A series of new quaternary ammonium salts containing a polyconjugated moiety has been synthesized and characterized; their biological activity as potential antimalarial agents was investigated, as well. All compounds were screened against chloroquine resistant W-2 (CQ-R) and chloroquine sensitive, D-10 (CQ-S) strains of Plasmodium falciparum showing IC50 in the submicromolar range and low toxicity against human endothelial cells.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New antimalarial drugs are essential to combat the current emergence and spread of Plasmodium falciparum parasite resistance to first-line artemisinin-based combination therapies. Here, we identify a mechanism of parasite resistance to ZY19489, a triaminopyrimidine currently in a Phase IIb clinical trial. Low-grade resistance was mediated by a novel mutation in the P. falciparum chloroquine resistance transporter PfCRT, which caused a major reduction in asexual blood stage parasite growth rates and a substantial fitness cost. Parasites resistant to ZY19489 lost their chloroquine resistance sta…
СтатьяПрепринтПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria cases and deaths keep being excessively high every year. Some inroads gained in the last two decades have been eroded especially due … . Two molecules, 1 and 33 displayed antiplasmodial activity in the high nanomolar range against the chloroquine sensitive strain, with selectivity indexes above 10. Activity results of 1, 12 and 16 on a chloroquine resistance strain indicated an activity close to chloroquine for compound 1. Analysis of some of their effect on the parasites seem to suggest tha …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: In areas where malaria is endemic, drug prophylaxis is required for people with sickle cell disease. Chloroquine resistance has been associated with the Plasmodium falciparum multidrug resistance 1 (Pfmdr1) mutant gene. This study tested for the Pfmdr1 86Y mutation in P. falciparum isolates from individuals with sickle cell disease and sickle cell trait, who also underwent hemoglobin genotyping.
METHODS: Blood samples were collected from patients presenting with symptoms of malaria in an endemic region. The subjects were screened for hemoglobin genotype using hemoglobi…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The malaria prophylactic effects of chloroquine (CQ), proguanil (PROG), and chloroquine-proguanil combination (CQ+PROG) during pregnancy on maternal haemoglobin levels (Hb), placental malaria, and birth weight were assessed in Muheza, Tanzania. Within 2 months of prophylaxis, severe anaemia in primigravidae (PG) was reduced from 21% (22 cases) to 13% (13 cases). There was no positive effect in multigravidae (MG). Sustained increases in the mean Hb occurred in PG of the PROG and CQ+PROG groups. The mean Hb of PG of the CQ group decreased after an initial increase, possibly due to the selection …
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To understand the endemic situation of chloroquine-resistant falciparum malaria in Yunnan Province by analyzing the polymorphism of the 72-76 amino-acid coding sequence within exon 2 region of Plasmodium falciparum chloroquine resistant transporter (Pfcrt) gene （referred to as the 72-76 coding region） in malaria patients.
METHODS: The filter paper blood samples and relative information of falciparum malaria cases were collected in 13 prefectures of Yunnan Province （excluding Diqing, Wenshan, Zhaotong prefectures） from August 2012 to September 2015. The source of infection was deter…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of β-amino alcohol tethered 4-aminoquinoline-isatin conjugates were synthesized with the aim of probing their antimalarial structure activity relationship. Two of the most active conjugates (11b and 11f) exhibited antimalarial efficacy comparable to that of chloroquine, with IC50 values of 11.8 and 13.5 nM, respectively against chloroquine resistant W2 strain of Plasmodium falciparum and are devoid of any cytotoxicity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antiprotozoan drugs of choice include: chloroquine for malaria; diiodohydroxyquin for asymptomatic intestinal amebiasis; metronidazole for acute amebic colitis, extraintestinal amebiasis and trichomoniasis; quinacrine for giardiasis; quinine-pyrimethamine-sulfadiazine for chloroquine-resistant falciparum malaria, and trimethoprim-sulfamethoxazole for pneumocystis pneumonia. Anthelmintic drugs of choice include: mebendazole for roundworm, pinworm, whipworm and hookworm infections; niclosamide for tapeworm infections, and thiabendazole for trichinosis.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: In many countries in Sub-Saharan Africa, the Plasmodium falciparum chloroquine resistance marker pfcrt K76T disappeared within a decade after use of chloroquine ceased. pfaat1 S258L has recently been implicated as another chloroquine resistance marker. Both genes may affect parasite susceptibility to partner drugs in artemisinin-based combination therapy. Rwanda abolished chloroquine use in 2001, and since 2006 the first-line antimalarial is artemether-lumefantrine. However, partial artemisinin resistance emerged in the region. We assessed the prevalence of pfcrt and pfaat1 markers…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acanthamoeba cysts are resistant to extreme physical and chemical conditions. Autophagy is an essential pathway for encystation of Acanthamoeba cells. To evaluate the possibility of an autophagic Acanthamoeba encystation mechanism, we evaluated autophagy inhibitors, such as 3-methyladenine (3MA), LY294002, wortmannin, bafilomycin A, and chloroquine. Among these autophagy inhibitors, the use of 3MA and chloroquine showed a significant reduction in the encystation ratio in Acanthamoeba cells. Wortmannin also inhibited the formation of mature cysts, while LY294002 and bafilomycin A did not affect…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the bloodstream form of Trypanosoma brucei, specific receptors mediate the endocytosis of host low-density lipoprotein particles. We have explored the fate of ligand and receptor with a biochemical approach, using inhibitors of the endocytotic apparatus. The weak base chloroquine rapidly accumulates in trypanosomes, its uptake is prevented by the proton ionophore monensin, and it induces the swelling of intracellular vacuoles, indicating that their content is acidic. Cell-associated LDL is rapidly degraded into intermediately sized fragments and TCA-soluble material that can be recovered in…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria, a life-threatening mosquito-borne disease caused by Plasmodium parasites, continues to pose a significant global health burden. Des … displayed potent in vitro antimalarial activity against Plasmodium falciparum (P. falciparum), both chloroquine-sensitive (60 nM) and chloroquine-resistant (177 nM) parasites. FNDR-10132 was evaluated for its antimalarial activity in vivo against the chloroquine-resistant strain Plasmodium yoelii N67 in Swiss mice. The oral administration of 100 mg/kg of FNDR …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Chloroquine can impair the immune responses to intradermal rabies vaccination. Current guidelines recommend an extra intramuscular dose be given for postexposure prophylaxis in previously unvaccinated persons taking any antimalarial drug.
METHODS: We conducted a randomized, open-label, single-site study in 103 previously unvaccinated healthy adults age ≥18 to ≤60 years old to evaluate the effects of chloroquine, atovaquone/proguanil (Malarone), and doxycycline on the antibody response to a purified chick embryo cell vaccine, given on a postexposure prophylaxis schedule. All treatm…
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pancreatic tumors exhibit enhanced autophagy as compared to any other cancer, making it resistant to chemotherapy. We evaluated the effect of penfluridol against pancreatic cancer. Penfluridol treatment induced apoptosis and inhibited the growth of Panc-1, BxPC-3 and AsPC-1, pancreatic cancer cells with IC50 ranging between 6-7 μM after 24 h of treatment. Significant autophagy was induced by penfluridol treatment in pancreatic cancer cells. Punctate LC3B and autophagosomes staining confirmed autophagy. Inhibiting autophagy by chloroquine, bafilomycin, 3-methyladenine or LC3BsiRNA, significantl…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A library of 1H-1,2,3-triazole-tethered 4-aminoquinoline-benzoxaborole hybrids as well as aryl substituted benzoxaborole analogues was synthesized and screened for their anti-plasmodial efficacy against both chloroquine-susceptibility 3D7 and chloroquine-resistant W2 strains of P. falciparum. The inclusion of quinoline core among the synthesized analogues resulted in substantial enhancement of anti-plasmodial activities. Further, the spacer of a flexible alkyl chain is marginally preferred over piperazyl-ethyl in inhibiting growth of P. falciparum. The most potent 4-aminoquinoline-benzoxaborol…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In 17 semi-immune adult volunteers, chemoprophylaxis with 300 mg chloroquine base weekly for six months was found to be effective in suppressing malaria. However, following 3 months of chemoprophylaxis, a significant reduction of IFA titres was seen lasting up to 2 months after chloroquine withdrawal. There was resurgence of malaria in the post-intervention phase. 2 months after drug withdrawal, serum concentrations of IgG and factor B were significantly reduced. 3 months after initiation of chloroquine prophylaxis, a temporary but significant decrease of IgG and IgM serum concentrations was f…
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: To study the effect of different levels of autophagy in the testis on the apoptosis of spermatogenic cells in the rat model of varicocele (VC).
METHODS: We randomly divided 54 SD male rats into six groups, blank control (n = 6), rapamycin control (n = 6), chloroquine control (n = 6), VC model control (n = 12), VC + rapamycin (n = 12), and VC + chloroquine (n = 12). We observed the histomorphological changes of the testis and epididymis by HE staining, obtained the scores on spermatogenesis in the testis and epididymis, calculated the apoptosis index (AI) of the testicular spermatog…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aim of this paper is to remind the risk of ototoxicity when using chloroquine and hydroxychloroquine, in particular as prophylactic agents against SARS-CoV-2, during the pandemic. Healthy subjects taking chloroquine and hydroxychloroquine as prophylactic agents against SARS-CoV-2, during the pandemic, should be screened periodically, at least by Otoacoustic Emissions (OAEs) in order to detect early manifestations of possible cochlear ototoxic damages.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dysfunction of the lysosome and autophagy-lysosome pathway is closely associated with various diseases, such as neurodegenerative diseases, non-alcoholic fatty liver disease (NAFLD), etc. Additionally, chloroquine is a clinically widely used drug for treating malaria and autoimmune diseases, but long-term or high-dose administration may lead to significant toxic side effects. Attapulgite (ATT), a natural nanomaterial with excellent adsorption capacity and biocompatibility, herein demonstrated a novel biological function in regulating the lysosomal and autophagy-lysosome pathway. ATT could be e…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Suspicion of failure in the effectiveness of artemisinin-based combination therapies (currently the first-line treatment of malaria, worldwide) is leading to the unofficial use of alternative antimalarials, including chloroquine and sulfadoxine/pyrimethamine, across northern Nigeria. To facilitate evidence-based resistance management, antimalarial resistance mutations were investigated in Plasmodium falciparum multidrug resistance-1 (pfmdr1) and chloroquine resistance transporter (pfcrt), in isolates from Kano, northwestern Nigeria. Out of the 88 samples genotyped for pfmdr1N86Y mutation using…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования