We have characterized the pharmacologic properties of the gamma-aminobutyric acid (GABAA)/benzodiazepine receptor complex in hippocampal membranes from 3-month- and 24-month-old Wistar rats. No major changes were found in [3H]flunitrazepam or [3H]muscimol binding parameters. Neither the dissociation constant(s) nor the Bmax for either ligand seemed to be modified during aging in hippocampus. Furthermore, the allosteric interaction between the barbiturates binding site and the GABA binding site, determined by pentobarbital stimulation of [3H] muscimol binding, remained unaltered. However, there
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Urinary free cortisol (UFC) levels were measured at baseline and at four and eight weeks after initiation of treatment in 66 patients who me … complicated PD maintained UFC levels comparable to controls at each sampling period. Treatment with benzodiazepines did not lower UFC levels in this group. These findings suggest that patients with complicated PD demonstrate hyperactivity of the hypothalamo-pituitary-adrenal axis that is decreased by treatment with benzodiazepines.
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Behavioral and neurochemical evidence indicates links between the opioid and GABA neurotransmitter systems. To assess effects of chronic opiates on the major site of postsynaptic GABAergic activity, the GABAA receptor, we administered chronic morphine and naltrexone to mice and evaluated binding at the benzodiazepine and t-butylbicyclophosphorothionate (TBPS) sites and GABA-dependent chloride uptake. After morphine (3 days), benzodiazepine receptor binding in vivo but not in vitro was increased in cortex compared to placebo-treated mice. TBPS binding was unchanged in cortex, but muscimol-stimu
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We examined the ability of the recently described 3-(benzoylamino)benzodiazepine analogue L365,260 and the 3-(acylamino)benzodiazepine analogue L364,718 to distinguish gastrin from pancreatic cholecystokinin (CCK) receptors. Neither L365,260 nor L364,718 when present alone (1 microM) caused stimulation of amylase release from guinea pig pancreatic acini or caused contraction of smooth muscle cells from guinea pig stomach. Each analogue inhibited CCK-stimulated amylase release, gastrin-17-I-stimulated smooth muscle contraction, binding of 125I-Bolton-Hunter-cholecystokinin octapeptide (125I-BH-
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 1-alkylsulfonylaryl-1,4-benzodiazepine derivatives were synthesized and assayed for their pharmacological profile. All the compounds tested exhibited a competitive antagonism of 3H-diazepam binding in cerebellum, cerebrum and submaxillary gland. Compound II (rec. INN tolufazepam) had a Ki of 12.7 nM in cerebrum and 400 nM in the submaxillary gland. It was very potent in preventing convulsions elicited by pentylenetetrazol (ED50 p.o.: 16.5 and ED50 i.v.: 20 mg/kg). This anticonvulsant action was suppressed by previous administration of Ro 15-1788. Compound II was also active in inhi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The benzodiazepine inverse agonist Ro 15-4513 has been shown to antagonize several behavioral effects of ethanol and to block the effects of ethanol on chloride flux across brain membranes. We used isolated mouse brain membranes to test whether Ro 15-4513 would reduce the effects of ethanol on membrane fluidity, voltage-dependent calcium channels, microsomal calcium release or binding of t-[35S]butylbicyclophosphorothionate. None of these actions of ethanol were altered by Ro 15-4513. The enhancement of gamma-aminobutyric acid (GABA)-activated chloride flux produced by ethanol or pentobarbital
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Certain 1,2,3-triazole derivatives were prepared and tested for their ability to displace [3H]diazepam from bovine brain membranes. From these compounds, the quinolytriazole derivatives (14, 15, 16, 17) were clearly the most potent, while the naphthyl- and the naphthyridyl-triazoles were considerably less active. The p-nitrophenyl derivative (15) was the compound that bound with the highest affinity within the quinolyltriazole compounds class. The replacement of the p-nitrophenyl group with other substituents greatly decreased the binding activity. From a Lineweaver-Burk analysis of 11, it app
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Adrenal steroids alter neuronal excitability in the central nervous system (CNS), and evidence from in vitro studies indicates that at least some of these effects are mediated by the GABAergic system. Benzodiazepine receptor binding, among other sites on the GABA complex, has been implicated in steroid-induced alterations in the CNS. To investigate the modulation of benzodiazepine receptor binding by adrenal steroids, we examined receptor binding determined by an in vivo technique in mice after adrenalectomy, hypophysectomy and after replacement with several naturally occurring and synthetic s
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of a benzodiazepine receptor inverse agonist (FG 7142) on gastric ulcer formation were studied in restrained rats. FG 7142 (10-50 mg/kg) reduced in a dose-dependent fashion both the number and cumulative length of gastric ulcers elicited by restraint for 2 hr at 4 degrees C, but did not affect ulcer formation in unrestrained animals maintained in this environment. FG 7142 also reduced gastric ulcer formation in restrained rats maintained at 22 degrees C for 5 hr. The ability of FG 7142 to reduce restraint-stress induced gastric ulcer formation was blocked by the benzodiazepine rece
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of 10 days of D-thyroxine (T4) treatment on central benzodiazepine (BZ) receptors in the brain and on peripheral-type BZ binding sites in the heart, kidney, and testis of rats were studied. The experimental hyperthyroidism resulted in an increase in the density of cortical central BZ receptors, without any alteration of the affinity of the receptors to [3H]flunitrazepam. The increase in cortical central BZ receptors was also accompanied by the up-regulation of peripheral BZ binding sites in the heart, kidney, and testis. The affinity of the peripheral BZ binding sites for the ligan
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty male Sprague-Dawley rats were trained to discriminate 3.0 mg/kg delta-9-tetrahydrocannabinol (THC) from its vehicle. Following acquisition of this discrimination animals were tested for generalization to 3.0 mg/kg diazepam. Thirteen animals showed a generalization from THC to diazepam, whereas the remaining seven animals did not. The generalization curve for diazepam was dose-dependent from 0.1 to 10.0 mg/kg in the first group; the latter group showed no generalization from THC at any dose of diazepam in this range. No differences were found between these groups in the generalization cu
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzodiazepines are widely used anxiolytics and anticonvulsants, and their potent sedative properties are routinely used in presurgical anaesthesia. However, they are also known to induce a strong anterograde amnesia in patients. Specific benzodiazepine antagonists have recently been described, some of which have intrinsic pharmacological properties that are opposite to those of benzodiazepines. These have been called inverse agonists and they have been shown to be proconvulsant or convulsant whereas benzodiazepines are anticonvulsants. Inverse agonists are also anxiogenic rather than anxiolyt…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Histochemical studies have shown that GABA-containing nerve terminals impinge upon the chromaffin cells and that approximately 40% of the chromaffin cells store and release GABA. These observations are compatible with the possibility that GABA receptors located on specific populations of chromaffin cells can be activated either by GABA released from nerve terminals or by GABA released from adjacent chromaffin cells. Indeed, experiments with bicuculline indicate that in bovine chromaffin cells in culture and in the adrenal medulla of dog in vivo, the secretion of CA and opioid peptides mediated
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benzodiazepine receptor [( 3H]flunitrazepam) binding and purine concentration were measured in autopsied cerebral cortex of 4 patients who died with Lesch-Nyhan syndrome. Receptor density was normal in all 4 regions of Lesch-Nyhan cortex examined. However, an enhancement of benzodiazepine receptor affinity (25% reduction in Kd) was found in well-washed parietal and occipital cortex homogenates. Maximal gamma-aminobutyric acid (GABA) stimulation of [3H]flunitrazepam binding was normal in temporal, parietal and occipital cortex but markedly reduced (by 50-80%) in frontal cortex. Increased sensit
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The study of in vivo occupancy of benzodiazepine receptors in rat hippocampus and cerebellum indicates that premazepam reaches only about 70% and 80% occupancy respectively within the dose range used for pharmacological tests in rats. Moreover, at equiactive doses (antileptazol ED50), more brain receptors are occupied by premazepam than by other benzodiazepines, suggesting that premazepam may act as a partial agonist at benzodiazepine receptors, with intrinsic activity lower in cerebellum than in hippocampus. These results may explain the lack of sedative and ataxic properties of premazepam.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It is reported that benzodiazepines such as diazepam will stimulate the opiate receptor system and that B-carboline drugs, which are benzodiazepine antagonists, may interact with opiate receptors directly. The ability of 3-hydroxymethyl-B-carboline (3-HMC) to antagonize several parameters of fentanyl anesthesia was tested here in rats. Fentanyl (25 and 100 micrograms/kg iv) produced dose dependent depression of cerebral blood flow (CBF), measured by radioactive microspheres, and cerebral oxygen consumption (CMRO2). These effects were significantly inhibited by 10 mg/kg 3-HMC iv. To test for th…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effect of a benzodiazepine antagonist, ethyl-8-fluoro-5,6-dihydro-5-methyl-6-oxo-4H-imidazol[1,5a] [1,4]benzodiazepine-3-carboxylate (Ro 15-1788), on the cerebello-rubral rhythm induced by a water soluble benzodiazepine derivative (medazepam hydrochloride) or by a barbiturate (pentobarbital sodium) was investigated in the rabbit. The frequency of this rhythm which depends on the depth of the central depression caused by either of these agents was used for the drug interaction study. Ro 15-1788 when given alone up to 10 mg/kg did not cause any changes in the cerebello-rubral and the neocort
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding of [3H]Ro 5-4864 to membranes prepared from spinal cord of the adult rat has been studied in vitro. At 4 degrees C, the binding of [3H]Ro 5-4864 reached equilibrium by 120 min, and was rapidly reversible (dissociation t0.5 = 21 min). The [3H]Ro 5-4864 bound with a high affinity (Kd approximately equal to 3 nM) to a single, saturable population of binding sites (Bmax = 27 pmol/g tissue wet weight). Activation of receptors for gamma-aminobutyric acid with 10 microM muscimol did not alter these binding parameters. The drugs Ro 5-4864, diazepam and flunitrazepam were potent inhibitors
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A method for measuring seizure thresholds using an intravenous infusion of a convulsant beta-carboline benzodiazepine receptor ligand (DMCM) is reported. Seizure thresholds to DMCM are elevated by the benzodiazepine receptor agonist, flurazepam and antagonist, Ro 15-1788, and the proconvulsant beta-carboline, FG 7142. Various other anticonvulsant also antagonise DMCM seizures. Selectivity for the benzodiazepine/GABA receptor complex is demonstrated since bicuculline and pentylenetetrazol lowered thresholds whereas strychnine and N-methyl DL-aspartate did not.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования