A novel protocol for the preparation of non-symmetrical 1,2,4,5-tetraoxanes and 1,2,4-trioxanes, promoted by the heterogeneous silica sulfuric acid (SSA) catalyst, is reported. Different ketones react under mild conditions with gem-dihydroperoxides or peroxysilyl alcohols/β-hydroperoxy alcohols to generate the corresponding endoperoxides in good yields. Our mechanistic proposal, assisted by molecular orbital calculations, at the ωB97XD/def2-TZVPP/PCM(DCM)//B3LYP/6-31G(d) level of theory, enhances the role of SSA in the cyclocondensation step. This novel procedure differs from previously report
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Either reduced or excessive metal ions level in biological systems might induce serious metabolic diseases, and the abuse of antibiotics has seriously affected the environment. Despite the significant progress in the development of fluorescence probes over the past decade, the ability to sensitively and selectively detect these metal ions and antibiotics remains a pressing problem. Herein, we demonstrated some effective fluorescence probes for sensing metal ions and antibiotics, six novel and stable Zn(II) metal-organic frameworks (Zn-MOFs), namely [Zn3(L)2(1,4-bimb)3]n (1), [Zn3(L)2(4,4'-bbib
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leishmania, one of the most important neglected tropical diseases, is endemic in several regions of the world and hence regarded as a serious threat to public health. Major difficulties with current chemotherapeutic agents raise issues such as toxicity, resistance, cost and other side effects. These issues necessitate development of potentially new chemical entities against diverse leishmanial species. Numerous natural and synthetic new antileishmanial molecules have been described for disease management. Careful inspection of scientific reports revealed that considerable amount of promising a
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have developed I2 - or N-iodosuccinimide (NIS)-mediated amidiniumation of N-alkenyl formamidines for the syntheses of cyclic formamidinium salts, some of which could be directly used as N-heterocyclic carbene (NHC) precursors. Treatment of iodine-containing formamidinium salts with Al2 O3 led to the formation of cyclic formamidinium salts with an unsaturated backbone. A rhodium(I) complex ligated by a representative NHC was prepared by the reaction of [Rh(cod)Cl]2 (cod=1,5-cyclooctadiene) with the free carbene obtained in situ from deprotonation of the corresponding formamidinium salts. The
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis of a set of novel glycopeptide analogues as potential cholera/cholera-like toxin inhibitors in their protected form is described. They include di-, tri-, tetra- and pentavalent scaffolds. The synthetic steps were achieved using a combination of solvent-free mechanochemical as well as the conventional solution-phase reactions. During the conventional DIC-HOBt-mediated peptide coupling followed for the preparation of certain glycopeptide analogues an interesting in situ Fmoc deprotection was observed which has been demonstrated to hold potential for synthesiszing glycopeptides/neoglyco
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The increasing resistance of malaria parasites to almost all available drugs calls for the characterization of novel targets and the identification of new compounds. Carotenoids are polyisoprenoids from plants, algae, and some bacteria, and they are biosynthesized by Plasmodium falciparum but not by mammalian cells. Biochemical and reverse genetics approaches were applied to demonstrate that phytoene synthase (PSY) is a key enzyme for carotenoid biosynthesis in P. falciparum and is essential for intraerythrocytic growth. The known PSY inhibitor squalestatin reduces biosynthesis of phytoene and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polyketides typically result from head-to-tail condensation of acyl thioesters to produce highly functionalized linear chains. The biosynthesis of the phytotoxin rhizoxin, however, involves a polyketide synthase (PKS) module that introduces a δ-lactone chain branch through Michael addition of a malonyl extender to an α,β-unsaturated intermediate unit. To evaluate the scope of the branching module, polyketide mimics were synthesized and their biotransformation by the reconstituted PKS module from the Rhizopus symbiont Burkholderia rhizoxinica was monitored in vitro. The impact of the type and c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A short, high-yielding route to pyranylidene Iminium (Imi) salts using a new pyrylium salt reaction between N,N-Dimethylformamide (DMF) and acetic anhydride is reported. The Imi salt-sensing behavior toward various anions has been investigated using UV-Visible spectroscopy. The Imi salt demonstrates high selectively for CN(-) when various other anions, such as CN(-), Cl(-), Br(-), I(-), SCN(-), ClO4(-), NO3(-), HSO4(-), PF6(-) and N3(-), are present because it is highly reactive towards nucleophiles. The selective detection of CN(-) with the Imi unit gave rise to a significant hypochromic shif
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The sulfur content of diesel fuel is of environmental concern because sulfur can facilitate the formation of diesel particulate matter (DPM) and sulfur dioxide (SO2) in the exhaust can poison catalytic converters. The US Environmental Protection Agency (EPA) has established more stringent regulations to reduce the sulfur content of diesel fuels in the near future. In this study, various types of organosulfur compounds in DPM extracts and the corresponding fuels have been determined by gas chromatography with atomic emission detection. The diesel fuels used have sulfur contents of 2284 and 433
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molecular diversity is the variability of physical properties between molecules, viewed in terms of molecular shape, polarity/charge, lipophilicity, polarizability and flexibility. Due to their widespread medicinal properties, natural products were one of the original sources of molecular diversity; however, new developments in the search for novel pharmacological agents over the last decade have focused on the preparation of chemical libraries as the source of new leads for drug discovery. A plethora of personal synthesizers and new automation technologies have emerged to help fuel the lead d
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrogen-containing core structure pyrimidine has long been regarded as one of the privileged scaffolds for novel drug development. Natural products embedded with pyrimidine motifs are distinguished by their exceptional scaffold diversity and vast structural complexity, which endow them with versatile biological activities, including anticancer, antiviral, antifungal and anti-inflammatory activities. This review is dedicated to surveying a series of structurally distinctive naturally occurring compounds characterized by the presence of an aromatic heterocyclic pyrimidine moiety covering from 2
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of quinazoline derivatives 5-19 bearing a benzenesulfonamide moiety and different acetamide side chains, including aromatic and heterocyclic groups, were designed, synthesized and confirmed structurally by microanalytical and spectral data. The obtained compounds were evaluated in vitro for their ability to activate nuclear factor erythroid 2-related factor 2 (Nrf2) through induction of NAD(P)H: quinone oxidoreductase 1 (NQO1) in Hepa1c1c7 murine hepatoma cells. Compounds 15 and 18 exhibited the highest potency with CD values of 2.5 and 5 µM, respectively. The most potent derivatives
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This new multicomponent tandem Knoevenagel-Michael reaction with further cyclization by the action of N-bromosuccinimide was discovered. The assembly of arylaldehydes, N,N'-dialkylbarbituric acids and 3-methyl-1-phenyl-2-pyrazolin-5-one by the action of NaOAc, and then oxidation of the Knoevenagel-Michael adduct by the N-bromosuccinimide in ethanol without any other additives at ambient temperature, resulted in the selective and efficient formation of the medicinally relevant unsymmetrical 2H-spiro[furo[2,3-d]pyrimidine-6,4'-pyrazole]-2,3',4(2'H,3H)-trione scaffold with three pharmacology acti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tyrosyl-DNA phosphodiesterase 1 (TDP1) represents a compelling pharmacological target for the development of agents designed to circumvent tumor resistance to topoisomerase 1 (TOP1) inhibitors, a major class of clinically relevant antineoplastic drugs. This paper describes the design and synthesis of novel hybrid TDP1 inhibitors combining coumarin and monoterpene moieties via rigid isoxazole and 1,2,3-triazole heterocyclic linkers. The synthesis was accomplished via [3 + 2] cycloaddition of nitrile oxides to alkynes and copper-catalyzed click chemistry. Biological tests have demonstrated the c
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The relentless surge of antimicrobial resistance (AMR) across bacterial, fungal, viral, and parasitic pathogens constitutes a catastrophic threat to global healthcare, rapidly rendering conventional organic anti-infectives obsolete and demanding the urgent development of innovative chemical scaffolds.
AREAS COVERED: This expert opinion examines recent breakthroughs in bioorganometallic drug design. It evaluates the structural classification, multi-targeted mechanisms of action, non-canonical pathways, and preclinical efficacy of emerging organometallic compounds-specifically met
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования