Carbonic anhydrase IX (CAIX) is known to be overexpressed in various tumors and plays a significant role in tumor development and progression. A series of 3-sulfonamide benzoate derivatives with a 7-membered azepane ring were synthesized and evaluated for their CAIX inhibitory activities. Most of the synthesized compounds successfully inhibited CAIX activities, exhibiting IC50 values in the low nanomolar range. The most potent CAIX inhibitor was compound 26, with an IC50 of 19 nM. A structure-activity relationship analysis of the synthesized compounds was conducted, and molecular docking revea
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The commercial success of micro-biodiesel is currently impeded by the high lipid production cost. Here, a novel non-sterile lipid fermentation strategy was successfully developed by using bifunctional benzamide as selective antibacterial agent and unique nitrogen source. DCW, lipid concentration, and lipid content reached 24.45 g/L, 15.85 g/L, and 64.80 % when Cutaneotrichosporon oleaginosum was cultured on 60 g/L glucose supplementing 1.5 g/L benzamide as sole nitrogen source under non-sterile condition in a 3-L bioreactor. Interestingly, the non-sterile fermentation containing high-loading o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this article, the synthesis of bis(phosphine), o-Ph2PC6H4C(O)N(H)CH2C6H4PPh2-o (1) (hereafter referred to as "PCNHCP" and its anionic form as "PCNCP") and its group 10 metal chemistry and catalytic studies are described. PCNHCP (1) on reaction with NiCl2(DME) and PdCl2(COD) afforded pincer complexes, [MCl{(PCNCP)κ3-P,N,P}] (M = Ni, 2; Pd, 3). A similar reaction of 1 with PtCl2(COD) yielded a chelate complex, [PtCl2{(PCNHCP)κ2-P,P}] (4), which on further treatment with LiHMDS produced the 1,2-azaphospholene-phosphine complex, [PtCl(Ph){(o-P(Ph)C6H4CONCH2C6H4PPh2-o)κ2-P,P}] (5) via P-C/P-N
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) is a multidrug-resistant (MDR) bacterial pathogen of acute clinical significance. Resistance to current standard-of-care antibiotics, such as vancomycin and linezolid, among nosocomial and community-acquired MRSA clinical isolates is on the rise. This threat to global public health highlights the need to develop new antibiotics for the treatment of MRSA infections. Here, we describe a new benzamide FtsZ inhibitor (TXH9179) with superior antistaphylococcal activity relative to earlier-generation benzamides like PC190723 and TXA707. TXH9179 was …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Zinc-Activated Channel (ZAC) is an atypical member of the Cys-loop receptor (CLR) superfamily of pentameric ligand-gated ion channels, with its very different endogenous agonists and signalling properties. In this study, a compound library screening at ZAC resulted in the identification of 2-(5-bromo-2-chlorobenzamido)-4-methylthiazole-5-methyl ester (1) as a novel ZAC antagonist. The structural determinants for ZAC activity in 1 were investigated by functional characterization of 61 analogs at ZAC expressed in Xenopus oocytes by two-electrode voltage clamp electrophysiology, and couple of
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Pd(0) catalysed cyclisation reactions between tert-butyl propargyl carbonates and 2-aminotosyl benzamides or sulphonamides deliver 1,4-benzodiazepin-5-ones or sultam derivatives, key components of many biologically active compounds. But 2-amino benzamides/sulphonamides require propargyl carbonates substituted at acetylenic carbon to undergo the reaction resulting in the stereoselective formation of the said products.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, a novel compound 2-chloro-N-((6-methylpyridin-2-yl)-carbamothioyl)-benzamide (CMPB) was synthesized and characterized via FT-IR, 1H NMR and 13C NMR techniques. For the first time, CMPB was evaluated as a potential fuel additive in gasoline, dissolved in dichloromethane (DCM), to investigate its effects on the performance and emissions of a single-cylinder, four-stroke gasoline engine under varying load conditions. This work introduces a new class of benzoylthiourea-based additives to internal combustion engine applications, filling a gap in current fuel additive research. Five f
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The compound N-(3-(phenylselanyl)prop-2-yn-1-yl)benzamide (SePB), which combines a selenium atom and a benzamide nucleus in an organic structure, has demonstrated a fast antidepressant-like effect in mice. This action is influenced by the serotonergic system and represents a promising development in the search for novel antidepressant drugs to treat major depressive disorder (MDD), which often resists conventional treatments. This study aimed to further explore the mechanism underlying the antidepressant-like effect of SePB by investigating the involvement of the dopaminergic and noradrenergic
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The search for novel drug scaffolds that can improve effectiveness and safety through drug conjugates is a promising approach. Consequently, drug conjugates constitute a dynamic field of study and advancement within medicinal chemistry. This research demonstrates the conjugation of diclofenac and mefenamic acid with sulfa drugs and their screening for urease inhibition. These conjugates' structural confirmation was performed using elemental analysis and spectroscopic methods, including IR, 1H NMR, and 13C NMR. Diclofenac conjugated with sulfanilamide (4), sulfacetamide (10), and mefenamic acid
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Deacetylation of histones by histone deacetylase 3 (HDAC3) is involved in apoptosis, cellular progression and DNA damage. Due to the overexp … ounted for retaining higher HDAC3 selectivity over HDAC1. Moreover, less polar and less hydrophobic benzamides are preferred for HDAC3 selectivity over HDAC2. This detailed structural exploration will surely unveil a new vista of designing highly potent and selective benzamide-based HDAC3 inhibitors that may be a crucial weapon to battle against a variety of …
Сравнительное исследованиеСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histone deacetylase 3 (HDAC3) is one of the most promising targets to develop anticancer therapeutics. In continuation of our quest for selective HDAC3 inhibitors, a series of small molecules having o-hydroxy benzamide as the novel zinc binding group (ZBG) has been introduced for the first time that can be able to produce good HDAC3-selectivity over other HDACs. The most promising HDAC3 inhibitors, 11a and 12b, displayed promising in vitro anticancer activities with less toxicity to normal kidney cells. These compounds significantly upregulate histone acetylation and induce apoptosis with a G2
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Enhancer of zeste homolog 2 (EZH2) is a promising therapeutic target for diffuse large B-cell lymphoma. In this study, based on the binding model of 1 (tazemetostat) with polycomb repressive complex 2 (PRC2), we designed and synthesized a series of tazemetostat analogs bearing a 1-methyl-2-benzimidazolinone moiety to improve the inhibitory activity of EZH2 wild-type (WT) and Y641 mutants and enhance metabolic stability. After the assessment of the structure-activity relationship at enzymatic and cellular levels, compound N40 was identified. Biochemical assays showed that compound N40 (IC50 = 0
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present disclosure relates to p38α mitogen-activated protein kinase inhibitors, pharmaceutical compositions thereof, and the use of the p38α mitogen-activated protein kinase inhibitors and pharmaceutical compositions thereof for treating various diseases such as cancer, rheumatoid arthritis, amyotrophic lateral sclerosis, cystic fibrosis, cardiovascular disease, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, chronic obstructive pulmonary disease (COPD), asthma, COVID-19, acute respiratory distress syndrome (ARDS), and acute lung injury (ALI).
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Theileria and Babesia species are eukaryotic protozoan parasites classified under the order Piroplasmida of the phylum Apicomplexa. Tick vectors transmit these microorganisms in tropical and subtropical regions to a wide range of animals, including ruminants, causing fatal and life-threatening diseases such as bovine babesiosis and theileriosis. Resistance to commercially available drugs requires the search for new drug candidates. Histone deacetylase (HDAC) has a potential to be utilized as a drug target; therefore, it may be considered as an effective alternative. Previous studies revealed t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The emergence of bacterial resistance is a major public health problem. It is essential to develop and synthesize new therapeuti … of novel and efficacious agents to treat resistant cases. As such, a sequence of novel substituted benzamides was designed, synthesized and evaluated for their antimicrobial and anticancer activities.
METHODOLOGY: All synthesized compounds were characterized by IR, NMR, Mass and elemental analysis followed by in vitro antimicrobial studies against Gram-pos …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glioblastoma multiforme (GBM) remains a lethal brain cancer with poor prognosis, largely due to the limitations of current therapies. Focal adhesion kinase (FAK) is a promising therapeutic target, given its central role in driving GBM progression, invasion, and microenvironment adaptation. While several FAK inhibitors, such as TAE-226, have entered clinical trials, none have achieved approval, underscoring the need for novel, more effective agents. Through a structure-based molecular hybridization strategy that integrated key pharmacophores from TAE-226 and the clinical candidate GSK2256098, a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-isoquinolinylmethyl)benzamides, which are potent μ-opioid receptor (MOR) agonists, has been discovered. The most promising compound, compound 56 (BPR1M492), is an MOR agonist without a clear signaling bias between cAMP and β-arrestin-2 pathways, a cAMP-biased nociceptin-orphanin FQ opioid peptide agonist, and a weak cAMP-biased δ/κ-opioid receptor agonist. Compound 56 demonstrated potent in vivo antinociception at 0.027 mg/kg, offering rapid pain relief within 5 min of subcutaneous injection. It produced markedly milder withdrawal symptoms than TRV130 in mic…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: In this research work, novel pyrazolone-derived oxadiazole-based benzamide derivatives (1-10) were synthesized through unique and facile synthetic routes. Introduction: These scaffolds were designed to be therapeutically more effective and have fewer side effects. Methods: To confirm the structure of analogs in detail, we employed 1HNMR, 13CNMR, and HREI-MS spectroscopy. The potential of all derivatives was tested by screening them against alpha-amylase and alpha-glucosidase in comparison with reference anti-diabetic drug acarbose (4.50 ± 0.20 µM and 4.90 ± 0.30 µM). Results & Disc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The degree of acetylation of lysine residues on histones influences the accessibility of DNA and, furthermore, the gene expression. Histone deacetylases (HDACs) are overexpressed in various tumour diseases, resulting in the interest in HDAC inhibitors for cancer therapy. The aim of this work is the development of a novel 18F-labelled HDAC1/2-specific inhibitor with a benzamide-based zinc-binding group to visualize these enzymes in brain tumours by positron emission tomography (PET). BA3, exhibiting high inhibitory potency for HDAC1 (IC50 = 4.8 nM) and HDAC2 (IC50 = 39.9 nM), and specificity to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Omicron is one of the variants of COVID-19 and continuing member of a pandemic. There are several types of vaccines that were developed around the globe to fight against the virus. However, the world is suffering to find suitable drug candidates for the virus. The main protease (Mpro) enzyme of the virus is the best target for finding drug molecules because of its involvement in viral infection and protein synthesis. ZINC-15 is a database of 750 million commercially available compounds. We find 125 compounds having two aromatic rings and amide groups for non-covalent interactions with active s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования