BACKGROUND: The emergence and spread of Plasmodium falciparum and Plasmodium vivax resistance to available anti-malarial drugs represents a … olates was collected from 2004 to 2007. The sensitivity of P. falciparum isolates was determined to chloroquine, quinine, mefloquine and artesunate and the sensitivity of P. vivax isolates was determined to chloroquine and mefloquine, by using the colorimetric DELI test.
RESULTS: As expected, a high prevalence of P. falciparum isolates resistant to chloroqui …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cationic amphiphilic drugs like chlorpromazine, propranolol, and chloroquine inhibit lysosomal phospholipase A in vitro. Some workers have proposed that cationic amphiphilic drugs inhibit the activity of phospholipase A1 by forming substrate-drug complexes which cannot be degraded while others have reported competitive inhibition implying drug effects on the enzyme. To analyze the mechanism of inhibition, we examined the binding ability of these drugs to unilamellar vesicles of dioleoylphosphatidylcholine and correlated these results with a detailed kinetic analysis of phospholipase A. Chlorpr…
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New antimalarial drugs are needed to combat the current emergence and spread of Plasmodium falciparum parasite resistance to artemisinin-based combination therapies. Here, we characterize ZY19489, a triaminopyrimidine presently in a Phase Ib clinical trial. Asexual blood-stage parasites pressured with ZY19489 acquire low-grade resistance, mediated by a novel mutation in the P. falciparum chloroquine resistance transporter (PfCRT) that causes slow growth rates and a substantial fitness cost. ZY19489-resistant parasites lose their chloroquine resistance status and become hypersusceptible to pipe…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The acetylcholine-activated inward rectifier potassium current ( IKACh) is constitutively active in persistent atrial fibrillation (AF). We tested the hypothesis that the blocking of IKACh with the small molecule chloroquine terminates persistent AF. We used a sheep model of tachypacing-induced, persistent AF, molecular modeling, electrophysiology, and structural biology approaches. The 50% inhibition/inhibitory concentration of IKACh block with chloroquine, measured by patch clamp, was 1 μM. In optical mapping of sheep hearts with persistent AF, 1 μM chloroquine restored sinus rhythm. Molecul…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lung cancer is the leading cause of cancer-related deaths. Most patients develop resistance to platinum within several months of treatment. … Annexin-V staining, caspase 3 and 9, BAX and BAK activation in resistant but not in parental cells. Chloroquine preferentially promoted LMP in A549cisR cells, revealed by leakage of FITC-dextran into the cytosol as detected by immunofluorescence microscopy. This was confirmed by increased cytosolic cathepsin D signal on Immunoblot. Cell viability of cisplatin …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During this study, 9-aminoacridine and artemisinin-acridine hybrid compounds were synthesized and the in vitro for antimalarial activity against both the chloroquine sensitive but also gametocytocidal strain (NF54), and chloroquine resistant (Dd2) strains of Plasmodium falciparum was determined. In vitro cytotoxicity against CHO cells, apoptosis of HepG2 and SH-SY5Y as well as anticancer activity against HeLa cell lines were assessed. The hybrids were synthesized, using a microwave-assisted radiation method by covalently linking artemisinin and acridine pharmacophores by means of a liable, ami…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The currently used treatments for leishmaniasis, a neglected parasitic disease, are associated with several side effects, high cost and resistance of the Leishmania parasites. Here we evaluated in vitro and in vivo the antileishmanial activity of five antimalarial drugs against Leishmania amazonensis. Mefloquine was effective against promastigotes in axenic cultures and showed an IC50 (concentration giving half-maximal inhibition) value of 8.4±0.7 µM. In addition, mefloquine, chloroquine and hydroxychloroquine were active against intracellular amastigotes in macrophage-infected cultures, prese…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
From 1979-1988, 427 patients with falciparum malaria were prospectively investigated for chloroquine resistance. About 90% were infected in sub-Saharan Africa. Of the 361 non-immune patients 235 were evaluable; in 158 (67%) chloroquine resistance of Plasmodium falciparum could be confirmed. Chloroquine sensitivity was found in 77 (32%) patients. Sulfadoxine-pyrimethamine resistance was found in 33 patients. The history of use of chemoprophylaxis was recorded in 357 patients: 168 (49%) took adequate, 103 inadequate and 86 no chemoprophylaxis. In 65 of the 168 patients with a history of good com…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The chemistry and an extensive spectrum of biological activities of s-triazines have been examined since several decades and this heterocycl … cularly, HIV-1I IIB and HIV- 1ROD strains as well as a variety of P. falciparum malarial strains as chloroquine-resistant K1, chloroquine-susceptible NF54, chloroquine-sensitive 3D7, P. falciparum (D6 clone), P. falciparum (W2 clone), cycloguanil-resistant FCR-3, chloroquine sensitive RKL2. The report will be of considerable interest to gain useful informatio …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Infections with the malaria parasite Plasmodium falciparum typically comprise multiple strains, especially in high-transmission areas where … ons: overall parasite density did not increase with additional strains, and densities of individual chloroquine-sensitive (CQS) and chloroquine-resistant (CQR) strains were reduced in the presence of competitors. We also found that CQR strains exhibited low densities compared with CQS strains (in the absence of chloroquine), which may underlie observed declin …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of novel tetrazole derivatives of 4-aminoquinoline were synthesized and screened for their antimalarial activities against both chloroquine-senstive (3D7) and chloroquine-resistant (K1) strains of Plasmodium falciparum as well as for cytotoxicity against VERO cell lines. Most of the synthesized compounds exhibited potent antimalarial activity as compared to chloroquine against K1-strain. Compounds with significant in vitro antimalarial activity were then evaluated for their in vivo efficacy in Swiss mice against Plasmodium yoelii following both intraperitoneal (ip) and oral administra…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antipruritic effects of the ethanol fractions of Humulus scandens on the 4-AP (4-aminopyridine)-induced and chloroquine-induced scratching in ICR mice were examined. The 40% ethanol fractions of H. scandens suppressed both the 4-AP- and chloroquine-induced scratching behavior, which significantly inhibited degranulation of rat peritoneal mast cell and antigen-stimulated histamine release. Further studies proved that the 40% ethanol fractions of H. scandens decreased the content of IL4 in serum of chloroquine-induced scratching ICR mice. The results suggest that the 40% ethanol fractions of…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cav3.2 T-type calcium channels are important mediators of nociceptive signaling, but their roles in the transmission of itch remains poorly understood. Here we report a key involvement of these channels as key modulators of itch/pruritus-related behavior. We compared scratching behavior responses between wild type and Cav3.2 null mice in models of histamine- or chloroquine-induced itch. We also evaluated the effect of the T-type calcium channel blocker DX332 in male and female wild-type mice injected with either histamine or chloroquine. Cav3.2 null mice exhibited decreased scratching response…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Chloroquine has been administered to the soldiers of the Republic of Korea as prophylaxis against vivax malaria. Recent increase in the number of chloroquine-resistant parasites has raised concern over the chemoprophylaxis and treatment of vivax malaria.
METHODS: To monitor the development of chloroquine-resistant parasites in the Republic of Korea, analyses of single nucleotide polymorphisms (SNPs) of pvmdr1 and microsatellite markers were performed using samples collected from 55 South Korean soldiers infected with Plasmodium vivax.
RESULTS: Four SNPs, F1076L, T529, E1233, and …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The yeast Saccharomyces cerevisiae cultivated semi-anaerobically in a synthetic medium was used as a model to establish (a) total porphyrin synthesis, (b) ratio of intracellular to extracellular porphyrin concentrations. The antimalarials used for the therapy of porphyria cutanea tarda, chloroquine and pyrimethamine, reduced the total synthesis of porphyrins, pyrimethamine being more effective than chloroquine, like in porphyric patients. Both drugs exerted an antagonistic influence on the release of porphyrins from cells. Chloroquine reduced the concentration ratio of porphyrins while pyrimet…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: The widespread emergence of chloroquine-resistant Plasmodium falciparum continues to drive the search for new quinoline-based antimalarial agents capable of retaining efficacy against resistant parasites. This study aimed to evaluate a series of synthetic quinoline derivatives incorporating arylnitro and aminochalcone moieties for their antiplasmodial activity and selectivity. Methods: A series of eighteen synthetic quinoline derivatives were evaluated for in vitro antiplasmodial activity against P. falciparum strains (3D7, K1, and Dd2), along with cytotoxicity in mammal…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Over a period of ten years (1983-1992), 134 malaria cases admitted to University Hospital, Kuala Lumpur (UHKL) were analysed. Malays constituted 27.6%, Chinese 29.8%, Indians 9.7%, Indonesians 16.4% and other foreigners 16.4%. Therefore, of the total number of cases, foreigners constituted 32.8% (44) of all the malaria cases admitted to UHKL. Fifteen of these foreigners had chloroquine-resistant strains of malarial parasites. Three species of malaria were reported of which Plasmodium falciparum constituted the most (46.3%) (80% of these developed resistance to chloroquine). Plasmodium vivax wa…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We aimed to analyze the interactions of both hydroxychloroquine and chloroquine with SARS-CoV-2 and identify their possible role for the prevention/treatment of COVID-19 by molecular docking studies. Protein crystal structures of SARS-CoV-2 and ACE2, the compounds hydroxychloroquine and chloroquine, and other ligand structures were minimized by OPLS3 force field. Glide Standard Precision and Extra Precision docking are performed and MM-GBSA values are calculated. Molecular docking studies showed that hydroxychloroquine and chloroquine do not interact with SARS-CoV-2 proteins, but bind to the…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of concomitant administration of antimalarial drugs, oral polio vaccine, or yellow fever vaccine on the immune response elicited by the Vibrio cholerae CVD103-HgR and Salmonella typhi Ty21a live oral vaccines were investigated. Healthy adults were immunized with CVD103-HgR alone or combined with Ty21a. Subjects were randomized to simultaneously receive mefloquine, chloroquine or proguanil, or oral polio or yellow fever vaccine. The vibriocidal antibody seroconversion rate was significantly reduced (P = .008) only in the group that received chloroquine with the CVD103-HgR. The geome…
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of controlled trials of treatments for polymorphic light eruption (PLE) with oral beta-carotene, ketoprofen and chloroquine, and topical benzimidazole sunscreen cream is described. Clinical features were recorded using diary cards filled out by the patients, and exposure to UVR was measured individually in all patients with film badges. Symptoms were found to be dependent on exposure. None of the treatments proved very effective, but beta-carotene seemed to give significant slight protection against irritation and erythema, though this was not confirmed in a repeat study using a highe…
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования