Alkyl quinolone has been proven to be a privileged scaffold in the antimicrobial drug discovery pipeline. In this study, a series of new 4-hydroxy-2-quinolinone analogs containing a long alkyl side chain at C-3 and a broad range of substituents on the C-6 and C-7 positions were synthesized. The antibacterial and antifungal activities of these analogs against Staphylococcus aureus, Escherichia coli, and Aspergillus flavus were investigated. The structure-activity relationship study revealed that the length of the alkyl chain, as well as the type of substituent, has a dramatic impact on the anti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photochemical & photobiological sciences : Official journal of the European Photochemistry Association and the European Society for Photobiology2019eng
Here we report the activatable photosensitizer BromoAcroB, a brominated BODIPY dye incorporating a reactive acrolein warhead. The acrolein moiety serves as an intramolecular switch, deactivating the BODIPY dye in its singlet and triplet excited states via internal conversion. Thiolate addition to this moiety disables the intramolecular quenching mechanism restoring the photosensitizing properties of the parent dye, characterized by a quantum yield of singlet oxygen photosensitization of 0.69 ± 0.02. In cell cultures, and upon thiol adduct formation, BromoAcroB induced light-dependent cell deat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organochlorine pesticides and brominated flame retardants, such as tetrabromobisphenol A and polybrominated diphenyl ethers, pose an environmental hazard owing to their persistence, low solubility and estrogenic effects, and concerns have been raised regarding their effects on aquatic biota. In the present study, zebrafish embryos and larvae were used as a model to investigate the sublethal and lethal effects of three different organochlorine pesticides, namely methoxychlor, endosulfan and heptachlor, as well as the flame retardant tetrabromobisphenol A, and its precursor compound bisphenol A.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interaction of Mercurochrome, a medical preparation based on the mercury organic compound merbromin, with free thiols in low molecular weight peptides and in proteins has been investigated by means of liquid chromatography (LC) and electrospray mass spectrometry (ESI-MS). Beta-lactoglobulin A (beta-LGA) from bovine milk (18.4 kDa) has been used as the model protein. It was found that, in contrast to assumptions in literature, the commercial product itself is a heterogeneous mixture of moderate chemical stability, which may contain precipitated Hg salts depending on storage time and conditi
Оценочное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new approach has been developed for the synthesis of potential inhibitors of S-adenosyl-l-homocysteine (AdoHcy) hydrolase. The key intermediate 9-[2,3-bis-O-(tert-butyldimethylsilyl)-5-(Z)-(tributylstannyl)-5-deoxy-beta-d-erythro-pent-4-enofuranosyl]adenine (12) was prepared by sulfur extrusion reaction of 4',5'-didehydro-5'-deoxy-5'-(phenylthio)adenosine (11) with tributyltin radical. It was found that this reaction proceeds stereoselectively, forming 12 irrespective of the geometry of 11. Compound 12 readily underwent iodination, bromination, and chlorination with retention of configuratio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ethylene dibromide (EDB; dibromoethane) and trichloroethylene (TCE) are hazardous environmental pollutants. The use of plants to treat polluted sites and groundwater, termed phytoremediation, requires plants that can both effectively remove the pollutant as well as grow in the climatic region of the site. In this paper, we report that the tropical leguminous tree, Leuceana leucocephala var. K636, is able to take up and metabolize EDB and TCE. The plants were grown in sterile hydroponic solution without its symbiont, Rhizobium. EDB and TCE were both metabolized by the plant, as indicated by the
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An enzyme capable of dehalogenating vicinal haloalcohols to their corresponding epoxides was purified from the 3-chloro-1,2-propanediol-utilizing bacterium Arthrobacter sp. strain AD2. The inducible haloalcohol dehalogenase converted 1,3-dichloro-2-propanol, 3-chloro-1,2-propanediol, 1-chloro-2-propanol, and their brominated analogs, 2-bromoethanol, as well as chloroacetone and 1,3-dichloroacetone. The enzyme possessed no activity for epichlorohydrin (3-chloro-1,2-epoxypropane) or 2,3-dichloro-1-propanol. The dehalogenase had a broad pH optimum at about 8.5 and a temperature optimum of 50 degr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A versatile synthetic strategy has been developed for the construction of a series of peripherally BN‑embedded fluoranthenes. The key step involves a tandem deprotonation/cyclization sequence from readily accessible imine precursors, affording the desired BN‑fluoranthene cores in good yields. Site‑selective bromination at the C‑5 position, which is remote from the BN‑embedded ring, was achieved and exploited for subsequent Suzuki and Sonogashira cross‑coupling reactions to install various aryl and alkynyl substituents. Structural analyses, including X‑ray crystallography and theoretical calcul
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Precise atomic-level control over chemical reactions is an ultimate goal across chemistry, physics, and materials science. Here, utilizing the nanoconfined electric field generated between a scanning tunneling microscope (STM) tip and a substrate, we achieve precise chlorination, bromination, and iodination of the α-C-H bonds in both aryl and alkyl carboxylic acids at room temperature in aqueous solutions containing halide ions. In situ STM break-junction technique revealed that the reaction follows pseudo-first-order kinetics, with an apparent rate that increases with both electric field stre
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a modular synthetic approach to lamellarin R derivatives based on ribose conversion with substituted anilines, enabling rapid access to N-arylated pyrrole-2-carbaldehyde scaffolds. Subsequent Pinnick oxidation, bromination, halogen migration, and Suzuki-Miyaura coupling afforded a series of 3,4- and 4,5-diarylpyrrole-2-carboxylates as lamellarin R analogues bearing diverse aryl substituents. The synthesized compounds were evaluated for cytotoxicity against SW480 colorectal cancer and EJ-1 bladder cancer cell lines. Structure-activity relationship studies revealed that a 4-(4-hydroxyp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Selective C─H functionalization of azines is of paramount importance to synthetic and medicinal chemistry. However, nucleophilic functionalization at meta-position of pyridines has remained elusive because of the intrinsic polarity mismatch. In this study, we report a mild and practical protocol for meta-selective nucleophilic alkoxylation of azines using alcohols through a dearomatization-rearomatization sequence. Taking advantage of oxazino-pyridines as redox-active intermediates, single-electron oxidation generates the corresponding radical cations, which undergo nucleophilic addition to af
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent studies on brominated tyrosine-derived marine natural products have significantly expanded the library of known structures and revealed their potent and diverse antitumor mechanisms. Building upon our previous research on the natural product itampolin A isolated from marine sponges, we conducted structural optimizations and explored the structure--activity relationships (SARs) of novel scaffold derivatives concerning their inhibitory activities against lung cancer cells. In the present study, we further synthesized 15 novel derivatives, and compound 4l demonstrated selective anti-prolif
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tetrabromobisphenol A (TBBPA) is a widely used brominated flame retardant recognized for its environmental persistence, bioaccumulation and toxicological potential, raising concerns about its hazardous effects on both ecological systems and human health. Our research investigated the hepatotoxicity of TBBPA at environmentally relevant concentrations (1-100 nM) using transformed human liver epithelial-2 (THLE-2) cells. Results demonstrated that TBBPA exposure induced cell alterations in cell density, nuclear irregularities and fibrosis-like extensions. Transcriptomic analysis revealed significa
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study investigated the concentrations of 39 polybrominated diphenyl ether (PBDE) congeners in sediments from three rivers in the western Niger Delta of Nigeria that have been affected by pollution from urbanization and industrial activities. The Σ39 PBDE concentrations in sediments from these rivers ranged from 0.29 to 95.5, 5.15 to 121, and 0.73 to 66.1 ng g-1 for the Afiesere (AR), Edor (ER), and Okpare Rivers (OR), respectively. The homologue distribution patterns indicated the prominence of tetra- and penta-BDE congeners in sediments from these rivers. The ecological risk assessment r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An investigation of asymmetric total syntheses of three indole-imidazole alkaloids from histidine are described. A common advanced piperidinone was contructed via a ring-closing metathesis which was then subjected to a modified Fischer indole synthesis. Deprotection of an N-tosyl group via a dissolving metal reduction affords haploscleridamine which upon reaction with aqueous formaldehyde in trifluoroethanol provided villagorgin A. On closer examination, it was found that villagorgin A was produced as a byproduct during the reductive detosylation in the presence of magnesium and methanol. Atte
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As part of the Human Biomonitoring for Europe (HBM4EU) initiative a human biomonitoring (HBM) survey is conducted in 21 countries. This survey builds on existing HBM capacity in Europe by aligning national or regional HBM studies. The survey targets 3 age groups (i) children aged 6-11 years, (ii) teenagers aged 12-19 years and (iii) young adults aged 20-39 years and includes a total of 9493 participants (3151 children, 2953 teenagers and 3389 young adults). Depending on the age group, internal exposure to phthalates and substitute Hexamoll® DINCH, brominated and organophosphorus flame retardan
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of new antimicrobial compounds is in high demand to overcome the emerging drug resistance against infectious microbial pathogens. In the present study, we carried out the extensive antimicrobial screening of disubstituted urea derivatives. In addition to the classical synthesis of urea compounds by the reaction of amines and isocyanates, we also applied a new route including bromination, oxidation and azidination reactions, respectively, to convert 2-amino-3-methylpyridine to 1,3-disubstituted urea derivatives using various amines. The evaluation of antimicrobial activities aga
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Decabromodiphenyl ether (BDE209) is a ubiquitous persistent pollutant and has contaminated the environment worldwide. To accelerate BDE209 elimination and reveal the mechanism concerned, the biosurfactant tea saponin enhanced degradation of BDE209 by Brevibacillus brevis was conducted. The results revealed that tea saponin could efficiently increase the solubility of BDE209 in mineral salts medium and improve its biodegradation. The degradation efficiency of 0.5 mg L(-1) BDE209 by 1 g L(-1) biomass with surfactant was up to 55% within 5d. Contact time was a significant factor for BDE209 biodeg
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We successfully optimized an analytical method using gel permeation chromatography followed by direct sample introduction comprehensive two-dimensional gas chromatography with time-of-flight mass spectrometry to quantify multiple groups of targeted persistent organic pollutants and halogenated natural products (HNPs) simultaneously in fish oil samples. This new method has a wider analytical scope than the traditional approach to use multiple methods to cover each class of compounds. Our analysis revealed that the relatively more volatile and lighter organic compounds, such as polychlorinated b
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Single-atom nanozymes (SANs), characterized by tunable electronic properties and optimized atomic utilization efficiency, have attracted considerable attention for biomedical applications. Despite significant progress, their catalytic performance remains inferior to that of natural enzymes, largely attributable to symmetric coordination and an electronic structure. Herein, we successfully engineer a bromine (Br) doping copper (Cu)-based SAN with asymmetric coordination (Cu-BrN3/SAN@M), which exhibits higher catalytic performances compared to its symmetric counterpart, Cu-N4/SAN@M. The high ele…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования