Paroxetine is a selective serotonin re-uptake inhibitor (SSRI). In vitro studies show that it is able to produce a concentration-dependent competitive inhibition of serotonin uptake into brain synaptosomes. This effect can also be demonstrated following in vivo administration of the compound to animals. Paroxetine is almost completely absorbed following oral administration. However, the drug undergoes extensive first pass metabolism. As a result, less than 50% of a single dose of paroxetine reaches the general circulation. Paroxetine is primarily metabolised by the cytochrome P4502D6 isoenzyme…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tityus kappa (Ts kappa), a novel toxin from the venom of the scorpion Tityus serrulatus, is a 35-residue polypeptide cross-linked by three disulphide bridges and acts on small-conductance calcium-activated potassium channels (SK channels). Ts K was chemically synthesized using the solid-phase method and characterized. The synthetic product, sTs kappa, was indistinguishable from the natural toxin when tested in vitro in competition assay with radiolabelled apamin for binding to rat brain synaptosomes (IC50 = 3 nM). The sTs kappa was further tested in vivo for lethal activity to mice following i…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of ascorbic acid depletion on the 1-methyl-4-phenylpyridinium ion (MPP+)-induced neurotoxicity in the dopaminergic system has bee … se activity remained close to control levels, dopamine uptake was significantly reduced in striatal synaptosomes from ascorbic acid-deficient animals as compared with control animals. Since MPP+ is actively accumulated into dopaminergic nerve terminals via the high-affinity dopamine uptake system, this finding could explain the higher resistance of ascorbic ac …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The K rev-1 gene, which was originally identified as a dominantly functioning tumor suppressor gene inducing a flat revertant of a v-K-ras-t … sed and ras proteins were at relatively high levels. When K rev-1 and ras proteins were examined in synaptosomes from the lumbar spinal cord of newborn rats, most of them were detected not in the synaptic vesicles but in the synaptic plasma membranes. K rev-1 protein as well as ras proteins might be involved in neuronal functions in the spinal cord such as sen …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Skin of the frog Phyllomedusa sauvagei contains a cDNA sequence that codes for the selective mu-receptor peptide dermorphin and a new heptapeptide we have designated as dermorphin gene-associated peptide (DGAP). Investigation of the opioid receptor binding characteristics of synthetic DGAP and [D-Met2]DGAP revealed that the latter peptide had high affinity and selectivity for delta-type opioid receptors in rat brain synaptosomes. The IC50 values for DGAP on mu- and delta-receptors were only 28 microM and 670 nM, respectively, while that for [D-Met2]DGAP was 0.80 nM for delta-receptors and grea…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of adenosine 3',5'-cyclic monophosphate (cAMP) in the release of noradrenaline from central neurones has been investigated by exami … olin nor IBMX or AH21-132 had any effect on the cocaine-sensitive uptake of [3H]-noradrenaline into synaptosomes prepared from rat or rabbit cortex. The effects of forskolin, IBMX and dibutyryl-cAMP on electrically-evoked overflow of tritium from rat and rabbit cortex slices were reduced when cocaine (10 microM) was present in the superfusion medium, although …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Calcium-dependent action potentials were recorded from mouse spinal cord neurons in primary dissociated cell culture following addition of t … f neurotransmitter release from other neuronal preparations and with reduction of calcium uptake by synaptosomes. The results suggest that barbiturates may produce anesthesia in part by reduction of presynaptic calcium entry and consequent reduction of neurotransmitter release in addition to postsynaptic increase of membrane chloride ion conductance. Barbitura …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reuptake and clearance of released serotonin (5-HT) are critical in serotonergic neurotransmission. Serotonin transporter (SERT) is mainly responsible for clearing the extracellular 5-HT. Controlled trafficking, phosphorylation, and protein stability have been attributed to robust SERT activity. H3 histamine receptors (H3Rs) act in conjunction and regulate 5-HT release. H3Rs are expressed in the nervous system and located at the serotonergic terminals, where they act as heteroreceptors. Although histaminergic and serotonergic neurotransmissions are thought to be two separate events, whether H3
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Luminescent quantum dots conjugated with highly selective molecular recognition ligands are widely used for targeting and imaging biological structures. In this paper, water soluble cholinomimetic cadmium selenide (core), zinc selenide/zinc sulfide (shell) quantum dots were synthesized for targeting cholinergic sites. Cholinomimetic specificity was incorporated by conjugation of the quantum dots to an aminated analogue of hemicholinium-15, a well known competitive inhibitor of the high affinity choline uptake transporter. Detailed evaluation of the nanocrystal synthesis and characterization of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Protection against convulsions induced by cyanide was observed after treatment with alpha-ketoglutarate, either alone or in combination with sodium thiosulfate, a classical antagonist for cyanide intoxication. However, sodium thiosulfate alone did not protect against cyanide (30 mg/kg)-induced convulsions. gamma-Aminobutyric acid (GABA) levels in brain were decreased by 31% in KCN-treated mice exhibiting convulsions. The combined administration of alpha-ketoglutarate and sodium thiosulfate completely abolished the decrease of GABA levels induced by cyanide. Furthermore, sodium thiosulfate alon
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis and appetite-suppressant activity of (S)-3-[(benzyloxy)methyl]morpholine hydrochloride in dogs are reported. The oral ED50 for appetite suppression in dogs of 3 was 12 mg/kg, and it was tolerated up to 200 mg/kg. 3 had no inhibitory effect on the release or uptake of noradrenaline, dopamine, or serotonin at 10(-5) M. The (R) enantiomer of 3 was not anorexiant.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lithium cloride (10 meq/kg/day) administered to rats for 3 days before pharmacological challenge with cocaine hydrochloride (100 mg/kg) antagonized the effects of the stimulant drug on complementary constituents of serotonin synthesis. This neurobiological antagonism, as well as lithium's antagonism of the behavioral effects of other drugs that can produce extreme moods in man, suggests that lithium may work against mania and depression by "buffering" the serotonergic system--that is, by pushing two adaptive processes respectively to their upper and lower limits, which returns the net synthesi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding of the adenosine A2A receptor selective agonist 2-[4-(2-p-carboxyethyl)phenylamino] -5'-N-ethylcarboxamidoadenosine (CGS 21680) to the rat hippocampal and cerebral cortical membranes was studied and compared with that to striatal membranes. [3H] CGS 21680, in the concentration range tested (0.2-200 nM), bound to a single site with a Kd of 58 nM and a Bmax of 353 fmol/mg protein in the hippocampus, and with a Kd of 58 nM and a Bmax of 264 fmol/mg protein in the cortex; in the striatum, the single high-affinity [3H] CGS 21680 binding site had a Kd of 17 nM and a Bmax of 419 fmol/mg p
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To observe the effect of acupuncture on the expression of brain-derived neurotrophic factor (BDNF), tyrosine kinase receptor B ( … uncture group, the synaptic structure of the striatum was more regular, the distribution density of synaptosomes, the thickness of the postsynaptic dense area and the length of the active area were increased.
CONCLUSIONS: Manual acupuncture stimulation can improve the motor control ability in neonatal rats with HIBD, which may be achieved by up-regulating the …
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Aging is the primary risk factor for sporadic Alzheimer's disease (AD). While amyloid-beta oligomers (AβOs) accumulation is a key neuropathological process in AD, their specific effects in aged brains and how aging modulates brain response to AβOs remains poorly understood. We investigated how aging contributes to AβO-induced neurotoxicity and cognitive deficits in mice.
METHODS: After biochemical and in vitro characterizations on primary cultures of cortical neurons, AβOs or their vehicle were intracerebrally injected into both 3- and 18-month-old wild-type mice. A broad spectrum
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Botulinum toxins (BoNTs), of which there are seven serotypes, are among the most potent neurotoxins, with serotypes A, B and E causing human botulism. Antitoxins form the first line of treatment for botulism, and functional, highly sensitive in vitro methods for toxin neutralization are needed to replace the current in vivo methods used for determination of antitoxin potency. In this preliminary proof of concept study, we report the development of a neutralization test using the neuroblastoma SiMa cell line. The assay is serotype specific for either BoNT/A or BoNT/E, which both cleave unique s
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phytanic acid (3,7,11,15-tetramethylhexadecanoic acid) accumulates at high levels throughout the body in the adult form of Refsum disease, a peroxisomal genetic disorder. However, it is still unclear why increased levels of phytanic acid have cytotoxic effects. In the present study, we examined the influence of non-esterified phytanic acid on energy-related functions of mitochondria from adult rat brain. Phytanic acid at low concentrations (5-20 microM, i.e. 5-20 nmol/mg of mitochondrial protein) de-energized mitochondria, as indicated by depolarization, stimulation of non-phosphorylating oxyg
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bilateral local microinfusion of serotonin (5-hydroxytryptamine; 5-HT) into the ventrolateral striatum (VLS) of the rat forebrain induces qu … D-1015, indicating its required conversion to 5-HT. Uptake of [3H]DA (0.1 microM) into rat striatal synaptosomes was inhibited in a concentration-dependent manner in the following apparent rank-order: p-tyramine, N-methyl-5-HT, tryptamine, 5-HT, N-methyltryptamine (IC50 = 44-718 nM), other indoles (IC50 = 10-100 microM). These results support the conclusion th …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synaptosomal-associated protein of 25 kDa (SNAP-25) is involved in the molecular regulation of neurotransmitter release. SNAP-25 exists in two isoforms, which arise from alternative splicing of exon 5. In situ hybridization was used to examine whether SNAP-25 isoform mRNA expression may be altered by experimental manipulations. The effect of unilateral nerve injury on SNAP-25 mRNA levels was studied in motoneurons of the rat lumbar spinal cord. In all animals, SNAP-25a RNA transcripts were demonstrated in the nucleus of motoneurons, whereas SNAP-25b mRNA was present mainly in the cytoplasm. Cl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of ethanol in vitro on calmodulin-dependent Ca(2+)-activated ATPase (CaM-Ca(2+)-ATPase) activity were studied in synaptic plasma membranes (SPM) prepared from the brain of normal and chronically ethanol-treated rats. In SPM from normal animals, ethanol at 50-200 mM inhibited the Ca(2+)-ATPase activity. Lineweaver-Burk analysis indicates that the inhibition was the result of a decreased affinity of the enzyme for calmodulin, whereas the maximum activity of the enzyme was not changed. Arrhenius analysis indicates that the enzyme activity was influenced by lipid transition of the memb
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования