Drugs acting on the benzodiazepine site of GABA(A) receptors are much safer than barbiturates, but are still liable to abuse. Recently, we have reported that a benzodiazepine site agonist, U-97775 (a dihydroimidazoquinoxaline analog), may have minimal abuse liability because of its interaction with a second, low-affinity site on GABA(A) receptors, the occupancy of which, at high drug concentrations, leads to a reversal of its agonistic activity on the benzodiazepine site and inhibition of GABA-induced Cl- currents [Br. J. Pharmacol. 115 (1995)19-24]. Here we report that U-101017 (7-chloro-5[(c
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS/HYPOTHESIS: The neurotransmitters glutamate and gamma-aminobutyric acid (GABA) could participate in the regulation of the endocrine functions of islets of Langerhans. We investigated the role of the metabotropic glutamate (mGluRs) and GABA(B) (GABA(B)Rs) receptors in this process.
METHODS: We studied the expression of mGluRs and GABA(B)Rs in rat and human islets of Langerhans and in pancreatic alpha-cell and beta-cell lines using RT-PCR and immunoblot analysis. Effects of mGluR and GABA(B) R agonists on insulin secretion were determined by radioimmunoassays and enzyme-linked immunoadsorb
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Despite recent insights into the pathophysiology of acute and chronic itch, chronic itch remains an often intractable condition. Among major contributors to chronic itch is dysfunction of spinal cord gamma aminobutyric acidergic (GABAergic) inhibitory controls.
OBJECTIVES: We sought to test the hypothesis that selective GABA agonists as well as cell transplant-derived GABA are antipruritic against acute itch and in a transgenic mouse model of atopic dermatitis produced by overexpression of the TH2 cell-associated cytokine, IL-31 (IL-31Tg mice).
METHODS: We injected wild-type and …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The gamma-aminobutyric acid (GABA) transaminase inhibitor aminoxyacetic acid, diazepam and the GABA agonists muscimol, 4,5,6,7-tetrahydroisoxazolo-[5,4-C]-pyridin-3-ol, kojic amine and SL-76002 all depressed nigrostriatal dopamine release as measured by decreased 3-methoxytyramine after parenteral administration. Experiments with intrastriatal and intranigral injections as well as parenteral injections in acutely hemisected and kainate lesioned animals demonstrated that parenteral muscimol inhibits the nigrostriatal pathway at the level of the substantia nigra. In contrast, parenteral 4,5,6,7-…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
GABA(A) and GABA(B) receptor agonists stimulate feeding following microinjection into the nucleus accumbens shell and ventral tegmental area, effects blocked selectively and respectively by GABA(A) and GABA(B) receptor antagonists. GABA antagonists also differentially alter opioid-induced feeding responses elicited from these sites. Although GABA agonists and antagonists have been shown to modulate feeding elicited by deprivation or glucoprivation, there has been no systematic examination of feeding elicited by homeostatic challenges following GABA antagonists in these sites. Therefore, the pr…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Modulation of benzodiazepine receptor ligand binding to the GABAA receptor complex by the neuroactive steroids 3 alpha-hydroxy-dihydroprogesterone (3 alpha-OH-DHP) and 3 alpha-hydroxycorticosterone (3 alpha- THDOC) was assessed in an in vitro binding assay with the benzodiazepine antagonist [3H]flumazenil using rat cortical membranes. Neuroactive steroids, pentobarbital, GABA and bicuculline did not significantly affect flumazenil binding. However, the addition of neuroactive steroids significantly decreased the Ki of benzodiazepine agonists, including alprazolam, diazepam and clonazepam, indi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The presence of gamma-aminobutyric acid (GABA) and peripheral and central benzodiazepine receptors in the mammalian pineal gland prompted the examination of GABAergic transmission in dispersed bovine pineal cells. The effect of GABA on 3H-serotonin (5HT) release was examined in bovine pineal cells. GABA, by acting through GABA B receptor subtype, decreased 5HT release and by acting through GABA B, and presumably through GABA A receptor subtypes, inhibited depolarization-induced 45Ca2+ uptake in bovine pinealocytes. GABA, by acting on GABA B as well as on GABA A receptors, prevented the 5HT2- o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, we studied the interaction between serotonergic (5-HTergic) and gamma-aminobutyric acid (GABA)-ergic systems in the modulation of analgesia from morphine, a mu-opioid agonist, and U50,488, a kappa-opioid agonist. All experiments were performed in mice using the 49 degrees C tail-withdrawal assay. The benzodiazepine receptor agonist, diazepam, the serotonin synthesis inhibitor, para-chlorophenylalanine (p-CPA), and the 5-HT(1A) receptor agonist, 8-OH-DPAT, were all found to attenuate morphine and U50,488 analgesia. In each case, the attenuation was itself blocked by treatm
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A cloned Drosophila gamma-aminobutyric acid GABA receptor subunit (Rdl) has been stably expressed as a functional homo-oligomeric ion channel in a Drosophila cell line. Stably-transfected clonal cell lines which expressed high levels of GABA receptor were identified by specific [3H]-muscimol binding. Expression of functional GABA-gated ion channels in these cell lines was demonstrated by electrophysiological recording. Rapid and pronounced rundown of responses to GABA during whole-cell patch clamp recordings was overcome by the inclusion of EGTA in the pipette solution, indicating a possible r
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We examined the effects of alkyl-substituted gamma-butyrolactones (GBLs), and gamma-thiobutyrolactones (TBLs) on GABA currents in cultured, voltage-clamped rat hippocampal neurons. Convulsant GBLs and TBLs reversiby diminished GABA responses in a concentration-dependent manner. beta-Ethyl-beta-methyl GBL (beta-EMGBL) completely abolished GABA responses at 3 mM (IC(50)390 microM), while TBL and beta-ethyl-beta-methyl TBL (beta-EMTBL)-induced inhibition of GABA currents was incomplete, saturating at about 50% of control at 300 microM and 10 mM for beta-EMTBL and TBL, respectively. beta-EMGBL and
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Autism spectrum disorder (ASD) is a complex neurodevelopmental condition marked by deficits in social interaction, communication and repetitive behaviours. Emerging evidence implicates dysfunction in γ-aminobutyric acid (GABA) signalling, the brain's primary inhibitory neurotransmitter system, in the pathogenesis of ASD. GABAergic neurotransmission plays a pivotal role in neurodevelopment, particularly in balancing excitatory and inhibitory signalling, synaptic plasticity and neural circuit maturation. Dysregulation in GABA synthesis, receptor expression and transport has been observed in both
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gamma-aminobutyric acid (GABA), the principal inhibitory neurotransmitter of the mammalian brain, can induce coma. Outside the central nervo … nduced by drugs which activate the GABA neurotransmitter system (benzodiazepines, barbiturates, and GABA agonists); (ii) the levels of GABA-like activity in peripheral blood plasma increase appreciably before the onset of hepatic encephalopathy, due at least in part to impaired hepatic extraction of gut-derived GABA from portal venous blood; (iii) the blood-bra …
Сравнительное исследованиеСтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The in vitro newborn rat isolated brain stem/spinal cord preparation was used to study the involvement of presynaptic inhibition in the control of the synaptic locomotor drive. The recording chamber was partitioned with Vaseline walls to separate the L1-L2 locomotor network from the motoneurons in the lower segments. When locomotor like activity was induced by bath applying a mixture of N-methyl-D-L-aspartate and serotonin to the L1-L2 segments, intracellular recordings of L3-L5 motoneurons show an alternating pattern of monosynaptic excitatory glutamatergic and inhibitory glycinergic inputs k
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies examining GABA(B) receptor agonists have reported effects on sleep including decreased sleep onset latency (SOL), increased sleep consolidation and increases in slow wave sleep (SWS). γ-hydroxybutyrate (GHB) is proposed to act as a GABA(B) receptor agonist; however, the mechanism of action of GHB is controversial. In addition, the GABA(B) receptor agonist, baclofen, has also been proposed to exert similar effects on sleep. The aim of this paper is to provide a review of the human clinical studies of sodium oxybate and baclofen regarding sleep and the treatment of sleep disorders includ
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Excitotoxicity is a major neurotoxic mechanism in cochlear disorders, including cochlear ischemic injury and acoustic injury. Kainic acid (KA), an excitatory amino acid, can damage glutamatergic neurons. The application of KA to the round window membrane, an opening of the cochlear bony labyrinth to the middle ear, induces excitotoxicity of cochlear afferent dendrites and significantly decreases the amplitude of compound action potential of the cochlea (CAP), a cochlear potential generated by activation of the auditory nerve fibers. On the other hand, muscimol, a gamma-aminobutyric acid (GABA)
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The anthelmintic macrolide, ivermectin, enhances the binding of benzodiazepine agonist ( [3H]-diazepam) and antagonist ( [3H] beta-carboline ethyl ester) ligands to rat cortical and cerebellar membrane preparations. Enhancement of benzodiazepine agonist binding is partially additive with that of gamma-aminobutyric acid (GABA) and is inhibited by etazolate, bicuculline, and the steroid GABA antagonist R5135. Ivermectin-stimulated benzodiazepine antagonist binding is enhanced by bicuculline and inhibited by GABA and etazolate. The modulatory effects of bicuculline are chloride-dependent. The sti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
For general anaesthesia, patients usually receive a combination of drugs, all of which are classified as gamma-amino-butyric acid (GABA) ago … f 3 h and the severity of cerebrocortical neurotoxic changes was quantified histologically. Because GABA agonists are known to protect against the psychotomimetic and neurotoxic effects of NMDA antagonists, we also evaluated whether the combined neurotoxicity of ketamine+N(2)O can be prevented by certain commonly used GABA agonists. When ketamine and N(2)O were …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The carotid body receptors participate in glucose regulation sensing glucose levels in blood entering the cephalic circulation. The carotid body receptors information, is initially processed within the nucleus tractus solitarius (NTS) and elicits changes in circulating glucose and brain glucose uptake. Previous work has shown that gamma-aminobutyric acid (GABA) in NTS modulates respiratory reflexes, but the role of GABA within NTS in glucose regulation remains unknown. Here we show that GABA(B) receptor agonist (baclofen) or antagonists (phaclofen and CGP55845A) locally injected into NTS modif
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The presynaptic regulation of stimulated dopamine release from superfused rat striatal synaptosomes by opioids and gamma-aminobutyric acid (GABA) was studied. It was found that in addition to dopamine D2 autoreceptors, calcium-dependent K(+)-stimulated [3H]dopamine release was inhibited through activation of a homogeneous population of kappa-opioid receptors in view of the potent inhibitory effect of the kappa-selective agonist U69,593 (EC50 0.2 nM) and its antagonism by norbinaltorphimine. Neither mu- nor delta-selective receptor agonists affected release of [3H]-dopamine. In addition, GABA p
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzodiazepines act at the major isoforms of GABA type A receptors where they potentiate the current evoked by the agonist GABA. The underlying mechanism of this potentiation is poorly understood, but hypothesized to be related to the mechanism that links agonist binding to channel opening in these ligand activated ion channels. The loop F of the α(1) and the β(2) subunit have been implicated in channel gating, and loop F of the γ(2) subunit in the modulation by benzodiazepines. We have identified the conservative point mutation Y168F located N-terminally of loop F in the α(1) subunit that fai
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования