Currently, there is a lack of effective therapies for NASH, and ASK1 is considered a key therapeutic target. In this study, using the clinical candidate drug GS-4997 as a reference structure, a series of pyrazolopyridine-based ASK1 inhibitors were designed and synthesized through a fused-ring cyclization strategy and azacyclic modification of the benzamide aromatic ring. SAR studies identified three key pharmacophoric fragments: nitrogen substitution at the W-position of the core aromatic ring, an (S)-trifluoropropyl-modified triazole moiety, and a meta-isopropylpyrazole substitution on the le
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The C-H bonds of carboranes display acidity and can be functionalized under stoichiometric amounts of strong bases. However, the harsh reaction conditions lead to poor functional-group compatibility and cumbersome reaction handling. Herein, we achieved intramolecular C-H bond addition of o-carboranes to nitriles, unactivated alkynes, and alkenes using a catalytic alkoxide-mediated protocol for nitriles and a silylamide-promoted protocol for alkynes and alkenes at room temperature. Through this method, we synthesized a series of carborane-fused five- and six-membered compounds. Further deborona
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinazolinone, a bicyclic compound, comprises a pyrimidine ring fused at 4´ and 8´ positions with a benzene ring and constitutes a substantial class of nitrogen-containing heterocyclic compounds on account of their frequent existence in the key fragments of many natural alkaloids and pharmaceutically active components. Consequently, tremendous efforts have been subjected to the elegant construction of these compounds and have recently received immense interest in synthetic and medicinal chemistry. The domain of synthetic organic chemistry has grown significantly over the past few decades for t
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lantadene A (22 beta-angeloyloxy-3-oxo-olean-12-en-28-oic acid), a pentacyclic triterpenoid compound from lantana (Lantana camara) leaves has been obtained in two polymorphic forms I and II. Form I had white, fluffy, and rod-shaped uniform crystals. Form II particles were irregular, shining, and polyhedral. The two forms differed in melting behavior. The powder x-ray diffraction of form I showed sharp peaks whereas from II did not contain distinct peaks. From single-crystal three-dimensional x-ray structure determination, the molecular structure of form I has been established. A/B and B/C ring
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A direct dearomative photocatalyzed (3+2) cycloaddition between indoles and vinyldiazo reagents is described. The transformation is enabled by the development of a novel oxidizing CrIII photocatalyst, its specific reactivity attributed to increased absorptive properties over earlier Cr analogs and greater stability than Ru counterparts. A variety of fused indoline compounds are synthesized using this method, including densely functionalized ring systems that are feasible due to base-free conditions. Experimental insights corroborate a cycloaddition initiated by nucleophilic attack at C3 of the
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient method to synthesize benzothieno[3,2-b]benzofurans via intramolecular dehydrogenative C-H/O-H coupling has been developed. Good to excellent yields (64-91%) could be obtained no matter if the substituted group is electron-donating or electron-withdrawing. Notably, three-to-six fused ring thienofuran compounds could be constructed using this method. A reaction mechanism study showed that 1,1-diphenylethylene can completely inhibit the reaction. Therefore, it is a radical pathway initiated by single electron transfer between the hydroxyl of the substrate and the copper catalyst.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, C24H24O2Si, the six-membered silacyclic ring adopts a twisted boat conformation and the naphthyl substituent is nearly orthogonal to the plane of the benzo[c]siline fused framework. The terminal ethyl ester fragment displays two-site static disorder. In the extended structure, weak C-H⋯O hydrogen bonds link adjacent mol-ecules into infinite zigzag ribbons propagating parallel to the [010] direction.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Symptoms consistent with inhalation toxicity have long been associated with Florida red tides, and various causal agents have been proposed. Research since 1981 has centered on a group of naturally occurring trans-fused cyclic polyether compounds called brevetoxins that are produced by a marine dinoflagellate known as Karenia brevis. Numerous individual brevetoxins have been identified from cultures as well as from natural bloom events. A spectrum of brevetoxin derivatives produced by chemical modification of the natural toxins has been prepared to examine the effects of functional group modif
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, C25H33BrN2O4, was synthesized from 9α-hy-droxy-parthenolide (9α-hy-droxy-4,8-dimethyl-12-methylen-3,14-dioxa-tri-cyclo-[9.3.0.0(2,4)]tetra-dec-7-en-13-one), which was isolated from the chloro-form extract of the aerial parts of Anvillea radiata. The mol-ecule is built up from two fused five- and ten-membered rings with an additional ep-oxy ring system and a bromo-phenyl-piperazine group as a substituent. The ten-membered ring adopts an approximate chair-chair-chair conformation, while the piperazine ring displays a chair conformation and the five-membered ring shows an enve
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sarcglabates A-F (1-6), six lindenane sesquiterpenoid dimers possessing two unprecedented skeletons, were isolated from Sarcandra glabra. Their structures were thoroughly determined using HR-MS, NMR, and ECD and verified by single crystal X-ray diffraction. Structurally, compounds 1-2 represent the first examples of aromatized pentanor lindenane dimers featuring a critical 6/5/6 skeleton with a rare benzene ring, which formed via a plausible intramolecular nucleophilic reaction and aromatization assisted departure of a penta-carbon fragment. Lindenanes 3-5 were fused through rare tetrahydrofur
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, C22H13BrN2O7·CHCl3, the pyran ring adopts a shallow sofa conformation with the C atom bearing the bromo-chromene system as the flap [deviation = 0.291 (3) Å]. The dihedral angle between the pyran fused-ring system (all atoms; r.m.s. deviation = 0.032 Å) and the bromo-chromene ring system (r.m.s. deviation = 0.027 Å) is 87.56 (9)°. An intra-molecular N-H⋯O hydrogen bond closes an S(6) ring. The Cl atoms of the solvent mol-ecule are disordered over two sets of sites in a 0.515 (6):0.485 (6) ratio. In the crystal, inversion dimers linked by pairs of N-H⋯O hydrogen bonds gen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: Triazolo[4,5-d]triazine fused-ring energetic materials exhibit excellent thermal stability and low mechanical sensitivity, but their detonation performance is generally inferior to CL-20. To overcome this limitation, this study utilizes the nitrogen-rich triazolo[4,5-d]triazine fused-ring system as a parent scaffold. By incorporating energetic functional groups-including azido, trinitromethyl, hydrazino, nitro, nitramino, cyano, nitrate ester, and dinitromethyl moieties-we designed 64 novel energetic derivatives across four distinct series (A-D). Furthermore, we systematically investi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Based on crystal structures of Trypanosoma brucei methionyl-tRNA synthetase (TbMetRS) bound to inhibitors, we designed, synthesized, and evaluated two series of novel TbMetRS inhibitors targeting this parasite enzyme. One series has a 1,3-dihydro-imidazol-2-one containing linker, the other has a rigid fused aromatic ring in the linker. For both series of compounds, potent inhibition of parasite growth was achieved with EC50 < 10 nM and most compounds exhibited low general toxicity to mammalian cells with CC50s > 20 000 nM. Selectivity over human mitochondrial methionyl tRNA synthetase was also
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Six new zinc phosphates [C18H20N4][Zn4(HPO4)4(H2PO4)2(C18H18N4)3].2H2O (1), [Zn4(HPO4)4(C18H18N4)3].4H2O (2), [Zn3(HPO4)3(H2PO4)(C22H22N8)0.5(C22H24N8)0.5] (3), [Zn2(HPO4)2(C18H16N4)] (4), [Zn(HPO4)(C18H14N2)] (5), and [Zn2(HPO4)2(C12H10N4)] (6) have been synthesized under mild hydrothermal conditions in the presence of 1,4-bis(N-benzimidazolyl)butane (L1), 1,2,4,5-tetrakis(imidazol-1-ylmethyl)benzene (L2), 1,4-bis(imidazol-1-ylmethyl)naphthalene (L3), 9-(imidazol-1-ylmethyl)anthracene (L4), and 1,4-bis(1-imidazolyl)benzene (L5), respectively, and their structures were determined by X-ray crys
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The first trihydroborate bearing a pentacoordinated phosphorus atom was synthesized as a new P-B bonded compound. Hydride abstraction of the trihydroborate gave an intermediary dihydroborane, which showed hydroboration reactivity and was trapped with pyridine whilst maintaining the P-B bond. The dihydroborane underwent a rearrangement, which involved a double ring expansion to compensate for the unbalanced coordination states of the phosphorus and boron atoms, to give a new fused bicyclic phosphine-boronate.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Complex antibiotics based on natural products are almost invariably prepared by semisynthesis, or chemical transformation of the isolated natural products. This approach greatly limits the range of accessible structures that might be studied as new antibiotic candidates. Here we report a short and enantioselective synthetic route to a diverse range of 6-deoxytetracycline antibiotics. The common feature of this class is a scaffold of four linearly fused rings, labeled A through D. We targeted not a single compound but a group of structures with the D ring as a site of structural variability. A
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thirty-nine structurally diversified abietane diterpenoids, including 20 new ones (1-20) and 19 known ones (21-39), were isolated from Leucosceptrum canum. Their structures were elucidated by extensive NMR spectroscopic analysis, ECD calculations, and X-ray diffraction. Notably, compounds 1 and 2 possess the rare 5/6/6- and 5/6-fused ring systems, respectively. Compound 4 is a trinor-abietane diterpenoid featuring a novel 18(4→3)-abeo-9,10-seco-15,16,17-trinor-abietane skeleton, while compounds 11-20 and 38-39 are abietane diterpenoids with distinct 9,13-endoperoxide stereoconfigurations. Comp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During the last decades, five or six member rings azaheterocycles compounds appear to be an extremely valuable source of antifungal agents. Their use seems to be a very attractive solution in antifungal therapy and to overcome antifungal resistance in agriculture. The present review highlights the main results obtained in the field of hybrid and chimeric azine (especially pyridine, quinoline, phenanthroline, bypyridine, naphthyridine and their fused derivatives) derivatives presented in scientific literature from the last 10 years, with emphasis on antifungal activity of the mentioned compound
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The pharmacological effectiveness of indoles, benzoxazepines and benzodiazepines initiated our synthesis of indole fused benoxazepine/benzodiazepine heterocycles, along with enhanced biological usefulness of the fused rings. Activated indoles 5, 6 and 7 were synthesized using modified Bischler indole synthesis rearrangement. Indole 5 was substituted with the trichloroacetyl group at the C7 position, yielding 8, exclusively due to the increased nucleophilic character of C7. When trichloroacylated indole 8 was treated with basified ethanol or excess amminia, indole acid 9 and amide 10 were yield
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The main mol-ecule of the title compound, C(66)H(38)O(2)·CH(2)Cl(2), is centrosymmetric, the asymmetric unit is composed of two half-mol-ecules, located on inversion centers, and a mol-ecule of dichloro-methane. The large π-conjugated fused polycyclic system including eight six-membered rings is nearly planar, with r.m.s. deviations of 0.2114 and 0.2081 Å in the two independent mol-ecules.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования