Site-specific antibody-drug conjugates (ADCs) represent a promising class of biotherapeutics with enhanced pharmacological profiles. we herein report a novel one-step strategy for preparing homogeneous ADCs with a drug-to-antibody ratio (DAR) of 4. This approach leverages a Fc ligand-directed thioester-based acylating reagent combined with a β-glutamic acid-based branching linker to enable precise conjugation of four MMAE molecules per antibody. Through systematic optimization of buffer composition and pH, we successfully mitigated the hydrophobicity-driven aggregation typically associated wit
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
While the payload landscape of antibody-drug conjugates (ADCs) has diversified beyond amine-containing compounds, the application of potent cytotoxic agents possessing phenolic hydroxyl groups remains restricted. This is primarily due to the scarcity of linker technologies capable of balancing systemic stability with efficient release kinetics, as conventional strategies for phenolic conjugation often suffer from premature hydrolysis or sluggish activation. Herein, we report the design and evaluation of a novel self-immolative linker strategy based on an ortho-hydroxyaniline scaffold, which fa
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Bladder urothelial carcinoma (UC) represents a prevalent and clinically aggressive malignancy. For cisplatin-intolerant patients, there remains an urgent need to investigate alternative therapeutic regimens. This case report describes the application of combined immunotherapy and HER2-targeted antibody–drug conjugate (ADC) therapy in a patient with gemcitabine plus cisplatin (GC regimen) intolerant bladder UC. CASE PRESENTATION: A 66-year-old female patient was diagnosed with human epidermal growth factor receptor 2 (HER2)-positive (immunohistochemistry 2+/3+) bladder UC (T3N0M0).
СтатьяКлинический случайПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The FDA approved trastuzumab deruxtecan (T-DXd) for treating human epidermal growth factor receptor 2-positive (HER2+) metastatic breast cancer (mBC) based on the phase II trial DESTINY-Breast01. The phase III trial DESTINY-Breast03 confirmed the efficacy of T-DXd with improvements in progression-free survival (PFS) (HR = 0.33) and overall survival (OS) (HR = 0.64) compared with trastuzumab emtansine (T-DM1).
PATIENTS AND METHODS: This is a retrospective, single-institution, effectiveness study of patients with HER2+ mBC treated with T-DXd. Data were summarized on de-identified
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Despite recent progress in improving patient survival, the outcomes in approximately 40% of patients with diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) remain poor. For many years, R-CHOP (rituximab, cyclophosphamide, doxorubicin, vincristine, and prednisone) has been the standard first-line treatment for DLBCL; however, pola-R-CHP (polatuzumab vedotin, rituximab, cyclophosphamide, doxorubicin, and prednisone) has recently emerged as a new treatment option. In parallel, novel molecularly targeted therapies that target signaling pathways, cellular antigens, and epigenetic regulators associated with hig
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A 64-year-old man with metachronous metastatic urothelial carcinoma originating from the right renal pelvis underwent nectin-4-targeted [ 68 Ga]Ga-NECT-224 PET/CT prior to initiation of nectin-4-targeted antibody-drug conjugate (ADC) therapy with enfortumab-vedotin (PADCEV), in combination with pembrolizumab. A CT follow-up after 3 months of ADC therapy showed a progressive adrenal metastasis. Subsequent [ 68 Ga]Ga-NECT-224 PET/CT restaging revealed multiple new lesions with intense nectin-4 expression. This case illustrates the potential of [ 68 Ga]Ga-NECT-224 PET/CT to visualize heterogeneou
СтатьяКлинический случайПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The antibody-drug conjugates (ADCs) sacituzumab govitecan (SG) and datopotamab deruxtecan target trophoblast cell surface antigen 2 (TROP-2) and have shown significant efficacy in HER2-negative metastatic breast cancer (mBC). As TROP-2 may serve as a target across multiple treatment lines, detailed information on TROP-2 expression over time is of great interest.
METHODS: TROP-2 expression was analyzed in breast cancer (BC) samples from patients treated at the University Hospital Würzburg between 2004 and 2025 at clinically indicated biopsy time points (TP), and, in a subset, before a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neisseria gonorrhoeae is the causative agent of gonorrhea, a sexually transmitted infection which is rising in incidence, with increasing drug-resistant strains posing a significant public health threat. To address the urgent need for novel therapies, we developed an antibody-drug conjugate (ADC) that targets this important human pathogen. We utilized Tridecaptin A1, a potent antimicrobial peptide (AMP) against Gram-negative bacteria that exhibits significant toxicity against human cells, limiting its development for clinical use. By conjugating the Tridecaptin A1 analogue, Oct-TriA1 to a mono
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lysosome-targeting chimeras (LYTACs) induce lysosomal degradation of extracellular and membrane proteins by bridging target proteins with lysosomal trafficking receptors. However, conventional LYTACs often suffer from off-tissue effects, whereas reported tissue-specific LYTACs typically display limited degradation efficiency. To address these challenges, we report a chemically activatable LYTAC platform that leverages tumor microenvironment-specific cues to achieve precise and safe protein degradation in vivo. We designed a glutathione (GSH)-responsive caged mannose-6-phosphate glycan, GSH-pM6
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mesothelin (MSLN) is an attractive therapeutic target for precision cancer treatments. However, MSLN can be cleaved and shed from tumor cells, resulting in the presence of soluble MSLN (sMSLN), which significantly hinders the efficacy of MSLN-targeted therapies. Here, we identify a MSLN-targeting designed ankyrin repeat protein (DARPin) M7, which specifically binds to the protease-sensitive C-terminal region of MSLN. Furthermore, we develop two auristatin-based DARPin-drug conjugates (DARPin-DCs), M7A-DC and M7GA-DC. We show that M7A-DC and M7GA-DC are effectively internalized by MSLN-positive
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CEACAM5, a cell surface protein, is overexpressed in colorectal cancer (CRC). Precemtabart tocentecan (Precem-TcT, previously M9140) is an anti-CEACAM5 antibody-drug conjugate with the topoisomerase 1 inhibitor exatecan as payload. Precem-TcT demonstrated strong antitumor activity and potent bystander activity in preclinical models. Its toxicity profile in cynomolgus monkeys was consistent with that of exatecan. In the dose-escalation stage of the phase 1 trial of Precem-TcT (PROCEADE-CRC-01), 40 heavily pretreated patients with irinotecan-refractory metastatic CRC received Precem-TcT every 3
Клиническое исследование I фазыСтатьяМногоцентровое исследованиеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cholangiocarcinoma is a rare and aggressive cancer type with limited therapeutic options. Several novel antibody-drug conjugates (ADC) have demonstrated promising antitumor activity in solid tumors. This study aimed to investigate the expression and the potential prognostic role of the protein targets of the recently developed ADCs in cholangiocarcinoma. Moreover, the study aimed to establish patient-derived tumor organoids (PDO) and to employ them for in vitro ADC testing. We evaluated the expression of TROP2, NECTIN4, folate receptor 1, HER2, and HER3 via IHC in a cholangiocarcinoma tissue m
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To evaluate the expression of trophoblast cell surface antigen-2 (TROP-2), a broadly expressed antibody-drug conjugate (ADC) target, in non-clear cell renal cell carcinoma (nccRCC), and to perform a proof-of-concept analysis assessing the cytotoxic efficacy of the TROP-2-directed ADC Sacituzumab govitecan (SG) in RCC cell lines. METHODS: A cohort comprising clear cell RCC (ccRCC, n = 44), papillary (pRCC, n = 22), chromophobe (chRCC, n = 22), and benign renal tumors (n = 8, including oncocytoma and angiomyolipoma) was analysed using reverse transcription quantitative PCR (RT-qPCR),
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diffuse large B-cell lymphomas (DLBCLs) represent one of the most common and aggressive forms of non-Hodgkin lymphoma (NHL), characterized by rapid B-cell growth and a significantly high risk of relapse or refractoriness. The clinical course for these patients is long and complicated with a sometimes dismal prognosis, and the therapeutic approach must include effective and innovative chemotherapeutic treatments. The therapeutic strategies for DLBCLs in recent years has seen considerable pharmacological enrichment, including drug-conjugated antibodies such as polatuzumab vedotin. Indeed, this d
Клинический случайСтатьяАннотация на английскомПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Disitamab vedotin (RC48-ADC), an antibody-drug conjugate (ADC), combines specific antibody disitamab with cytotoxicity monomethyl auristatin E to effectively target the human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) protein on tumor cells for precise elimination. Recent studies have demonstrated that RC48-ADC offers therapeutic benefits for patients with HER2-positive and HER2-low-expression breast cancer (BC). However, a thorough exploration of its efficacy and safety in real-world settings for patients with metastatic breast cancer (mBC) is currently lacking.
METHODS: This retr
СтатьяМногоцентровое исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tyrosine kinase inhibitors (TKIs) and trastuzumab deruxtecan (T-DXd) have shown efficacy in HER2-positive patients with brain metastases (BMs). This paper analyzed the efficacy and safety of T-DXd in HER2-positive breast cancer patients with BMs who progressed after pyrotinib treatment. We conducted a single-center, retrospective cohort study. HER2-positive patients with BMs who received T-DXd treatment after disease progression following pyrotinib therapy were identified from electronic medical records. The primary endpoint of this study was central nervous system progression-free survival (C
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE OF REVIEW: Antibody-drug conjugates (ADCs) have recently emerged as a promising targeted therapeutic strategy in urothelial carcinoma, and their application in nonmuscle invasive bladder cancer (NMIBC) is an evolving frontier. This review is timely as it synthesizes recent advances in ADC development for NMIBC, addressing critical unmet needs among both Bacillus Calmette-Guérin (BCG) naïve high-risk and BCG-unresponsive patients.
RECENT FINDINGS: The literature reveals that ADCs that target HER2, Trop-2, Nectin-4 are under active investigation. Several retrospective and prospective st
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Farletuzumab ecteribulin (MORAb-202) is a novel antibody-drug conjugate (ADC) comprising farletuzumab and eribulin with a cathepsin-B cleavable linker, currently under development for tumors expressing folate receptor α. It is crucial to comprehend the pharmacokinetics (PK) of MORAb-202 in monkeys to enhance the accuracy of PK prediction in humans. To this end, a series of assays were devised for the total antibody (Tab) as the sum of conjugated and unconjugated antibodies, the conjugated antibody as the ADC, and the unconjugated eribulin (payload) by a ligand binding assay (LBA) and liquid ch
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Trastuzumab deruxtecan (T-DXd) has been approved for the treatment of human epidermal growth factor receptor-2 (HER2)-positive gastric cancer and other indications in several countries and is considered moderately or highly emetogenic. The management of nausea and vomiting associated with T-DXd treatment has not been fully evaluated and the effectiveness of conventional prophylaxis remains unknown.
METHODS: This open-label, randomized, multicenter, phase 2 study aimed to investigate the optimal antiemetic therapy for Japanese patients with gastric cancer undergoing T-DXd treatment
СтатьяКлиническое исследование II фазыМногоцентровое исследованиеРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibody-drug conjugates (ADC) are a rapidly advancing category of therapeutic agents with notable anticancer efficacy. However, the emergence of interstitial lung disease as a severe ADC-associated adverse event highlights the need to better understand the underlying mechanisms. In this study, xenograft model mice with tumors expressing different levels of the trophoblast antigen 2 (TROP2) were generated by subcutaneously transplanting the various TROP2-expressing cancer lines. The mice received different doses of TROP2-eribulin, a novel TROP2-targeting ADC, composed of an anti-TROP2 antibody
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования