INTRODUCTION: The objective of this study is to explore the therapeutic potential of synthesized hetero fused acylurea derivatives by investigating their ability to bind with voltagegated sodium ion channel receptors, followed by anticonvulsant evaluation.
METHODS: The research involves synthesizing a series of hetero-fused acylurea compounds (4a-f, 5a-f) and evaluating their anticonvulsant potential. The Cresset Flare software was used for in silico testing against the voltage-gated sodium ion channel receptor (PDB ID: 6SXC). Maximal Electroshock Seizure (MES) and subcutaneous pentylenetetra…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Adenosine is a vital medication in cardiac surgery, particularly in valvular heart procedures. While its use has been linked to … Results in the control group showed more favorable outcomes in terms of anti-arrhythmic drug usage, electroshock application, and arrhythmia prevalence. This study showed advantages for the standard warm blood aortic root reperfusion technique in managing post-operative cardiac rhythm disturbances, in comparison with the trial group.
СтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A neuronal, phenotypic in vitro screen at Idorsia identified IDOR-1104-0086 as a small molecule with antiseizure effects and drug-like prope … ed its effects in the amygdala-kindling and 6 Hz rodent models of focal-onset seizures, the maximal electroshock threshold test of generalized convulsive seizures in mice, and a model of absence-like epilepsy in rats featuring non-convulsive generalized seizures. IDOR-1104-0086 demonstrated greater potency than retigabine on various Kv7 isoforms, including the …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Nigella sativa Linn. which has many acclaimed medicinal properties is an indigenous herbaceous plant and belongs to the Ranuncul … ted in both stressed and unstressed animal models and antiepileptic effect was evaluated by maximal electroshock seizure model keeping diazepam (20 mg/kg) as a positive control. Antidepressant effect was evaluated by forced swim test and tail suspension test keeping imipramine (15 mg/kg) as a positive control.
RESULTS: All tested extracts of N. sativa during …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: Valnoctamide (VCD), a central nervous system (CNS)-active chiral constitutional isomer of valpromide, the corresponding amide of … CD individual stereoisomers was evaluated in several rodent anticonvulsant models including maximal electroshock, 6 Hz psychomotor, subcutaneous metrazol, and the pilocarpine-induced and soman-induced status epilepticus (SE). The PK-PD (anticonvulsant activity) relationship of VCD stereoisomers was evaluated following intraperitoneal administration (70 mg/kg) …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: Blockade of AMPA (alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptors is a good treatment option for … lon neurons (IC(50)=5.1-9.0 microM), in vitro. Good anticonvulsant actions were obtained in maximal electroshock-, sound- and chemically-induced seizures (range of ED(50)=1.4-14.0 mg kg(-1) i.p.) in mice. Four days after transient global cerebral ischaemia, EGIS-8332 decreased neuronal loss in the hippocampal CA1 area in gerbils and rats. EGIS-8332 dose-depend …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Abecarnil (ZK 112119; isopropyl-6-benzyloxy-4-methoxymethyl-beta-carboxylate) is a metabolically stable beta-carboline derivative with potent anxiolytic and few sedative and ataxic effects in rodents. The anticonvulsant and muscle relaxant actions of abecarnil have been evaluated in mice, rats, gerbils and baboons. Abecarnil raised the threshold for tonic electroconvulsions in mice after corneal but not after auricular application, had no effect on maximal electroshock-induced tonic convulsions triggered by either method, protected mice against the tonic hindlimb extension in PTZ-, picrotoxin-…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recently, a series of N- and C-modified hemorphins have been synthesized, characterized and evaluated for their antibacterial potency. These … gically and through in silico methods. A battery of tests were used, including the 6-Hz and maximal electroshock seizures (MES) tests, as well as kainate (KA)-induced status epilepticus (SE), pentylenetetrazol (PTZ) and corneal kindling models. The intracerebroventricular infusion of peptide analogues, specifically those containing Cys, Glu, His and Adam but n …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
HZ-166 has previously been characterized as an α2,3-selective GABAA receptor modulator with anticonvulsant, anxiolytic, and anti-nociceptive … ltured cortical neurons without affecting the basal neuronal activity. KRM-II-81 was active against electroshock-induced convulsions in mice, pentylenetetrazole (PTZ)-induced convulsions in rats, elevations in PTZ-seizure thresholds, and amygdala-kindled seizures in rats with efficacies greater than that of diazepam. KRM-II-81 was also active in the 6 Hz seizu …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Inhibitors of voltage-gated sodium channels (Na(v)) have been used as anticonvulsants since the 1940s, while potassium channel activators ha … lable and shows activity in a broad range of rodent seizure models. SKA-19 protects against maximal electroshock-induced seizures in both rats (ED50 1.6 mg/kg i.p.; 2.3 mg/kg p.o.) and mice (ED50 4.3 mg/kg p.o.), and is also effective in the 6-Hz model in mice (ED50 12.2 mg/kg), Frings audiogenic seizure-susceptible mice (ED50 2.2 mg/kg), and the hippocampal k …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new spirocyclophosphazene, 2,2-bis(2-formylphenoxy)-4,4,6,6-bis[spiro(2',2″-dioxy-1'-1″-biphenylyl)]cyclotriphosphazene (3), was obtained … on to mice at doses of 30, 100, and 300 mg/kg body weight phosphazenes were examined in the maximal electroshock-induced seizure (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) induced seizure models in mice. The neurotoxicity was assessed using the rotorod method. Compounds 4, 5, and 11 were found to be active in both MES screen and scPTZ screen at 0.5 h. A …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: 2-Deoxy-D-glucose (2-DG), a glucose analog that accumulates in cells and interferes with carbohydrate metabolism by inhibiting glyc … ice were treated with 2-DG or 3-MG and the seizure threshold determined in the 6-Hz test, the mouse electroshock seizure threshold (MEST) test, and the intravenous pentylenetetrazol (i.v. PTZ) or kainic acid (i.v. KA) seizure threshold tests. 2-DG was also tested in fully amygdala-kindled rats.
RESULTS: 2-DG (125-500 mg/kg, i.p., 30 min before testing) signif …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Continued alcohol use despite negative consequences is a defining feature of alcohol use disorder (AUD). It remains poorly understood whether individual variability in drinking despite negative consequences is due to inherent differences or emerges after prolonged alcohol use. The goal of the present study was to use a rat model of drinking despite negative consequences to assess individual differences in foot shock-punished alcohol self-administration prior to and following alcohol vapor exposure in male Wistar rats. After baseline operant self-administration was established, rats underwent a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Umbelliferone (7-hydroxycoumarin; UMB) is a coumarin with many biological properties, including antiepileptic activity. This study evaluated the effect of UMB on the ability of classical and novel antiepileptic drugs (e.g., lacosamide (LCM), levetiracetam (LEV), phenobarbital (PB) and valproate (VPA)) to prevent seizures evoked by the 6-Hz corneal-stimulation-induced seizure model. The study also evaluated the influence of this coumarin on the neuroprotective properties of these drugs in two in vitro models of neurodegeneration, including trophic stress and excitotoxicity. The results indicate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Xanthotoxin (8-methoxypsoralen; XANT) is a furanocoumarin that has many biological properties, including antiepileptic activity. This study evaluated the effect of XANT on the ability of classical and novel antiepileptic drugs to prevent seizures evoked by the 6-Hz corneal stimulation-induced seizure model, which is thought to be an experimental model of psychomotor (limbic) seizures in humans. XANT (50 mg/kg, administered i.p.) significantly potentiated the anticonvulsant activity of levetiracetam and valproate, decreasing their median effective dose (ED50 ) values from 19.37 to 2.83 mg/kg (P
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Since the 20th century, electric shock torture has become one of the most prevalent methods of torture partly because it produces sequelae that are more challenging to visibly detect, particularly when administered using high voltage and low current. In sexual torture, a wire is wrapped around the head of the penis and a wire electrode is inserted into the urethra.This produces unbearable pain and can lead to urethral strictures with devastating physical and psychological consequences.
OBJECTIVE: To document electric shock torture to genitals as an etiologic agent in urethral st
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The hallmark characteristics of the murine model of drug addiction include the escalation of cocaine consumption and compulsive punishment-resistant drug seeking. In this study, we evaluated the motivation for drug seeking in cocaine self-administering rats exposed to an escalated dosing regimen that endeavored to mimic the characteristic of escalating drug intake in human addicts. Tropisetron is a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor partial agonist. Utilizing rats trained on the escalated-dosing regimen, we examined the effects of tropisetron on control over compul
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sildenafil, a potent and selective inhibitor of phosphodiesterase type 5, is used clinically to treat erectile dysfunction and pulmonary arterial hypertension. It is often taken by patients suffering from depression and receiving antidepressant drug treatment. However, its influence on the efficacy of antidepressant treatment was not sufficiently studied. Therefore, the aim of the present study was to investigate the influence of sildenafil on the anti-immobility action of several antidepressant drugs (i.e., sertraline, fluvoxamine, citalopram, maprotiline, trazodone, and agomelatine) as well
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования