Introduction: Multicomponent reactions are paramount in drug discovery for their ability to achieve high levels of diversity within the chemical space, generating complex structures from simple building blocks. Among them, the isocyanide-based Ugi-Joulliè reaction is particularly suited for the rapid synthesis of peptidomimetics and nitrogen-containing compounds. Areas covered: The latest achievements in drug discovery and synthetic chemistry regarding the application of the Ugi-Joulliè reaction in the field of natural compounds, peptidomimetics and small molecules, are reported in this articl
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydroalumination of dialkynylphosphines, aryl-P(C≡C-(t)Bu)2 (aryl = 2,4,6-Me3C6H2 (1), Ph (2)), with the bulky dialkylaluminium hydride H-Al[CH(SiMe3)2]2 afforded mixed alkenyl-alkynyl phosphines (3 and 4) with aluminium atoms in geminal positions to phosphorus. These compounds contain coordinatively unsaturated aluminium and phosphorus atoms and may be applicable as alkynyl functionalised frustrated Lewis pairs. Their unique constitution with dialkylaluminium and alkynyl groups in close proximity favours unusual secondary reactions with the elimination of an aluminium alkynide and formation o
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer is the leading cause of human death. Quinazolinone heterocyclic compounds have a variety of biological activities and have been extensively studied in recent years, especially for their potential anticancer activity. The triphenylphosphonium moiety (TPP+) has become a very important lipophilic cation, especially concerning its application the development of anticancer agents. In this work, we designed and synthesised 24 new TPP+ -conjugated quinazolinone derivatives, which have alkylated TPP+ at the N-3 position and different small group substitutions at the C-6 position, and their anti…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
More than 170 1-methyl-5-nitroimidazoles substituted in the 2-position via an aminomethyl, thiomethyl, sulphinylmethyl or sulphonylmethyl group were synthesized and tested for their effect against various protozoa. In the NMRI mouse which had been i.p. infected with Trichomonas fetus 2 compounds showed an effect superior to that of tinidazole and 31 showed similarly good efficacy as that compound. In comparison with metronidazole 54 preparations proved to be distinctly more active, while 34 others lay in the range of efficacy of the standard compound. A large majority of the most active deriva
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An electrochemically promoted protocol for the synthesis of (4-trifluoromethyl)isoxazoles has been successfully developed through the oxidative cyclization reaction of 2-alkyn-1-one O-methyloximes with CF3SO2Na. This newly developed protocol exhibits higher step economy and higher atom economy compared to existing methods. Additionally, the electrochemical cyclization reaction of N-(diphenylphosphoryl)acrylamides with CF3SO2Na has also been achieved, yielding a series of unexplored trifluoromethyl phosphoramide compounds without the need for additional catalysts or external oxidants. This meth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since 1912 benzofuroxans have been believed to exhibit a molecular structure characterised by the presence of two fused rings, i. e. a benzene ring and a pentatomic heterocycle containing a N-O-N fragment wherein one of the two N atoms is involved in a further N → ${\to }$ O bond, namely benzo[1,2-c]1,2,5-oxadiazole N-oxide. In this work, quantum chemical calculation results along with vibrational spectroscopic data raise fundamental questions about the electronic structure and the molecular topology of some 4,6-dinitro-derivatives of this class of compounds. An alternative interpretation is
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclic secondary amines are prominent subunits in pharmaceutical compounds. Methods for direct functionalization of N-unprotected/unsubstituted piperidines and related heterocycles have limited precedent despite their potential to impact medicinal chemistry and organic synthesis. Herein, we report a Cu/nitroxyl co-catalyzed method for direct conversion of cyclic secondary amines to the corresponding lactams via aerobic dehydrogenation and oxidative coupling with water. The mild reaction conditions tolerate diverse functional groups, enabling application to molecules that cover broad chemical s
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyridinium 1,4-zwitterionic thiolates were regarded as powerful and versatile building blocks to prepare nitrogen- and sulfur-containing heterocycles. Herein, we reported a copper-catalyzed formal [4 + 1] annulation of pyridinium 1,4-zwitterionic thiolates and diazo compounds without any additives to access a library of trifunctionalized indolizines in good yields. Besides, isoquinolinium 1,4-zwitterionic thiolates and imidazolium 1,4-zwitterionic thiolates were also applied to this formal [4 + 1] annulation reaction. Of particular note is that various functional groups such as -CO2R, -CO2NR2,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new series of coumarin-1,2,3-triazole conjugates with varied alkyl, phenyl and heterocycle moieties at C-4 of the triazole nucleus were synthesized using a copper(I)-catalysed Huisgen 1,3-dipolar cycloaddition reaction of corresponding O-propargylated coumarin (3) or N-propargylated coumarin (6) with alkyl or aryl azides. Based on their minimal inhibitory concentrations (MICs) against selected microorganisms, six out of twenty-six compounds showed significant antibacterial activity towards Enterococcus faecalis (MIC = 12.5-50 µg/mL). Moreover, the synthesized triazoles show relatively low to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A library of biologically important heterocycles, viz. pyrazolyl pyrimidine-triones, bis(heterocyclyl)methanes were successfully synthesised by the condensation of barbituric acid, pyrazolone with an aldehyde and dimedone/4-hydoxy coumarin with various substituted aldehydes in aqueous medium at room temperature catalysed by nickel nanoparticles which proved to be an efficient magnetically recyclable catalyst. The method is simple, eco-friendly and gave excellent yields of the products without taking recourse to column chromatographic separation procedures. Computational method was employed to
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The crystal structure of the title compound, [Sn(C(6)H(5))(3)Cl(H(2)O)]·C(12)H(8)N(2), which was refined in the triclinic space group P [Fu, Gao, Ma & Zhang (2005 ▶). Chin. J. Synth. Chem. 13, 55-57], has been redetermined in the monoclinic space group C2/c from low-temperature diffraction measurements. The Sn atom is five-coordinate in a trans-C(3)SnClO trigonal-bipyramidal geometry; the coordinated water mol-ecule forms a pair of hydrogen bonds to the nitro-gen heterocycle.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nitrogen-containing atoms in their core structures have been exclusive building blocks in drug discovery and development. One of the most significant and well-known heterocycles is the 1,3,4-thidiazole nucleus, which is found in a wide range of natural products and therapeutic agents. In the present work, certain tris-1,3,4-thiadiazole derivatives (6, 7) were synthesized through a multi-step synthesis approach. All synthesized compounds were characterized using different spectroscopic tools. Previously, thiadiazole compounds as anti-Toxoplasma gondii agents have been conducted and reported in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Nucleosides are extensively employed for the development of pharmaceuticals, chemotherapeutic agents, and bioregulators. Background/Objectives: The introduction of an additional chiral functionality into a carbohydrate or heterocyclic base fragment may increase the selectivity of interactions with nucleos(t)ide-metabolizing enzymes and receptors and, in some cases, lead to more specific physiological activities. Methods: An improvement of the selectivity of nucleoside-based drugs can be achieved either by the chemical modification of a carbohydrate or a base constituent or by a combination of
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bioconversion of biosynthetic heterocyclic compounds has been utilized to produce new semisynthetic pharmaceuticals and study the metabolites of bioactive drugs used systemically. In this investigation, the biotransformation of natural heterocyclic alkaloid papaverine via filamentous fungi was explored. Molecular docking simulations, using protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B), α-glucosidase and pancreatic lipase (PL) as target enzymes, were performed to investigate the antidiabetic potential of papaverine and its metabolites in silico. The metabolites were isolated from biotransformation of…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The isatin derivatives exhibit various pharmacological activities, including antihypertensive, anti-inflammatory, and ACE-inhibitory effects. The synthetic flexibility of isatin makes it valuable for synthesising various heterocycles, including pharmacologically potent spirocyclic derivatives. In this paper, an efficient procedure is employed for the synthesis of novel alkyne-appended spiro[indoline-3,3'-pyrrolizin]-2-one derivatives (6-8) as a potential anti-inflammatory agent predicted by molecular docking via a catalyst-free reaction from alkyne isatin, the starting material. Subsequently,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The hydrazide derivative synthesized from oxazolone was employed as a key building block for the preparation of various N-acetyl, N-benzoyl, imidazole, tetrazine, pyrazole, and pyrazolopyrazole compounds. These target heterocycles were obtained by reacting the hydrazide with several carbon-based electrophilic reagents, including chloroacetyl chloride, benzoyl chloride, acetic anhydride, carbon disulfide, and pyrazole aldehyde. The synthesized compounds were evaluated for their antiproliferative activity against colon (HCT-116) and breast (MCF-7) cancer cell lines, which implied the more select
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This article describes the synthesis and antiviral activity evaluation of new substituted 1,2,4-oxadiazoles containing a bicyclic substituent at position 5 of the heterocycle and O-acylated amidoximes as precursors for their synthesis. New compounds were obtained from the (+)-camphor derivative (+)-ketopinic acid. The chemical library was tested in vitro for cytotoxicity against the MDCK cell line and for antiviral activity against influenza viruses of H1N1 and H7N9 subtypes. The synthesised compounds exhibited high virus-inhibiting activity against the H1N1 influenza virus. Some synthesised c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
There is currently no approved antiviral therapy for treatment of Marburg virus disease (MVD). Although filovirus infection outbreaks are quite rare, the high mortality rates in such outbreaks make the development of anti-filoviral drugs an important goal of medical chemistry and virology. Here, we performed screening of a large library of natural derivatives for their virus entry inhibition activity using pseudotype systems. The bornyl ester derivatives containing saturated N-heterocycles exhibited the highest antiviral activity. It is supposed that compounds with specific inhibitory activity
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
High level ab initio calculations have been applied to the estimation of ring strain energies (SE) of a series of three- and six-member ring compounds. The SE of cyclohexane has been estimated to be 2.2 kcal/mol at the CBS-APNO level of theory. The SE of cyclopropane has been increased to 28.6 kcal/mol after correction for the one-half of the SE of cyclohexane. The SEs of a series of carbonyl-containing three-member ring compounds have been estimated at the CBS-Q level by their combination with cyclopropane to produce a six-member ring reference compound. The SEs of cyclopropanone (5), the sim
СтатьяПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: Synthetic compounds, particularly thiadiazine derivatives with antibacterial properties, have emerged as promising candidates in addressing the growing challenge of bacterial multidrug resistance. Thiadiazine derivatives are six-membered heterocyclic compounds containing two nitrogen atoms and one sulfur atom, exhibiting diverse medical and pharmacological activities. This study aimed to evaluate the potentiating activity of thiadiazine derivatives against multidrug-resistant bacteria. Methods: ADMET (absorption, distribution, metabolism, excretion, and toxicity) assays …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования