Therapeutic drug monitoring of plasma clozapine and of its principal plasma metabolite N-desmethylclozapine (norclozapine) (predose or "trou … ma clozapine:norclozapine ratio by clozapine concentration provides clear evidence that clozapine N-demethylation becomes saturated at higher plasma clozapine concentrations and adds urgency to the requirement for dose adjustment should smoking habit change. A clozapine:norclozapine ratio greater then 2 suggests either a nontrough sample, or that clozapine N-de …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Beckwith-Wiedemann syndrome (BWS) is an overgrowth disorder involving developmental abnormalities, tissue and organ hyperplasia and an incre … mplete BWS (IBWS) (n=36). Fifty-eight (60%) patients (39/61 CBWS and 19/36 IBWS) displayed abnormal demethylation of KvDMR1. In 11 of the 56 informative cases, demethylation of KvDMR1 was related to 11p15 uniparental disomy (UPD) (nine CBWS and two IBWS). Thirteen of the 39 patients with normal methylation of KvDMR1 displayed hypermethylation of the H19 gene. T …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cytochrome P-450 (CYP) 3A4 is an inordinately important CYP enzyme that catalyzes the metabolism of a vast array of clinically used drugs. M … % to both testosterone 6beta-hydroxylation and diazepam 3-hydroxylation and 52 to 73% to diazepam N-demethylation, respectively. In addition, mAb(3A4a) significantly inhibited testosterone 6beta-hydroxylase activity in rhesus monkey liver microsomes to a degree equal to that observed with CYP3A4 in human liver microsomes. By comparison, no inhibition of testost …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cultured hepatocytes from newborn human (three samples), adult human (eight samples) and adult rat livers were used to study the metabolism of theophylline and caffeine, two drugs of which the metabolic pathways are known to be cytochrome P-450-dependent. Known metabolic pathways of caffeine in vivo were qualitatively maintained. However, only the primary metabolites were formed through oxidative N-demethylation giving theophylline, paraxanthine and theobromine and, through C-8 hydroxylation, giving 1,3,7-trimethyluric acid and a ring-opened compound the 6-amino-5[N-formylmethylamino]1,3-dimet…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Epigenetic changes frequently occur in human colorectal cancer. Genomic global hypomethylation, gene promoter region hypermethylation, histone modifications, and alteration of miRNA patterns are major epigenetic changes in colorectal cancer. Loss of imprinting(LOI) is associated with colorectal neoplasia. Folate deficiency may cause colorectal carcinogenesis by inducing gene-specific hypermethylation and genomic global hypomethylation. HDAC inhibitors and demethylating agents have been approved by the FDA for myelodysplastic syndrome and leukemia treatment. Non-coding RNA is regarded as anothe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The relationship between the lipophilic character of chlorpromazine and seven of its metabolites and their ability to inhibit horse serum cholinesterase (Ki) has been investigated. Log(1/Ki) values were correlated with log P octanol partition coefficients (r = 0.88, P less than 0.01, n = 8). The inhibitor values ranged from 2.7 x 10(-6) M for chlorpromazine to 48.6 x 10(-6) M for monodesmethylchlorpromazine sulphoxide. Ionization constants were determined by limiting solubility, spectrophotometry and pH-partition characteristics. Demethylated metabolites were more basic than the tertiary amine
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acetylcholine levels of whole blood from 80 healthy subjects were determined by pyrolysis-gas chromatography-mass fragmentography. Acetylcholine was extracted from 1.2 ml of venous blood in the presence of eserine, demethylated by pyrolysis, and assayed by selected ion-current monitoring using butyrylcholine as an internal standard. Inhibition of blood cholinesterase activity by eserine was essential to accurate measurement. The overall recovery of acetylcholine was 45%. The blood acetylcholine levels of healthy subjects varied over a wide range with a geometric mean of 0.49 mumole/liter, 90%
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The prevalence of schistosomiasis in Egypt, its suspected relationship to carcinoma of the bladder, and the inevitable exposure of schistosomal patients to insecticides prompted the undertaking of this study. Dimethylnitrosamine (DMN) demethylases, responsible for the activation of DMN, were assessed in the hepatic microsomes from albino mice under the influence of Schistosoma mansoni infection and/or lindane administration. DMN-demethylase I responded to infection by an early increase in activity, reaching a peak 30 days after disease induction and declining sharply afterwards. DMN-demethylas
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The authors examined the capability of N-substituted morpholinoalkyl derivated of phenobarbiral methylphenobarbital and glutetimide to induce drug-dissimilated enzymes in liver microsomes as those newly syntesized compounds were compared with the initial substances, which were enzyme inductors. They examined the following indices: duration of hexobarbital narcosis after a six day treatment of male white rats with one of the substances liver weight, related to the percentage of the whole body weight, protein content in liver homogenates and in microsomal fraction of liver, the activity of N-dem
Сравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyanide, an inhibitor of many hemoproteins, was shown to affect a number of microsomal drug-metabolizing activities catalyzed by cytochrome P-450. The N-demethylation reaction of aminopyrine was inhibited noncompetitively by this inhibitor in microsomal preparations from rats. The binding reaction of aminopyrine with microsomal cytochrome P-450 was also modified by cyanide, and an abnormal aminopyrine-induced difference spectrum of microsomes by cyanide, and an abnormal aminopyrine-induced difference spectrum of microsomes appeared when cyanide was added to the reaction mixture. Partial dissoc…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Microglia, the resident immune cells of the central nervous system (CNS), play a dual role in neurotoxicity by releasing the NLR Family Pyri … anied by up-regulation of the epigenetic repressor MeCp2 and its phosphorylation status, as well as demethylation of PP2Ac. Furthermore, inhibition of PP2Ac demethylation using ABL127, an inhibitor for its protein phosphatase methylesterase1 (PME1), or knockdown of MeCp2 via siRNA transfection in vitro effectively increases BDNF expression and mitigates BV2 cel …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Rheumatoid arthritis (RA) is an autoimmune disease characterized by synovial hyperplasia and progressive bone destruction. The tumor-like growth of fibroblast-like synoviocytes (FLSs) plays a crucial role in the pathogenesis of RA. The N6 methyladenine (m6A) mRNA methylation modification, regulated by methyltransferases (METTL3) and demethylation enzymes, is a novel epigenetic regulator in the development of RA. However, there is limited research on m6A methylation modifications in RA synovitis and a lack of mechanistic studies on their impact on the function of RA-FLSs.
METHODS: T…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Aberrant DNA methylation plays a crucial role in the progression of myeloid neoplasms. Previously, our literature reported that … thylation was determined in 104 CML patients, and its clinical significance was analyzed. Moreover, demethylation studies were performed in K562 cells to determine the epigenetic mechanism by which SLIT2 promoter methylation is regulated in CML.
RESULTS: The level of SLIT2 promoter methylation was similar between CML patients and controls. However, deeper anal …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Castration-resistant prostate cancer (CRPC) with sustained androgen receptor (AR) signaling remains a critical clinical challenge, despite androgen depletion therapy. The Jumonji C-containing histone lysine demethylase family 4 (KDM4) members, KDM4A‒KDM4C, serve as critical coactivators of AR to promote tumor growth in prostate cancer and are candidate therapeutic targets to overcome AR mutations/alterations-mediated resistance in CRPC.
METHODS: In this study, using a structure-based approach, we identified a natural product, myricetin, able to block the demethylation of histone 3…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: Due to the limitations of strategies for its early diagnosis and treatment, pancreatic cancer (PC) remains a substantial human h … noprecipitation assays were used to validate the underlying mechanisms. Pyrosequencing and targeted demethylation of the LINC00261 promoter were performed to explore the upstream epigenetic mechanisms and therapeutic potential. Results: LINC00261 was significantly downregulated in PC tissues, and its expression was positively associated with the prognosis of PC …
СтатьяНаблюдательное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: The rapid and dynamic transcriptional changes of Schwann cells in response to injury are critical to peripheral nerve repair, ye … ation before injury, which is normally observed in developmentally poised enhancers. Injury induces demethylation of H3K27 in many genes, such as Sonic hedgehog (Shh), which is silenced throughout Schwann cell development before injury. In addition, experiments using a Schwann cell-specific mouse knock-out of the Eed subunit of PRC2 indicate that demethylation …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Deficiency of sterol C4 methyl oxidase, encoded by the SC4MOL gene, has recently been described in four patients from three different famili … f 4α-methyl- and 4, 4'-dimethylsterols, consistent with a deficiency in the first step of sterol C4 demethylation in cholesterol biosynthesis. Mutations in the SC4MOL have been identified in all of the patients. SC4MOL deficiency is the first autosomal recessive disorder identified in the sterol demethylation complex. Cellular studies with patient-derived fibro …
Клинический случайСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Genomic methylation patterns originate during gametogenesis and are postulated to be involved in important developmental events, including g … ic spermatocytes resulted in abnormal pregnancy outcome, and examined the role of germ cell genomic demethylation in mediating the effects of 5-azacytidine on spermatogonia and spermatocytes. Male Sprague Dawley rats were treated three times a week with saline or 5-azacytidine (2.5 and 4.0 mg/kg) for 6 weeks (meiotic and postmeiotic germ cell exposure) and 11 w …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The metabolism of theophylline (TP) (540 mg per os) was determined by measuring plasma and saliva concentrations of TP and its metabolites, … rapidly declining thereafter, indicated the lower excretion of TP compared with its metabolites. N3-demethylation of TP accounted for 34 +/- 6% of the urinary metabolites, N1-demethylation of TP for 15 +/- 3% and C8-oxidation of TP for 51 +/- 9%. C8-oxidation of 1-X and 3-X was 93 +/- 4%, and 9 +/- 4%, respectively, of the excreted amount of monomethylxanthine …
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two new metabolites, 29-demethyl-3-ene-cycloastragenol (2) and 1α,12α-dihydroxy-cycloastragenone (3), along with six known compounds (4-9) were obtained from the microbial transformation of cycloastragenol (1) by Penicillium spinulosum AS3.149. The structures of these metabolites were determined by extensive spectroscopic (IR, UV, HRESIMS, 1D and 2D NMR) data analyses. Compound 2 features a 29-nor-triterpenic skeleton, possibly formed through sequential oxidation, decarboxylation, and dehydration reactions. Biological assays revealed that compound 6 exhibited significant cytotoxic activity aga
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования