Strategies to increase the efficacy and/or expand the spectrum of activity of existing antibiotics provide a potentially fast path to clinically address the growing crisis of antibiotic-resistant infections. Here, we report the synthesis, antibacterial efficacy, and mechanistic activity of an unprecedented class of biguanide-antibiotic conjugates. Our lead biguanide-vancomycin conjugate, V-C6-Bg-PhCl (5e), induces highly effective cell killing with up to a 2 orders-of-magnitude improvement over its parent compound, vancomycin (V), against vancomycin-resistant enterococcus. V-C6-Bg-PhCl (5e) al
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Introduction: Pediatric lower-lip dog bite injuries are challenging due to contamination, tissue loss, and the need to maintain function, appearance, and psychological well-being. This single case describes immediate definitive closure using sharp debridement with adjunct polyhexanide (PHMB), a full-thickness skin graft (FTSG), and a polyurethane (PU) compression foam bolster. Methods: A 10-year-old boy with a severe contaminated lower-lip defect underwent debridement and 0.04% PHMB irrigation. An upper-arm FTSG was inset and compressed with a suture-anchored PU dressing. Topical PHMB gel was
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To compare the efficacy of topical voriconazole 1% and the combination therapy of 0.02% polyhexamethylene biguanide (PHMB) and 0.02% chlorhexidine for the treatment of Acanthamoeba keratitis (AK).
METHODS: This is a prospective, pilot, double-masked randomized comparative study. Twenty-three eyes of 23 patients with microbiologically (smear and/or growth on culture) confirmed AK were randomized to group BG (PHMB 0.02% and chlorhexidine 0.02%) or group VZ (voriconazole 1%). Primary outcome measure was change in geometric mean (GM) of the corneal ulcer size at final visit. Secondary ou
СтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A structure-toxicity strategy was employed to generate monoclonal antibodies exhibiting a gradient of affinity corresponding to the toxicity level of biguanides, and an immunochromatographic sensor was established for diabetes drug risk monitoring, enabling a therapeutic drug monitoring function that can accurately identify high-risk biguanides in human serum. The data demonstrated that the H1-induced monoclonal antibody 2G8 was generated with the ability to recognize biguanides according to the toxicity gradient (affinity gradient: phenformin > buformin > moroxydine > metformin), with IC50 va…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metabolic reprogramming in cancer is considered to be one of the most important hallmarks to drive proliferation, angiogenesis, and invasion … olic pathways. First, we created a database containing different L-arginine-related metabolites and biguanides. After that, comparisons of structural and physicochemical properties were performed employing different cheminformatic tools. Finally, we performed molecular docking simulations using AutoDock 4.2 to compare the affinities and binding modes of bigu …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIMS: Biguanides are anti-hyperglycaemic agents used to treat diabetes by acting primarily on the liver, inhibiting hepatic gluconeogenesis. However, biguanides may target other key metabolic tissues to exert beneficial actions. As the "master endocrine gland", the pituitary is a true homeostatic sensor that controls whole body homeostasis and metabolism by integrating central and peripheral signals. However, whether the pituitary is a primary site of biguanides action in normal adult humans/primates remains unknown. Therefore, we aimed to elucidate the direct effects of two biguani…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dysfunctional mTORC1 signaling is associated with a number of human pathologies owing to its central role in controlling cell growth, proliferation, and metabolism. Regulation of mTORC1 is achieved by the integration of multiple inputs, including those of mitogens, nutrients, and energy. It is thought that agents that increase the cellular AMP/ATP ratio, such as the antidiabetic biguanides metformin and phenformin, inhibit mTORC1 through AMPK activation of TSC1/2-dependent or -independent mechanisms. Unexpectedly, we found that biguanides inhibit mTORC1 signaling, not only in the absence of TS…
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The sulphonylureas and the biguanides are widely used as adjuncts to dietary measures in the treatment of non-insulin-dependent (type 2) diabetes mellitus (NIDDM). Adverse effect profiles differ markedly between the sulphonylureas and biguanides, reflecting differences in chemical structure and mode of action. Sulphonylureas are generally well tolerated, although pharmacokinetic differences between these agents have important clinical implications. The main adverse effect associated with sulphonylureas is hypoglycaemia. This effect is a predictable consequence of the principal pharmacological …
Клиническое исследованиеСтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biguanides, especially metformin, are essential for managing type 2 diabetes, a major global health concern. They show favorable pharmacokinetic and pharmacodynamic profiles and have been in clinical use for decades, although their therapeutic mechanisms have yet to be fully elucidated beyond their primary role in hepatic glucose production. Recent investigations have highlighted the significant roles of the gastrointestinal tract, gut microbiota, and tissue-resident immune cells in modulating metformin efficacy. Metformin is of interest for repurposing across various disorders, including canc…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Biguanides, including the world's most prescribed drug for type 2 diabetes, metformin, not only lower blood sugar, but also promote longevity in preclinical models. Epidemiologic studies in humans parallel these findings, indicating favorable effects of metformin on longevity and on reducing the incidence and morbidity associated with aging-related diseases. Despite this promise, the full spectrum of molecular effectors responsible for these health benefits remains elusive. Through unbiased screening in Caenorhabditis elegans, we uncovered a role for genes necessary for ether lipid biosynthesi…
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Oral hypoglycaemic drugs, sulphonylureas and biguanides, occupy an important place in the treatment of Type II (non-insulin-dependent) diabetic patients who fail to respond satisfactorily to diet therapy and physical exercise. Although the precise mechanisms of action of these compounds are still poorly understood, there is sufficient agreement that sulphonylureas have both pancreatic and extrapancreatic effects, whereas biguanides have predominantly extrapancreatic actions. By using labelled compounds or measuring the circulating concentrations, the main pharmacokinetic properties of oral hyp…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Rats given phenphormin, an antidiabetic biguanide, from the 1st (8th) day of pregnancy displayed a fall of cholesterol, phospholipids and free fatty acids in the blood; no maldevelopment of the fetus or placenta was seen. Permissibility of prescription of biguanides during pregnancy is discussed.
Аннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Pharmacologic treatment is widely used for managing gestational diabetes mellitus (GDM). However, evidence remains limited on the comp … d maternal or neonatal complications in GDM patients using any pharmacologic agents, e.g., insulin, biguanides, sulfonylureas, α-glycosidase inhibitors, sodium-glucose cotransporter-2(SGLT-2) inhibitors, dipeptidyl peptidase IV(DPP-IV) inhibitors or Glucagon-like peptide-1receptor (GLP-1 RAs) versus standard care. We used random-effects model for both pairwi …
СтатьяNetwork Meta-AnalysisСистематический обзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here, we identify the subunit e of F₁F₀-ATP synthase (ATP5I) as a target of metformin, a first-in-class antidiabetic biguanide. ATP5I mainta … r cells. Moreover, ATP5I knockout (KO) cells exhibit resistance to the antiproliferative effects of biguanides, but reintroduction of ATP5I rescues the metabolic and antiproliferative effects of metformin and phenformin. Finally, a genome-wide CRISPR screening in NALM-6 lymphoma cells revealed that metformin-treated cells exhibit genetic interaction profiles …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: To describe the current management of Acanthamoeba keratitis (AK).
DESIGN: A perspective based on the literature and author experience.
RESULTS: Early diagnosis and appropriate therapy are key to a good prognosis. A provisional diagnosis of AK can be made using the clinical features and confocal microscopy, although a definitive diagnosis requires culture, histology, or identification of Acanthamoeba deoxyribonucleic acid by polymerase chain reaction. Routine use of tissue diagnosis is recommended, particularly for patients unresponsive to treatment for AK. Topical biguanides are th…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During the last decade a battery of animal models used for the study of polycystic ovary syndrome (PCOS) have allowed a focus on different aspects of the pathology. Since dehydroepiandrosterone (DHEA) was found to be one of the most abundant circulating androgens in women with PCOS, a rodent model showing the salient features found in women with PCOS was developed by the injection of DHEA. Although insulin-sensitizing agents, such as biguanides, are clinically used in the treatment of diabetes and PCOS, the complete understanding of their mechanisms of action remains unknown. The present revie…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Years of use of the antidiabetic drug metformin has long been associated with the risk of vitamin B12 (B12) deficiency in type 2 diabetes (T … te the accumulation of B12 in E. coli. By functional and genomic analysis, we demonstrate that both biguanides can significantly increase the expression of B12 transporter genes, and depletions of vital ones, such as tonB, nearly completely abolish the drugs' effect on bacterial B12 accumulation. Via high-throughput screens in E. coli and C. elegans, we reve …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Hepatogenous diabetes (HD) is a disorder of glucose metabolism (DGM) that develops as a complication of advanced chronic liver … were not receiving pharmacological treatment for DGM. Treated patients were prescribed with either biguanides (34.8%), a SGLT2 inhibitor (8.6%), or insulin (7.7%). Only 1 patient was treated with a GLP-1 analogue. A tendency of OR favoring treatment was observed for biguanides and SGLT2 inhibitors in all outcomes except ascites. In the univariable analysis, …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
History of oral hypoglycemic agents (OHA) started in 1942 that was 20 years delayed to the discovery of insulin. The first two OHAs (sulfonylurea and biguanide) were discovered by chance. Ancient knowledge regarding antidiabetic agents present in nature is significant for the development of some drugs. For instance, principal components of biguanide, α-glucosidase inhibitors are contained in French lilac and mulberry leaves respectively, that are ancient diabetic medications. Thiazolidinediones, incretin related drugs, were discovered by a result of great effort paid to structural ingenuity an
Аннотация на английскомИсторическая статьяСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer cachexia (CC) is a syndrome associated with cancer, and the global burden is increasing rapidly. Alteration in carbohydrate, lipid an … ing protein and lipid balance. Role of anti-diabetics in cancer is being evaluated continuously and biguanides, dipeptidyl peptidase 4 (DPP4) inhibitors and Sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) inhibitors have proven anti-cancer potential. In this study, metastatic B16-F1 cell line induced cancer cachexia model used to evaluate potential of biguanides (me …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования