Four sulfadiazine-based azo dyes (P1-P4) were synthesized via electrophilic coupling with barbituric acid derivatives and 4-hydroxycoumarin. Cytotoxicity screening against MDA-MB-231 human breast cancer cells revealed IC₅₀ values of 36.34 μg/mL (P1), 47.32 μg/mL (P2), 21.50 μg/mL (P3), and 23.64 μg/mL (P4). Molecular docking against human aromatase (PDB: 4GL7) gave binding energies from -6.51 to -7.34 kcal mol-1, with P4 showing the strongest affinity (-7.34 kcal mol-1) through hydrogen bonds (Gly156, Val158, Glu281) and π-interactions (Arg159, Met276). DFT (B3LYP/6-31G(d,p)) and TD-DFT calcul
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Arylamine N-acetyltransferase 1 (NAT1) expression has been shown to attenuate mitochondrial function, suggesting it is a promising drug target in diseases of mitochondrial dysfunction. Here, several second-generation naphthoquinones have been investigated as small molecule inhibitors of NAT1. The results show that the compounds inhibit both in vitro and in whole cells. A lead compound (Cmp350) was further investigated for its ability to alter mitochondrial metabolism in MDA-MB-231 cells. At concentrations that inhibited NAT1 by over 85%, no overt toxicity was observed. Moreover, the inhibitor …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the present study, three series of 35 pyridine-based stilbenes include 10 new compounds prepared by Horner-Wadsworth-Emmons (HWE) reaction were assayed for cytotoxic activities toward two tumoral cell lines (K562 and MDA-MB-231) and one non-tumoral cell line (L-02). The bioassay results indicated that hybrid stilbenes formed at the C-3 position of pyridine displayed stronger antiproliferative activities against K562 cells and C-4 pyridine-based stilbenes showed broad-spectrum cytotoxic effects. Among them, C-3 pyridine-based stilbene PS2g bearing 2,6-dimethoxy possessed extremely potent ant
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of organometallic ruthenium(II) arene complexes of the type [(η6-p-cymene)-Ru(L)Cl] (1-5), where L represents N,O-bidentate ligands such as 2-(1-phenylimidazo[1,5-α]pyridin-3-yl)-phenol (L1) and methyl (L2), methoxy (L3), fluoro (L4), and nitro (L5) substituted 2-(1-phenylimidazo[1,5-α]pyridin-3-yl)-phenol have been synthesized and characterized systematically. The geometry of complex 5 was confirmed through single-crystal XRD, revealing a typical pseudo-octahedral piano-stool configuration. The solution study demonstrates that Ru-Cl hydrolysis is feasible in an aqueous medium, and al
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cotinus coggygria has a long history of use in traditional medicine in Europe and Asia. The aim of study was to explore the cyto … lues in the range from 31.04 to 44.57 µg/mL). Butein exerted strong cytotoxicity on HeLa, K562, and MDA-MB-231 cells (IC50 values of 8.66 µM, 13.91 µM, and 22.36 µM). EE, butin, butein, sulfuretin, and fisetin were highly selective against leukemia K562 cells when compared with normal fibroblasts MRC-5 (selectivity index: 4.01, 5.15, 6.17, 7.05, > 4.41, respective …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: A new Ag(I) complex (A3) was synthesized and evaluated for its anticancer activity against human cancer cell lines.
MATERIALS AND METHODS: The complex A3 was characterized by 1H, 13C, and 31P nuclear magnetic resonance (NMR), infrared (IR) spectra, elemental analysis, and X-ray crystallography. The interaction of the complex with CT-DNA was studied by electronic absorption spectra, fluorescence spectroscopy, and cyclic voltammetry; cell viability (%) was assessed by absorbance measurement of the samples.
RESULTS: The interaction mode of the complex A3 with DNA is electrostatic, and this
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: TP53 gene mutations are common in breast cancer and are linked to chemoresistance. p63, a p53 family member, can induce apoptosis independently of p53, representing a potential therapeutic target in TP53-mutant tumors. This study evaluated the synergistic effects of SB431542, a TGF-β type I receptor inhibitor, and doxorubicin in TP53-mutant breast cancer cells.
METHODS: Isoform-specific RT-PCR was used to assess TAp63 and ΔNp63 expression following SB431542 treatment in T47D, MDA-MB-231, and MDA-MB-468 cells. Cell viability was assessed using the CCK8 assay. Synergistic interactio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: Triple-negative breast cancer (TNBC) is the most challenging molecular subtype of breast cancer (BC) in clinical practice, associated with a worse prognosis due to limited treatment strategies and its insensitivity to conventional drugs. Zinc is an important trace element for homeostasis, and its Schiff base metal complexes have shown promise in treating advanced tumors. In this study, four new heteroleptic Zn(II) complexes (1-4) with Schiff bases were synthesized, characterized, and evaluated for their activity in BC cells. Methods: Compounds were synthesized, character
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Targeting replication stress response is currently emerging as new therapeutic strategy for cancer treatment, based on monotherapy and combination approaches. As a key sensor in response to DNA damage, ataxia telangiectasia and rad3-related (ATR) kinase has become a potential therapeutic target as tumor cells are to rely heavily on ATR for survival. The tumor suppressor phosphatase and tensin homolog (PTEN) plays a crucial role in maintaining chromosome integrity. Although ATR inhibition was recently confirmed to show a synergistic inhibitory effect in PTEN-deficient triple-negative breast can
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: G protein-coupled receptors (GPCRs) are the largest class of membrane-bound receptors and are emerging as targets for the effective treatment of cancer. The role of orphan GPCR GPR52 in cancer has not been characterized. Low mRNA expression of GPR52 in breast tumours correlates with reduced overall survival, leading to the hypothesis that loss of GPR52 supports breast cancer progression.
METHODS: CRISPR-Cas9 was used to knock out GPR52 in the human triple-negative breast cancer cell lines MDA-MB-468 and MDA-MB-231. 2D and 3D in vitro studies, electron microscopy, and a zebrafish x
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Secondary metabolites in marine organisms exhibit various pharmacological activities against diseases, such as cancer. In this study, the anti-proliferative effect of JBIR-100, a macrolide isolated from Streptomyces sp., was investigated in breast cancer cells. Cell growth was inhibited in response to JBIR-100 treatment concentration- and time-dependently in both MCF-7 and MDA-MB-231 breast cancer cells. JBIR-100 caused apoptosis, as verified by caspase activation and the cleavage of PARP. Western blotting revealed that JBIR-100 modulated the expression of Akt/NF-κB signaling components and Bc
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
IκB kinase subunit epsilon (IKKε), a key component of NFκB and interferon signalling, has been identified as a breast cancer oncogene. Here we report that the IKKε/TBK1 axis plays a role in the initiation and progression of breast cancer osteolytic metastasis. Cancer-specific knockdown of IKKε in the human MDA-MB-231-BT cells and treatment with the verified IKKε/TBK1 inhibitor Amlexanox reduced skeletal tumour growth and osteolysis in mice. In addition, combined administration of Amlexanox with Docetaxel reduced mammary tumour growth of syngeneic 4T1 cells, inhibited metastases and improved su
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Experimental evidence has shown that gallic acid (GA), a naturally occurring polyphenolic compound, and docetaxel (DTX), a taxane chemothera … GA and DTX produced a significant reduction in cell viability and exhibited synergistic activity in MDA-MB-231 cells. The coordinated biological response to the combined treatment was characterized by increased apoptotic cell death, arrest of the cell cycle at the G2/M phase, extensive disorganization of the β-tubulin network, and enhanced caspase-9 immunoreactivi …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Poly (ADP-Ribose) polymerase inhibitors are approved for treatment of tumors with BRCA1/2 and other homologous recombination rep … erely attenuated colony formation, and importantly, increased cell death. In contrast, the parental MDA-MB-231 cells and other HRR proficient cell lines produced smaller cell populations with short term treatment, but with much less cumulative DNA damage, and minimal cell death. In animal studies, our BRCA-engineered hypomorphs and several independent PDX models w …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The importance of copper complexes in bioinorganic chemistry and medicinal chemistry has been thoroughly documented in the literature. In recent years, extensive studies have focused on copper complexes of Schiff bases that can bind to DNA and proteins, exhibiting significant cytotoxic activity against various cancer cell lines, paving the way for the development of novel copper-based anticancer therapeutics. In this regard, we have synthesized a new dinuclear Cu-(II) complex 1 (K38) with a thiocarbohydrazone Schiff base ligand in order to study its anticancer potential. This complex was chara
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Triple-negative breast cancer (TNBC) represents approximately 20% of all breast cancers and appears resistance to conventional cytotoxic che … uicide gene therapy system. The basal promoter activity of Lenti-CMV-TK and Lenti-STAT3-NF-κB-TK in MDA-MB-231 cells was compared by 3H-FEAU uptake assay. The Lenti-CMV-TK showed ~5 fold higher 3H-FEAU uptake then Lenti -STAT3-NF-κB-TK. In clonogenic assay, cells expressing Lenti-CMV-TK were 2-fold more sensitive to GCV than Lenti-STAT3-NF-κB-TK transduced cells. …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Estradiol-17 beta (E2) is converted exclusively to intracellular metabolites, termed lipoidal estrogens [long chain fatty acid 17 beta-ester … red to E2-17 beta-oleate, -linoleate and -linolenate. Esterase activity was significantly higher in MDA-MB-231 cells compared to MCF-7 cells. Treatment of MCF-7 cells with E2 did not alter the specific activity of the esterase towards E2-17 beta-oleate as substrate. Similarly, addition of dibutyryl c-AMP to ZR-75-1 cell cultures was without effect on E2-L, both du …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bone metastases of breast cancer typically lead to a severe osteolysis due to an excessive osteoclastic activity. On the other hand, the semi-metallic element gallium (Ga) displays an inhibitory action on osteoclasts, and therefore on bone resorption, as well as antitumour properties. Thus, we explored in vitro Ga effects on osteoclastogenesis in an aggressive bone metastatic environment based on the culture of pre-osteoclast RAW 264.7 cells with conditioned medium from metastatic breast tumour cells, i.e. the breast tumour cell line model MDA-MB-231 and its bone-seeking clone MDA-231BO. We fi
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As inhibitors of carbonic anhydrases (CAs) IX and XII, a novel series of 1,2,3-triazole benzenesulfonamide derivatives 17a-l containing pyrazolyl-thiazole moiety was designed, synthesized, and tested for anti-proliferative activity. Compounds 17e-h demonstrated more effective inhibitory activity than acetazolamide (IC50 63 nM CA IX and IC50 92 nM CA XII), with IC50 range of 25-52 nM against CA IX and IC50 range of 31-80 nM against CA XII. To verify selectivity against CA IX and CA XII, carbonic anhydrase inhibitory activity of compounds 17e-h against the physiological CA I and CA II isoforms w
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Interactions between tumor cells and the microenvironment are crucial to tumor formation and metastasis. The central nervous system serves as a "sanctuary" site for metastasis, resulting in poor prognosis in diagnosed patients. The incidence of brain metastasis is increasing; however, little is known about interactions between the brain and metastatic cells. Brain pathology was examined in an experimental model system of brain metastasis, using a subline of MDA-MB-231 human breast cancer cells. The results were compared with an analysis of sixteen resected human brain metastases of breast canc
Поиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования