Reaction of ω-halo-substituted nonracemic β-sulfinamido ketones with NaH afforded the β-amino cyclohexyl ketones in excellent yields and diastereoselectivity, via an intramolecular C-alkylation, α to the carbonyl group. The reaction was found to be general and can be applied for the synthesis of different cyclohexyl amino ketones and tetrahydropyrans possessing amine and acyl substitutions.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite the long history of SN2 reactions between nitrogen nucleophiles and alkyl electrophiles, many such substitution reactions remain out of reach. In recent years, efforts to develop transition-metal catalysts to address this deficiency have begun to emerge. In this report, we address the challenge of coupling a carbamate nucleophile with an unactivated secondary alkyl electrophile to generate a substituted carbamate, a process that has not been achieved effectively in the absence of a catalyst; the product carbamates can serve as useful intermediates in organic synthesis as well as bioact
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient synthesis and the biological evaluation of 80 novel analogs of 25-dehydro-1alpha-hydroxyvitamin D3-26,23S-lactone 2 (TEI-9647) and its 23R epimer (3) in which the lactone ring was systematically functionalized by introduction of a C1 to C4 primary alkyl group at the C24 position (5 sets of 4 diastereomers), together with their C2alpha-methyl, 3-hydroxypropyl, and 3-hydroxypropoxy-substituted derivatives were described. The triene structure of the vitamin D3 was constructed using palladium-catalyzed alkenylative cyclization of the A-ring precursor enyne with the CD-ring counterpart
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alkylating chemotherapies such as mitomycin C (MMC) and cisplatin (CDDP) are associated with pulmonary arterial hypertension (PAH) with pulmonary veno-occlusive disease (PVOD) features, yet the underlying mechanisms remain unclear. Using established MMC and newly developed CDDP rat models, we found that both agents induced PAH/PVOD, as evidenced by elevated right ventricular systolic pressure, pulmonary arterial, venous and microvascular remodeling, and right ventricular dysfunction, with MMC causing more severe pathology. In cultured pulmonary arterial, venous, and microvascular endothelial c
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein we report a nickel-mediated decarbonylative cross-electrophile coupling of N-Boc succinimides and glutarimides with unactivated alkyl chlorides. The transformation proceeds via selective endocyclic N-C(O) activation, which opens a new entry point into C(sp3)-C(sp3) cross-electrophile coupling and, through incorporation of the ring-opened imide scaffold, establishes a highly modular platform to rapidly build molecular complexity. In situ halide exchange enables the use of abundant alkyl chlorides, while broad functional group tolerance grants access to structurally diverse α- and β-subst
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organophosphorus esters (OPEs) have been widely used as flame retardants and plasticizers and are globally ubiquitous. In the marine environment, OPEs primarily originate from continental sources and are initially confined to marginal seas before reaching remote oceans. However, their differing biogeochemical fates in these two regions remain unclear. This study investigated regional variations in the biogeochemical regulation mechanisms of OPEs (alkyl and aryl) across the Western Pacific and the South China Sea (112°E to 163°E) by analyzing their air-sea interface processes and vertical profi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ultrafast photochemical reaction dynamics of a cyclic(alkyl)(amino)carbene-carbon disulfide (CAAC-CS2) dimer containing two adjacent S-S bonds were investigated using femtosecond time-resolved infrared spectroscopy in combination with multireference electronic structure calculations. Time-resolved vibrational spectra and global kinetic analysis reveal that photoexcitation of the S-S n → σ* transition at 375 nm induces subpicosecond (<0.3 ps) homolytic cleavage of one S-S bond, generating a bis-thiyl diradical intermediate. This intermediate undergoes two competing pathways: recombination t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel mode of Si─Me bond activation has been unveiled through the cooperative action of a P-directing group, a palladium catalyst and a Lewis acid. The pivotal role of the Lewis acid in enabling the activation of the strong and low-polarity Si─Me bond was elucidated via stoichiometric experiments. According to DFT calculations, the Lewis acid acts as a Me- acceptor and triggers the formation of the key cationic silyl Pd complex responsible for the alkyl exchange at Si. This unprecedented Si─Me bond transformation has been demonstrated in a four-step sequence, enabling the stepwise upgrading
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A quantitative high-throughput screen using biliary tract cancer cell lines had identified the small-molecule YC-1 as being selectively cytotoxic against the IDH1-mutant cell lines with high expression of SULT1A1. We discuss the structure-activity relationship study of YC-1 analogs and identify the key structural motifs that are essential for this cytotoxicity. We highlight the narrow SAR around the furfuryl alcohol that has been reported as a critical motif that is activated to a reactive electrophile by the sulfotransferase enzyme SULT1A1. Drug-like properties of key analogs are evaluated, i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The formation of interpolymer complexes (IPCs) between poly(2-alkyl-2-oxazolines) (PAOx) and poly(methacrylic acid) (PMAA) in solutions has been investigated using polarized luminescence relaxation and small-angle X-ray scattering (SAXS) structural methods. The results reveal that hydrophobic interactions contribute to the formation of IPCs in both aqueous and methanol solutions, influenced by the length of the side group in PAOx. The relaxation times, which can be used to quantify the intramolecular mobility of the luminescently labeled poly(methacrylic acid) (PMAA*), increase from 80 to 680
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Small extracellular vesicles, commonly referred to as exosomes, withhold a promising future in the pharmaceutical industry as carriers for targeted drug delivery due to their high specificity and bioavailability when compared to synthetic-based vectors. They, however, present some limitations for systematic administration because of natural organism defenses and their high-water solubility, ultimately making it difficult for them to reach the intended target. To improve the delivery capacity of these nanoparticles, the possibility for the construction of PEGylated versions was explored in this
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A methodology for the γ-butyrolactam scaffolds via ligand-enabled C(sp3)-H bond functionalization of sulfonamides with olefins has been demonstrated. The protocol has been found to be compatible with several activated and unactivated olefins, and the desired lactams were formed in excellent yields. A plausible mechanism has been described to account for the desired lactamization reaction as well as supported by mechanistic investigation including a 1H NMR study and isolation of a palladacycle intermediate.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 2-aminothiazole derivatives (3A1-3A30) containing 9-alkyl purine moiety were designed and synthesized to explore novel antibacterial agents with unique structures and potent antibacterial activity. The structures of target compounds were characterized using 1H NMR, 13C NMR, and HRMS techniques. The structure of compound 3A12 was further elucidated through single crystal X-ray diffraction analysis. Results from antibacterial activity tests indicated that compound 3A7 exhibited a significant inhibitory effect on Xanthomonas oryzae pv. oryzicola (Xoc), with an EC50 (half-maximal effec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metal-catalyzed C(sp3)-N coupling remains a formidable synthetic challenge, especially with alkyl electrophiles, due to competing pathways such as slow oxidative addition, β-hydride elimination, and alkyl isomerization. While alkyl halides are commonly used, their limitations have spurred interest in alternative coupling partners. Alkyl boronic pinacol esters (Bpins), though stable and widely accessible, are underutilized in C-N coupling due to their poor transmetalation reactivity and susceptibility to protodeborylation and isomerization. Here, we report a dual catalytic strategy that merges
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new synthesis of N-alkyl- and 11-phenyl-modified indolo[2,3-b]quinolines was achieved via PEG-400-promoted and visible light-induced one-step reaction of 3-acetyl-N-alkyl-2-chloroindoles with 2-aminobenzophenone in 40% methanol aqueous solution. The merits of the protocol include cost efficiency, convenience, and eco- and user-friendliness.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a copper(I)-free method for labeling the trifluoroacetyl group with positron-emitting carbon-11 (t1/2 = 20.4 min) or fluorine-18 (t1/2 = 109.8 min) as part of our exploration of radiolabeled fluoroforms to access new radiolabeled chemotypes of interest for tracer development. Treatment of alkyl esters and aryl esters, containing electron-donating or electron-withdrawing groups, with [11C/18F]fluoroform in the presence of strong base, gave [11C/18F]trifluoromethyl ketones as novel radiolabeling synthons in moderate to high yields within 15 minutes.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aerobic nitro-nitrite isomerization of secondary nitroalkanes is postulated to proceed via the intermediacy of the α-nitro alkyl radical, where the corresponding Nef-type products, ketones, and nitrogen monoxide can be obtained as byproducts. To explore the catalytic aerobic carbooximation of alkenes using secondary nitroalkanes, phase-transfer catalysis of KSeCN and TBAI has been developed. The current aerobic carbooximation of alkenes utilizes nitroalkanes as both radical and nitrogen monoxide sources in water without external oxidants and prefunctionalized nitroalkanes.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis and reactivity of an air and water stable Bicyclic (alkyl)(amino)carbene (BICAAC) stabilized phosphenium cation (1) is reported. Air and water stable phosphenium cation are rare in the literature. Compound 1 is obtained by reaction of BICAAC with Ph2PCl in THF followed by anion exchange with LiOTf. The reduction and oxidation of 1 yielded corresponding α-radical phosphine species (2) and BICAAC stabilized phosphenium oxide (3) respectively. All compounds are well characterized by single crystal X-ray diffraction studies. The Lewis acidity of compounds 1 and 3 are determined by co
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Urease has become an important therapeutic target because it stimulates the pathogenesis of many human health conditions, such as pyelonephritis, the development of urolithiasis, hepatic encephalopathy, peptic ulcers, gastritis and gastric cancer. A series of alkyl chain-linked thiourea derivatives were synthesized to screen for urease inhibition activity. Structure elucidation of these compounds was done by spectral studies, such as IR, 1H NMR and 13C NMR, and MS analysis. In vitro urease enzyme inhibition assay revealed that compound 3c was the most potent thiourea derivative among the serie
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The visible-light-promoted difunctionalization of alkenyl ketones has been developed for easy access of various tetralones, cyclopropane, or alkenyl migration compounds. With fac-[Ir(ppy)3] as the photocatalyst, alkenyl ketones captured the α-carbonyl alkyl radical and evolved through intramolecular cyclization and the elimination of a proton to give the difunctionalized products. This strategy is characterized by good yields, mild reaction conditions, and outstanding functional group tolerance.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования