We described a norbornenyl-poly(ethylene oxide) nanoparticles ligand-free generic platform, made fluorescent with straightforward preparation by ring-opening metathesis polymerization (ROMP). Our method allowed to easily obtain a drug delivery system (DDS) with facilitated functionalization by means of azide-alkyne click chemistry and with a high selectivity for the tumor in vivo, while cellular internalization is obtained without cell targeting strategy. We demonstrated that our nanoparticles are internalized by endocytosis and colocalized with acidic intracellular compartments in two models
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several azide-derivatized and fluorescently-labeled peptides were immobilized on azadibenzocyclooctyne (ADIBO)-activated slide surfaces via a strain-promoted alkyne-azide cycloaddition (SPAAC) reaction revealing excellent immobilization kinetics, good spot homogeneities and reproducible fluorescence signal intensities. A myc-peptide micro-array immunoassay showed an antibody limit-of-detection (LOD) superior to a microtiter plate-based ELISA. Bovine serum albumin (BSA) and dextran covalently attached via "click" chemistry more efficiently reduced non-specific binding (NSB) of fluorescently-lab
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A regiochemical and stereochemical mixture of flexible linkers bearing terminal azide functionality was synthesized in two steps from squalene and was used to connect two high affinity NDP-alpha-MSH ligands or two low affinity MSH(4) ligands. The ligands were N-terminally acylated using N-hydroxysuccinimidoyl 5-hexynoate and were subsequently attached to the linker via copper-catalyzed 'click' 3+2 cyclization of the azide and alkyne moieties. In vitro biological evaluations showed that the binding affinity to the human melanocortin 4 receptor was not diminished for most linker-ligand combinati
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bimetallic motifs are a structural feature common to some of the most effective and synthetically useful catalysts known, including in the a … ) unit. The resulting bridging aryl complexes engage in C-H bond activations, notably with terminal alkynes to afford bridging alkynyl species. The μ-hydrocarbyl complexes are surprisingly tolerant of water and elevated temperatures. This stability was leveraged to isolate a species that typically represents a fleeting intermediate in Cu-catalyzed azide-a …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A synthetic protocol for the construction of 3,4-disubstituted cinnoline scaffolds was described, which allowed for the transformation of ortho-alkynyl arylhydrazides via iron-catalyzed cascade C-H functionalization/cycloaddition. Furthermore, the practical utility of this method had been validated by easily scale-up synthesis, substrates derived from bioactive molecules and versatile derivatization of the target products. Mechanistic studies revealed that the reaction possibly proceeds via twice iron-mediated single-electron transfer (SET) processes. Furthermore, the resulting 3,4-disubstitut
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Poor aqueous solubility often results in poor dissolution behavior and, consequently, poor bioavailability for those drugs whose intestinal absorption is dissolution rate limited. It is essential for formulation scientists to identify strategies to improve the solubility and dissolution rate of candidate drugs in order to improve their bioavailability. The present study investigated electrospun polymeric nanofibers for efavirenz, a Class II drug in the Biopharmaceutical Classification System. In order to fabricate nanofibers, hydrophilic spinnable polymer like Soluplus was used. Statistical de
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,2,3-triazole is an important building block in organic chemistry. It is now well known as a bioisostere for various functions, such as the amide or the ester bond, positioning it as a key pharmacophore in medicinal chemistry and it has found applications in various fields including life sciences. Attention was first focused on the synthesis of 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole molecules however 1,4,5-trisubstituted 1,2,3-triazoles have now emerged as valuable molecules due to the possibility to expand the structural modularity. In the last decade, methods mainly derived from the copper(I)-cat
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sulfate reduction has long been considered a leading cause of hydrogen sulfide (H2S) emissions from composting, causing serious air pollution and health threats. H2S biogenesis through cysteine cleavage is a known pathway for bacteria to resist oxidative stress. However, whether the biogenesis pathway exacerbates H2S emission during composting with dramatic temperature changes and oxidative stress is largely unknown. Here, we used DL-propargylglycine (PAG), an inhibitor of cysteine lyase (cystathionine γ-lyase), to explore the contribution of biogenesis pathway to H2S production during compost
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To analyse potential differences towards liver impairment status on vinyl chloride monomer(VCM) exposed population from technique under acetylene hydrochlorination to the one of ethylene oxychlorination respectively and to explore the possible reasons, which will pave the way for occupational health promotion in terms of hazard reduction.
METHODS: a cross-sectional study was initiated between June and September in 2022 towards 2 groups of VCM exposed population from the facility of acetylene hydrochlorination(n=78) and the one of ethylene oxychlorination(n=69) in a PVC petrochemica
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carnivorous pitcher plants are uniquely adapted to nitrogen limitation, using pitfall traps to acquire nutrients from insect prey. Pitcher plants in the genus Sarracenia may also use nitrogen fixed by bacteria inhabiting the aquatic microcosms of their pitchers. Here, we investigated whether species of a convergently evolved pitcher plant genus, Nepenthes, might also use bacterial nitrogen fixation as an alternative strategy for nitrogen capture. First, we constructed predicted metagenomes of pitcher organisms from three species of Singaporean Nepenthes using 16S rRNA sequence data and correla
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholesterol contributes to neuronal membrane integrity, supports membrane protein clustering and function, and facilitates proper signal transduction. Extensive evidence has shown that cholesterol imbalances in the central nervous system occur in aging and in the development of neurodegenerative diseases. In this work, we characterize cholesterol homeostasis in the inner ear of young and aged mice as a new unexplored possibility for the prevention and treatment of hearing loss. Our results show that cholesterol levels in the inner ear are reduced during aging, an effect that is associated with
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Higher doses of rifampicin may improve treatment outcomes and reduce the duration of tuberculosis (TB) therapy. However, drug-drug interactions with antiretroviral therapy (ART) and safety in people with human immunodeficiency virus (HIV) have not been evaluated.
METHODS: This was a randomized, open-label trial where newly diagnosed TB patients were randomized to higher (35 mg/kg) or standard (10 mg/kg) daily-dose rifampicin. ART treatment-naive patients were randomized to dolutegravir- or efavirenz-based ART. At week 6, trough dolutegravir or mid-dose efavirenz plasma concentrati
Рандомизированное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To determine if double-dose levonorgestrel emergency contraception (EC) in combination with efavirenz or rifampicin, 2 drugs known to decrease levonorgestrel exposure, resulted in similar pharmacokinetics compared to standard-dose levonorgestrel EC without drug-drug interactions.
STUDY DESIGN: We conducted a phase 2, open-label, multicenter, partially randomized, 4 parallel group trial in pre-menopausal females ≥16 years old without an indication for EC and not on hormonal contraception. Participants on dolutegravir-based antiretroviral therapy (ART) received levonorgestrel 1.5 mg
Рандомизированное исследованиеМногоцентровое исследованиеСтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Efavirenz is an anti-HIV drug, and cytochrome P450 46A1 (CYP46A1) is a CNS-specific enzyme that metabolizes cholesterol to 24-hydroxycholesterol (24HC). We have previously shown that allosteric CYP46A1 activation by low-dose efavirenz in a transgenic mouse model of Alzheimer's disease (AD) enhanced both cholesterol elimination and turnover in the brain and improved animal performance in memory tests. Here, we sought to determine whether CYP46A1 could be similarly activated by a low-dose efavirenz in human subjects. METHODS: This pilot study enrolled 5 subjects with early AD. Parti
Рандомизированное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Introduction: Click chemistry has been exploited widely in the past to expedite lead discovery and optimization. Indeed, Copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAC) click chemistry is a bioorthogonal reaction of widespread utility throughout medicinal chemistry and chemical biology. Areas covered: The authors review recent applications of CuAAC click chemistry to drug discovery based on the literature published since 2013. Furthermore, the authors provide the reader with their expert perspectives on the area including their outlook on future developments. Expert opinion: Click chemistr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of eight N1-(2'-O,4'-C-methylene-β-D-ribofuranonucleoside-3'-yl)-C4-(coumarin-7-oxymethyl)-1,2,3-triazoles have been synthesized by Cu(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition reaction of 3'-azido-3'-deoxy-2'-O,4'-C-methyleneuridine and 3'-azido-3'-deoxy-2'-O,4'-C-methylene-5-methyluridine with 7-propargyloxy coumarins in 82-88% yields. The synthesized coumarintriazolyl-bicyclonucleoside conjugates possess an extra bridge between 2'-O and 4'-C in the nucleoside moiety, which facilitates its pre-organization into N-type sugar puckering. This was confirmed by X-ray crystal structure stud
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a new class of ruthenium(II) polypyridine complexes functionalized with a nitrone group as phosphorogenic bioorthogonal probes. These complexes were very weakly emissive owing to rapid C=N isomerization of the nitrone moiety, but exhibited significant emission enhancement upon strain-promoted alkyne-nitrone cycloaddition (SPANC) reaction with bicyclo[6.1.0]nonyne (BCN)-modified substrates. The modification of nitrone with a dicationic ruthenium(II) polypyridine unit at the α-C-position and a phenyl ring at the N-position led to remarkably accelerated reaction kinetics, which are subs
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Highly efficient protocols for the alkynylation of H-phosphi(na)tes and secondary phosphine oxides with silyl, aryl and alkyl ethynyl-benziodoxolone (EBX) reagents are reported. Alkynyl phosphorus compounds were obtained in 69-93% yield without the need for a transition metal catalyst at room temperature under open flask conditions.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel palladium-catalyzed approach to 2-benzofuranyl/indolylacetamides from 1-(o-hydroxy/aminophenyl)propargylic alcohols and isocyanides is described. The reaction proceeds through a cascade that includes oxy/aminopalladation, isocyanide insertion, and 1,4-hydroxyl migration. No oxidant or ligand is needed to promote the cascade, and the reactions are carried out under mild conditions to afford the products through high functional tolerance.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ring out the old: The cycloisomerization of alkynyl silyl enol ethers proceeds at ambient temperature under the mild conditions of silver catalysis. Mono- or bicyclic spiro compounds can be obtained by 5-exo-dig reactions. Trapping the vinyl silver species with an iodide source, such as N-iodosuccinimide (NIS), afforded the alkenyl iodide derivatives.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования