The product of the human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) vpr gene induces cell cycle arrest in the G2 phase of the cell cycle and is characterized by an accumulation of the hyperphosphorylated form of cdc2 kinase. This phenotype is similar to the effect of DNA-damaging agents, which can also cause cells to arrest at G2. We previously reported that Vpr mimicked some of the effects of a DNA alkylating agent known as nitrogen mustard (HN2). Here we extend these earlier observations by further comparing the activation state of cdc2 kinase, the kinetics of G2 arrest, and the ability to revers
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
As part of an effort to develop peptides with selective kappa-opioid antagonist activity, a series of N-alkylated [D-Pro10]dynorphin A-(1-11) derivatives were made through solid-phase peptide synthesis: R-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-D-Pro-LysOH, where R = N-benzyl, N-cyclopropylmethyl, N,N-dicyclopropylmethyl, or N,N-diallyl. These derivatives and dynorphin A-(1-13)NH2 were evaluated for kappa-opioid receptor binding affinity and potency as inhibitors of adenylyl cyclase. Equilibrium competition binding experiments using [3H]diprenorphine (approximately 600 pM) were performed on membra
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It has been demonstrated that agents which inhibit chloride influx and, therefore, lower intracellular chloride levels in the astrocyte, a major cell type in the cerebral gray matter, inhibit astrocytic swelling in vitro and in vivo. Herein, we report additional examples of a series of [(N-alkyl-1,3-dihydro-1-oxoisoindolin-5-yl)oxy]alkanoic acids and their effects upon ion transport in primary rat astrocyte cultures. The 4-chloro-substituted 1-oxoisoindolines demonstrated superior astrocytic chloride influx inhibitory activity as compared to the 6-chloro and non-chlorinated analogs. The four-c
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A number of alkyl 5(6)-(substituted-carbamoyl)- and 5(6)-(disubstituted-carbamoyl)benzimidazole-2-carbamates and related compounds have been synthesized, and their anthelmintic activity against various intestinal helminths of experimental animals have been evaluated. A large percentage of the compounds synthesized showed noteworthy activity against Ancylostoma ceylanicum and at higher doses against Hymenolepsis nana infections. Compared to the alkyl 5(6)-(substituted-carbamoyl)benzimidazole-2-carbamates, the disubstituted carbamoyl analogues were found to exhibit better anthelmintic activity.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The vaporisation enthalpy as a function of alkyl chain length was studied for 1-alkyl-3-methylimidazolium hexafluorophosphate ([Cnmim][PF6]) ionic liquids (ILs) with both an experimental technique and molecular dynamics (MD) simulations. It was found that the vaporisation enthalpy increases linearly with increasing alkyl chain length, but with different slopes depending on the length of the cation alkyl chain. The enthalpy versus chain length slope for ILs with short alkyl chain lengths of n ≤ 10 is smaller than that for the ILs with long alkyl chain lengths n > 10. Energetic analyses based on
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An organic and inorganic nanocomposite was prepared as an electrochemical ferulic acid (FA) sensor. A highly water-soluble sulfonated PEDOT (PEDOT-S) film was drop cast onto a screen-printed carbon electrode (SPCE), followed by the deposition of Fe2O3 hollow spheres (HS). The sulfonate groups in the PEDOT-S underlayer enhance hydrophilicity and promote strong interactions with polar Fe2O3 HS, resulting in a uniform surface with a high electroactive area. The fabricated electrodes and materials were characterized by XRD, FTIR, FESEM, TEM, and XPS techniques. The modified electrode Fe2O3/PEDOT-S
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of zinc-acetate-triazolato catalysts (Zn(OAc)ATZ, Zn(OAc)TZ, Zn(OAc)TRZ, ATZ = 3-amino-1,2,4-triazolate, TZ = 1,2,4-triazolate, TRZ = 5-aminotetrazole) were developed for the direct synthesis of alkyl carbamates and corresponding alcohols from ammonia and dialkyl carbonates. Among them, Zn(OAc)ATZ exhibited exceptional catalytic performance due to its high surface area (441.11 m2/g), hierarchical porosity, and appropriate coordination environment. Under optimized conditions, 89% conversion of diethyl carbonate (DEC) with 88% ethyl carbamate (EC) yield could be achieved over Zn(OAc)ATZ
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two N-alkyl derivatives of 2-meth-oxy-5-nitro-aniline, namely, 2-meth-oxy-N-(4-methyl-benz-yl)-5-nitro-aniline (C15H16N2O3, orange crystals) and 2-meth-oxy-5-nitro-N-(tri-phenyl-meth-yl)aniline ethanol quatersolvate (C26H22N2O3·0.25C2H5OH, yellow crystals), have been prepared and analyzed by single-crystal X-ray diffraction to determine if these compounds display the same face-to-face π-stacking arrangement as observed in the un-alkyl-ated parent compound. The tri-phenyl-methyl derivative crystallizes with 0.25 ethanol mol-ecules, the contribution of which has been modeled with a solvent mask
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acyl azolium salts have been recently described as good HAT mediators in their excited state-similarly to diaryl ketones-and good acylating reagents, with the beneficial property of enabling incorporation of the acyl residue into the final molecule. Nevertheless, despite significant synthetic efforts in the field, knowledge and understanding of the key reactive intermediates─especially through spectroscopic investigations─remain elusive. Herein, we present a photochemical study of the reactivity of acyl azolium salts that comprises the detection and characterization of the triplet excited stat
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of eleven new N-alkyl 3-(3-benzyloxyquinoxalin-2-yl) propanamides were prepared based on the azide coupling of 3-(3-benzyloxyquinoxalin-2-yl) propanhydrazide with a variety of primary and secondary amines and the consequent conjunction of a broad spectrum of lipophile and hydrophile characters to a quinoxaline ring system. 3-(3-benzyloxyquinoxalin-2-yl) propanhydrazide was produced in a two-step reaction of methyl 3-(3-oxo-3,4-dihydroquinoxalin-2-yl) propanoate with benzyl chloride followed by the hydrazinolysis of the corresponding ester. The antiproliferative activity of the compoun
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe for the first time an effective copper-iron-catalyzed cross-coupling strategy that enables the reaction for a diverse array of ortho-substituted primary (hetero)aryl and aliphatic sulfonamides with challenging sterically hindered (hetero)aryl chlorides, bromides, and alkyl halides under solvent-minimized conditions. The developed methodology efficiently affords the corresponding products, N-aryl, N-heteroaryl, and N-alkyl sulfonamides bearing highly encumbered ortho substituents, in good to excellent yields with vast substrate scope (104 examples), tolerating several sensitive func
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Poly(2-alkyl-2-oxazine)s (PAlOz) are promising tools for developing delivery systems due to their high biocompatibility, resistance to enzyme hydrolysis, and ability to degrade in biological environments. Here, we investigated the effects of hexaaza[26]cyclophane (CPh6), poly(2-methyl-2-oxazine) (PMedOz), a block copolymer of poly(2-ethyl-2-oxazine) (PEtOz) and poly(2-isopropyl-2-oxazine) (PiPrOz), star-shaped block copolymers with six PAlOz arms and a CPh6 branching center (CPh6-PAlOz), and the complexes of all these macromolecules with curcumin on lipid bilayers mimicking the membranes of no
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer treatment is one of the challenges of modern medicine. The advancement of new anticancer drugs requires a comprehensive understanding of their mechanism of action and structure-activity relationships. 9-fluoro-5-alkyl-12(H)-quino[3,4-b][1,4]benzothiazine chloride (Salt2) is a newly synthesized substance exhibiting promising anticancer activity. Deoxyribonucleic acid (DNA) is a macromolecule of high biological importance. DNA is essential for cellular development, including DNA replication, transcription and translation. Binding of small molecules to DNA can inhibit or modify cellular DN
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A palladium-catalyzed coupling reaction has been developed for the generation of tertiary alkylation products by reacting olefins with diversely functionalized 1,3-dicarbonyls. The reaction involves the tertiary C-H alkylation of 1,3-dicarbonyls with olefins to produce a tertiary alcohol, followed by C-C bond cleavage.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We present, for the first time, an efficient ligand-free iron-copper catalyzed cross-coupling reaction involving a variety of aryl, heteroaryl halides (including chlorides, bromides, and iodides), and alkyl bromides with diverse aryl and aliphatic primary amides, conducted under solvent-minimized conditions. This economically competitive protocol successfully yielded the corresponding cross-coupling products, N-arylamides and N-alkylamides, in good to excellent yields with broad substrate scope (65 examples) and tolerance to several sensitive functionalities (including heterocycles). No conven
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
While diaryl ketones have drawn tremendous attention for the assembly of carbonyl-based thermally activated delayed fluorescence (TADF) emitters, alkyl aryl ketones are almost ignored. In this work, an efficient rhodium-catalyzed cascade C-H activation process of alkyl aryl ketones with phenylboronic acids has been developed for the concise construction of the α,α-dialkyl/aryl phenanthrone skeleton, which unlocks an opportunity to rapidly assemble a library of structurally nontraditional locked alkyl aryl carbonyl-based TADF emitters. Molecular engineering indicates that the introduction of a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of bis(alkyl) complexes {(tBu)C[N(2,6-Me2C6H3)]2}Ln(CH2SiMe3)2(THF)n (Ln = Y, n = 1 (1); Ln = Sc, n = 1 (2)), {2-[Ph2P(O)]C6H4NC(tBu)N(2,6-Me2C6H3)}Sc(CH2SiMe3)2 (3), {2-[Ph2P(NPh)]C6H4NC(tBu)N(2,6-Me2C6H3)}Sc(CH2SiMe3)2 (4) coordinated by bidentate (N,N) and tridentate (N,N,O; N,N,N) amidinate ligands are synthesized using an alkane elimination approach. Yttrium complex 1 demonstrated a half-life of ∼2.5 days at room temperature in benzene-D6 (C6D6) solution, whereas scandium complexes proved to be much more stable (25 d (2), 30 d (3) and 42 d (4)). Complexes 1-4 as a part of ternary
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reaction of [(XA2)U(CH2SiMe3)2] (1; XA2 = 4,5-bis(2,6-diisopropylanilido)-2,7-di-tert-butyl-9,9-dimethylxanthene) with 1 equivalent of [Ph3C][B(C6F5)4] in arene solvents afforded the arene-coordinated uranium alkyl cations, [(XA2)U(CH2SiMe3)(η n -arene)][B(C6F5)4] {arene = benzene (2), toluene (3), bromobenzene (4) and fluorobenzene (5)}. Compounds 2, 3, and 5 were crystallographically characterized, and in all cases the arene is π-coordinated. Solution NMR studies of 2-5 suggest that the binding preferences of the [(XA2)U(CH2SiMe3)]+ cation follow the order: toluene ≈ benzene > bromobenzene >
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Conjugation of antibiotics with polymers is an emerging strategy to improve the performance of these important drugs. Here, the antibiotic ciprofloxacin (CIP) was conjugated with amphiphilic poly(2-oxazoline) (POx) block copolymers to investigate whether the activity of the antibiotic was enhanced due to additionally induced membrane activity. The resulting polymer-antibiotic conjugates (PACs) are an order of magnitude more active against the bacterial strain Staphylococcus aureus than CIP and show high activities against numerous pathogenic bacterial strains. Their high activity depends on an
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new family of bio-based herbicidal ionic liquids (HILs) has been synthesized starting from the renewable resource glycine betaine (a derivative of natural amino acids). After esterification, the obtained alkyl betainate bromides containing straight alkyl chains varying from ethyl to octadecyl were combined with a herbicidal anion from the sulfonylurea group (iodosulfuron-methyl). The melting points of the iodosulfuron-methyl-based salts were in a range from 51 to 99 °C, which allows their classification as ionic liquids (ILs). In addition, the new HILs exhibited good affinity for polar and s
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования