OBJECTIVE: To determine the drug resistance of Trypanosoma brucei rhodesiense strains isolated from sleeping sickness patients in Tanzania.
METHOD: We first screened 35 T. b. rhodesiense strains in the mouse model, for sensitivity to melarsoprol (1.8, 3.6 and 7.2 mg/kg), diminazene aceturate (3.5, 7 and 14 mg/kg), suramin (5, 10 and 20 mg/kg) and isometamidium (0.1, 1.0 and 2 mg/kg). A 13 isolates suspected to be resistant were selected for further testing in vitro and in vivo. From the in vitro testing, IC(50) values were determined by short-term viability assay, and MIC values were calculat…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Anti-babesial activity was confirmed in an extract of the bark of Curcuma zedoaria. The active ingredients were isolated, and their chemical structures were determined to be zedoalactones A, B, and C based on spectral data. Zedoalactone C is a hitherto unreported compound. The IC50 vales of these active compounds against Babesia gibsoni were compared with a standard drug, diminazene aceturate. The IC50 value of diminazene aceturate was 0.6 microg/mL, while those of zedoalactones A, B, and C were 16.5, 1.6 and 4.2 microg/mL, respectively.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tropical medicine and parasitology : official organ of Deutsche Tropenmedizinische Gesellschaft and of Deutsche Gesellschaft fur Technische Zusammenarbeit (GTZ)1987eng
The drug sensitivity of seven Trypanosoma vivax-isolates from Kenya and Somalia was examined. With the exception of diminazene aceturate all commercially available trypanocidal drugs failed to effect a cure. The results suggest the existence of multiple drug resistance of T. vivax-strains, geographically widely distributed along the East African Coast. The isolates were resistant to the recommended dose rates of isometamidium, homidium and quinapyramine. Isometamidium showed no prophylactic properties when tested against one of the isolates. All were sensitive to diminazene aceturate.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Over a period of 208 days a quinapyramine-resistant population was derived in vivo from a quinapyramine-susceptible clone of Trypanosoma con … ometamidium, a 28-fold increase in resistance to homidium, and a 5.5-fold increase in resistance to diminazene. Cross-resistance to homidium and diminazene was also demonstrated in goats. Two clones derived from the drug-resistant derivative underwent cyclical development in Glossina morsitans centralis, producing mature infection rates of 39.6 and 23.9%. Th …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The susceptibility of 14 stocks of Trypanosoma congolense, recently isolated from cattle, to therapeutic doses of diminazene aceturate and to isometamidium chloride was assessed in laboratory mice. Eight isolates were readily susceptible to the normal therapeutic dose of diminazene, two were resistant to the drug at 14 mg kg-1, and four were totally resistant at 28 mg kg-1. All the isolates were susceptible to isometamidium chloride at 0.5 mg kg-1. These observations highlight the need for regular evaluation of drugs used in the control of trypanosomosis.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Communities living in African animal trypanosomiasis (AAT) endemic areas of Zambia use several control strategies to protect their livestock from the devastating effects of trypanosomiasis. Several studies have reported the effectiveness of trypanosomiasis control strategies based on retrospective data. In this study, we assessed incidence rates of AAT in cattle (n = 227) using a prospective cohort study comprising 4 treatment groups, i.e., Diminazene aceturate, Isometamidium chloride, Cyfluthrin pour-on and Cypermethrin treated targets. The study was conducted in Mambwe district in Eastern Za…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cationic compounds used in the treatment of veterinary African trypanosomiasis have structural properties similar to those of pentamidine, which has been used in the therapy of human trypanosomiasis and infection with Pneumocystis carinii. We have compared the activities of these drugs and other antimicrobial agents in an immunosuppressed rat model of P. carinii pneumonia. Diminazene, imidocarb, amicarbalide, quinapyramine, and isometamidium showed efficacy greater than or equal to that of pentamidine in the therapy of P. carinii infection, whereas ethidium and methylglyoxal bis(guanylhydrazon…
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Angiotensin-converting enzyme 2 (ACE2) cleaves angiotensin II (AngII) to form angiotensin-(1-7) (Ang-(1-7)), which generally oppo … d mice, we determined whether ACE2 activation suppressed AAAs. ACE2 activation by administration of diminazene aceturate (30 mg/kg per day) to Ldlr(-/-) mice increased kidney ACE2 mRNA abundance and activity and elevated plasma Ang-(1-7) concentrations. Unexpectedly, administration of diminazene aceturate significantly reduced total sera cholesterol and very …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spleen weight, the number of spleen mononuclear cells, and their phagocytic activity in groups of Babesia rodhaini-infected mice treated with diminazene diaceturate and clindamycin increased significantly in the early stage of treatment, and then decreased in the final stage of treatment to approximately the pre-infection level. The number of F4/80-positive macrophages and their oxidative activity per mean whole-spleen weight also increased significantly during the course of treatment in comparison with the untreated group. The increases in the clindamycin-treated group were more prominent tha…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Trypanosoma brucei aminopurine transporter P2/TbAT1 has long been implicated in the transport of, and resistance to, the diamidine and m … d SNPs from a reported 'resistance allele', none significantly impaired sensitivity to pentamidine, diminazene or melarsoprol, relative to the TbAT1-WT allele, although several combinations, and the deletion of the codon for residue F316, resulted in highly significant impairment. These combinations of SNPs, and ΔF316, also strongly impaired the uptake of [( …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Allicin is an active ingredient of garlic that has antibacterial, antifungal, antiviral, and antiprotozoal activity. However, the inhibitory … B. microti over the period of the study. To further examine the potential synergism of allicin with diminazene aceturate, growth inhibitory assays were performed in vitro and in vivo. Interestingly, combinations of diminazene aceturate with allicin synergistically potentiated its inhibitory effects in vitro and in vivo. These results indicate that allicin mi …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The P2 aminopurine transporter, encoded by TbAT1 in African trypanosomes in the Trypanosoma brucei group, carries melaminophenyl arsenical and diamidine drugs into these parasites. Loss of this transporter contributes to drug resistance. We identified the genomic location of TbAT1 to be in the subtelomeric region of chromosome 5 and determined the status of the TbAT1 gene in two trypanosome lines selected for resistance to the melaminophenyl arsenical, melarsamine hydrochloride (Cymelarsan), and in a Trypanosoma equiperdum clone selected for resistance to the diamidine, diminazene aceturate. I…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trypanosoma evansi is an emerging zoonotic threat causing significant economic and health issues, especially in tropical and subtropical regions. Due to limited effective trypanocidal agents and increasing drug resistance, this investigation sought to evaluate the therapeutic efficacy of quinapyramine sulfate and chloride, melarsamine hydrochloride, and diminazene aceturate in 72 female Swiss albino mice. Each drug was administered at two dosages: quinapyramine (3 and 6 mg/kg), melarsamine hydrochloride (0.25 and 0.5 mg/kg), and diminazene aceturate (3.5 and 7 mg/kg). The efficacy was evaluate…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Infections of T. brucei in the rabbit were found to relapse after chemotherapy. The results indicated that 25 mg/kg diminazene aceturate given 3 days after infection resulted in a complete cure but if given 7 days after infection relapses frequently occurred. However, treatment was apparently successful if delayed until 14 or 21 days. Six of the rabbits originally treated with diminazene aceturate on day 7 were treated with suramin 21 days later; in 3 rabbits the infections relapsed. In all rabbits in which drug treatment was not curative, the clinical condition nevertheless improved. An attem…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antitrypanosomal activity of the methanol extract of Buchholzia coriacea seed against a field strain of Trypanosoma congolense was investigated using experimentally infected mice of both sexes. Monitoring of parasitaemia was by the rapid matching technique. When parasitaemia was approximately log 7.8 (63 × 10(6) parasites/ml), treatment with graded doses of the extract (250, 500 and 1000 mg/kg) was instituted for 5 consecutive days. Diminazene diaceturate (Dimivet SKM Pharma Pvt. Ltd.) was given at 3.5 mg/kg i.p. to the positive control mice. No significant differences in body weights were…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PRSS3/mesotrypsin is an atypical isoform of trypsin, the upregulation of which has been implicated in promoting tumor progression. To date t … docking scores, interaction with key mesotrypsin active site residues, and commercial availability. Diminazene (CID22956468), along with two similar compounds presenting the bis-benzamidine substructure, was validated as a competitive inhibitor of mesotrypsin and other human trypsin isoforms. Diminazene is the most potent small molecule inhibitor of mesotryp …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-acetyl-L-cysteine is known to have antibacterial, antiviral, antimalarial, and antioxidant activities. Therefore, the in vitro inhibitory effect of this hit was evaluated in the present study on the growth of Babesia and Theileria parasites. The in vitro growth of Babesia bovis, Babesia bigemina, Babesia divergens, Theileria equi, and Babesia caballi that were tested was significantly inhibited (P < 0.05) by micromolar concentrations of N-acetyl-L-cysteine. The inhibitory effect of N-acetyl-L-cysteine was synergistically potentiated when used in combination with diminazene aceturate on B. bo…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As part of the development of a strategy for the control of bovine trypanosomosis in Zambia, a survey was conducted to quantify and qualify the current use of trypanocidal drugs (diminazene aceturate and isometamidium chloride) in a tsetse-controlled and a tsetse-infested area of the Eastern Province. A total of 207 trypanocide users were interviewed. Questions were posed on herd structure, trypanocidal drug preference, treatment strategy, reason for treatment, method of treatment and treatment frequency. The majority of the cattle owners preferred to use diminazene aceturate rather than isome…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In vivo drug susceptibility tests involving treatment of infected mice and cattle were performed on two trypanosome stocks, a T. brucei brucei and a T.b. rhodesiense, isolated in South Eastern Uganda. The T. b. rhodesiense stock had expressed reduced susceptibility to diminazene aceturate and isometamidium chloride in vitro, while the other, a T. b. brucei stock was susceptible. Diminazene aceturate at 14 mg/kg was not sufficient to cure all T. b. rhodesiense infected mice. Similarly, in the case of isometamidium chloride, 33% of infected mice treated with 2.0 mg/kg drug were not cured. In con…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Following previous studies of verapamil reversal of multidrug resistance in cancer cells and chloroquine resistance in malaria, the effect of the calcium channel blocker verapamil was investigated on multidrug-resistant and susceptible Trypanosoma brucei brucei. Resistance of cloned parasites to diminazene aceturate (Berenil) and isometamidium chloride (Samorin) was expressed in a cell-free in vitro culture system. Verapamil showed antitrypanosomal activity against both, multidrug-resistant and susceptible trypanosomes at concentrations above 1 micrograms/ml. Verapamil did not reverse multidru…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования