Intracellular levels of cAMP in Trypanosoma cruzi epimastigotes were determined in the presence of the phosphodiesterase inhibitor 3-isobuty … ngly suggest that cAMP plays a role in the control of growth of T. cruzi. The effects of adrenergic ligands in increasing cAMP levels and inhibiting growth could be reversed by beta-adrenergic antagonists, suggesting the presence of a receptor-mediated adenylate cyclase system in T. cruzi. Cholinergic ligands had no effect.
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding constants of substrate, inhibitors and coenzymes to native Lactobacillus casei dihydrofolate reductase and to the enzyme modified (at Trp-21) by N-bromosuccinimide have been determined using fluorimetric and spectrophotometric methods. The modification leads to only modest decreases (factors of 2-4) in the binding of substrate or substrate analogues, but the effects of coenzyme binding are much larger. The binding of NADPH is decreased by a factor of 200, but that of NADP+ by only a factor of 4, indicating a clear difference in their mode of interaction with the enzyme. The nature
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The methodology of density labeling of proteins by biosynthetic incorporation of 2H, 13C, 15N-amino acids into newly synthesized polypeptide chains allows the direct measurement of the turnover rate of the acetylcholine receptor in cultured chick skeletal muscle. In this study, receptors synthesized in medium containing 2H, 13C, 15N-amino acids were resolved from 1H, 12C, 14N-receptors by velocity sedimentation in sucrose-deuterium oxide gradients, and their proportions were determined by computer analysis of the gradient profiles. The kinetics of turnover of acetylcholine receptors are identi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's Disease (AD) is a multifactorial neurodegenerative disorder characterized by progressive cognitive decline. Current treatments p … potential disease-modifying relevance. The advantages of benzimidazole-based Multi-target Directed Ligands (MTDLs) over conventional single-target approaches are highlighted, particularly their capacity to address multiple pathological hallmarks of AD simultaneously. Key limitations, including pharmacokinetic challenges and the absence of clinical valida …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Using dispersion-corrected density functional theory (DFT-D3), this study systematically examines the adsorption behavior of Au(XR) species (X = S, Se, Te; R = -H, -CH3, -C6H11) on gold surfaces of different morphologies Au(111), Au(100), Au(110), Au(321), and Au(321̄). The results demonstrate that the interaction strength increases with both the chalcogen's polarizability and the steric size of the substituent (Te > Se > S and -H < -CH3 < -C6H11). A clear relationship between surface reactivity and dispersion contribution is established: while Au(111) adsorption is governed by long-range van
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SETDB1 is a histone methylation reader that recognizes the H3K9me2/K14ac marks via two pockets (Kme and Kac) within its triple Tudor domain. Overexpression of SETDB1 is frequently associated with cancer and neurodegenerative diseases, highlighting its potential as a therapeutic target. However, ligands targeting the Kac pocket of the triple Tudor domain remain poorly explored. In this study, differential scanning fluorimetry (DSF) coupled with iodoacetamide-rhodamine (IA-rhodamine, IAR) screening was used to identify two covalent ligands, XY047 and XY087, which primarily target Cys329 and occu…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quasi-two-dimensional (quasi-2D) metal halide perovskites have demonstrated great potential in light-emitting displays. Monoammonium cation ligands are widely employed for preparing quasi-2D perovskites. Herein, a mixed-ligand strategy combining monoammonium ligand 4-methoxyphenethylammonium hydrobromide with diammonium ligand 3,6-dioxa-1,8-octanediammonium hydrobromide (DADOBr2) is proposed for preparing blue-emissive quasi-2D perovskites. The diammonium ligand of DADOBr2 not only serves as a linker of adjacent inorganic layers to enhance the rigidity of the quasi-2D perovskite structure, but…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Emerging and reemerging viruses pose a significant threat to global health. Although direct-acting antivirals have shown success, their effi … ribosomal frameshifting mechanisms. Our findings identify a mechanistically distinct class of ETF1 ligands that implicate host translation termination processes as a potential drug target for antiviral development.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of our structures for eventual clinical application is to be relevant. Regulation of pharmaceutical lead compounds, however, does not yet involve the need for patient-relevant macromolecular structures determined at 37°C, as it is not yet known whether crystal growth and diffraction at 37°C versus standard cryo-condition practices will reveal significant binding variations applicable for drug development or, in the case of extremophiles, provide insight into their function. However, for select examples in the literature interesting changes occurred, and support the initiative that data
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Artificial metalloenzymes, which are formed by inserting inorganic complexes into biological scaffolds, have attracted interest as a potential biotechnological alternative of natural enzymes. In this study, vanadium complexes were incorporated as artificial active sites for sulfoxidation catalysis within NikA, a bacterial Ni(II) import protein. Two of the designed metal complexes, namely VOL1 and VOL3, which are based on either an amino alcohol or an amino acid ligand, respectively, were spectroscopically and structurally characterized, demonstrating transformation of a VOL3 into a VO(L3)2 spe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Deubiquitinase-targeting chimera (DUBTAC) has recently emerged as a promising technology for inducing targeted protein stabilization (TPS). DUBTACs are heterobifunctional molecules that recruit deubiquitinases (DUBs) to induce deubiquitination and stabilization of target proteins. However, DUBTAC development has been hindered by the scarcity of DUB ligands. In this study, we report the discovery of novel covalent ligands of the OTUB1 DUB through structure-activity relationship (SAR) studies of the previously reported OTUB1 ligand EN523. Our lead compound 34 (MS8572), which features a new heter…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is a multifaceted neurodegenerative disease for which current therapies primarily rely on cholinesterase inhibitors (ChEIs). Tacrine was the first and potent ChEI, which was soon withdrawn due to hepatic side effects. Meanwhile, the epidermal growth factor receptor (EGFR) inhibitor gefitinib has shown anti-AD potential. Inspired by these findings, we designed a series of hybrid molecules by conjugating the tacrine and gefitinib pharmacophores to create dual AChE/EGFR inhibitors, aiming to ameliorate cognitive impairment. After the structure-activity relationship (SAR)
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The theophylline riboswitch has been a foundational tool in synthetic biology for three decades, yet its regulatory performance remains cons … o 30-fold higher affinity, thereby expanding regulatory performance. In the bacterial system, these ligands enhance "ON" gene expression by up to 380-fold, compared to 75-fold with theophylline. This superior control extends to diverse organisms; in mycobacteria, the activation ratio reached 20-fold, and in eukaryotes, expression increased 11-fold. Furthe …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Xantphos-type ligands enabled the highly linear-selective hydroformylation of allyl alcohol and related alkenes under mild conditions with RhH(CO)(PPh3)3. The product, 4-hydroxybutanal, is widely used as an industrial solvent and polymer precursor, and serves as an industrial intermediate in the production of 1,4-butanediol, γ-butyrolactone, and N-methyl-2-pyrrolidone. Six ligands with different combinations of the Xantphos backbone and substituents on the benzene ring were compared. A 3,5-xylyl-substituted ligand displayed particularly high regioselectivity toward linear products. Density fun…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Y-box binding protein 1 (YB-1) acts as a key oncoprotein, with its highly conserved cold shock domain (CSD) driving core nucleic acid-bindin … olding and MD-based refinement as a practical workflow for generating hypotheses about cryptic YB-1 ligands, while experimental validation and prospective benchmarking remain necessary.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lanthanide nitrides remain rare, being restricted to the singular example with a CeN(Li2)Ce core stabilized by two Lewis acidic lithium ions … onating capability of N3- vs O2- in the bridging mode and highlighting the importance of supporting ligands in stabilizing the unsupported CeNCe core.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The immune system has developed specialized mechanisms to recognize intracellular pathogens such as Mycobacterium tuberculosis (Mtb). Major Histocompatibility Complex Class I-Related protein 1 (MR1) is a conserved nonclassical antigen presenting molecule that presents ligands derived from microbial riboflavin synthesis to Mucosal Associated Invariant T (MAIT) cells. While endosomal trafficking facilitates MR1 antigen presentation during Mtb infection, the exact mechanisms by which MR1 loading of Mtb-derived ligands occurs are not known. We found that trafficking through sorting endosomes media…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies suggest that alterations of intestinal barrier function and a subsequent increased translocation of bacterial endotoxins may be critical in type 1 diabetes mellitus (T1DM) and may contribute to the proinflammatory state of patients. If Gram-positive derived bacterial toxins are also altered in the setting of T1DM is not yet clarified. In the present study, using a SEAP reporter assay and ELISA, markers of intestinal permeability, concentration of Toll like receptor (TLR) 2 ligands and soluble CD14 (sCD14) were assessed in serum of individuals with T1DM (n=19, m: 10/ f: 9) and age-match…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is a progressive neurodegenerative disorder whose prevalence is rising with the aging of the global population. Among the proposed pathological hallmarks, the beta-amyloid (Aβ) peptide aggregates and soluble Aβ oligomers are established biomarkers and remain valuable diagnostic targets. While positron emission tomography (PET) imaging agents dominate AD diagnostic imaging, there are no FDA-approved MRI agents for AD. Herein, we report five bifunctional chelators built on the 2,11-diaza[3.3](2,6)pyridinophane framework, and which were evaluated as chelators for Mn2+-bas
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of Toll-like receptor 2 (TLR2) in the central nervous system (CNS) is critical in several conditions including neurological disorders such as pain, and neurodegenerative disorders such as Parkinson's disease. Therefore, understanding TLR2 function in the CNS is of considerable importance. In this study, we investigated neuronal responses to individual TLR2 ligands. The expression levels of cytokines increased in the culture in the presence of TLR2 ligands. Additionally, increased lactate dehydrogenase (LDH) was noted during lipoteichoic acid (LTA) stimulation. During LTA stimulation, …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования