (AgOP(O)Ph2 ) that acts as an e
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Magnetic resonance imaging, MRI, relying on 19F nuclei has attracted much attention, because the isotopes exhibit a high gyromagnetic ratio (comparable to that of protons) and have 100% natural abundance. Furthermore, due to the very low traces of intrinsic fluorine in biological tissues, fluorine labeling allows easy visualization in vivo using 19F-based MRI. However, one of the drawbacks of the available fluorine tracers is their very limited solubility in water. Here, we detail the design and preparation of a set of water-compatible fluorine-rich polymers as contrast agents that can enhance
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The incorporation of fluorine and fluorinated functional groups into organic molecules alters their physicochemical properties, thereby facilitating the advancement of novel therapeutics, agricultural chemicals, biological probes, and materials. Nevertheless, there remains a deficiency of methodologies for the catalytic synthesis of certain significant fluorine-containing groups, such as ArCF 2 - ${\rm{ArCF}}_{{2}^{-}}$ , under mild conditions utilizing earth-abundant metals. Herein, we report a method for the regioselective hydroarylation of gem-difluoroalkenes under mild conditions with t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The incorporation of fluorinated moieties into organic structures is a particularly powerful approach for generating compounds with useful biological applications in industry, pharmacology, and agriculture. Here, the recently developed reagent-CF2 HCHN2 -selectively esterifies carboxyl groups on organic molecules in the presence of other polar functional groups. The reaction is remarkably simple, proceeding at room temperature in chloroform without addition of a catalyst. The procedure allows "last-step" incorporation of a fluorinated ester moiety into organic structures, including bioorganic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A UV photolysis decomposition (UVPD) method for the determination of fluoride in fluorine containing pharmaceuticals by spectrophotometry is reported. It is based on the use of high intensity UV-irradiation in the presence of a digesting solution comprising a mixture of acetone and isopropanol. For the optimization of the UVPD procedure, three bulk drugs (levofloxacin, nebivolol and efavirenz) were chosen as representatives of three diverse compounds containing a single fluorine atom, two fluorine atoms, and trifluoromethyl groups respectively. Operational conditions of the UVPD method, such a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования