The site-selective incorporation of a trifluoromethyl group into biologically active molecules and pharmaceuticals has emerged as a central topic in medicinal chemistry and drug discovery. Herein, we demonstrate the rhodium(III)-catalyzed conjugate addition of β-trifluoromethylated enones with quinoline N-oxides, which result in the generation of β-trifluoromethyl-β'-quinolinated ketones. The reaction proceeds under mild conditions with complete functional group tolerance. The synthetic applicability was showcased by successful gram-scale experiments and valuable synthetic transformations of c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Antibiotic resistance is an increasing challenge to modern healthcare. Aminoglycoside antibiotics cause translation corruption and protein misfolding and aggregation in Escherichia coli. We previously showed that chaperonin GroEL/GroES depletion and over-expression sensitize and promote short-term tolerance, respectively, to this drug class. Here, we show that chaperonin GroEL/GroES over-expression accelerates acquisition of streptomycin resistance and reduces susceptibility to several other antibiotics following sub-lethal streptomycin antibiotic exposure. Chaperonin buffering could provide a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Use of midazolam infusion in mechanically ventilated patient is an established practice in critical care. In our case, the use of erythromycin as a prokinetic agent for better tolerance of enteral feeding and paralytic ileus led to an interaction between midazolam and erythromycin, which resulted in prolonged and deeply sedated patient. In a critically ill patient, there is always a possibility of multiple drug interactions. It is important to understand them and they should be considered before starting new medication.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A single 40 mg/kg dose of praziquantel (PZQ) continues to be the standard treatment for schistosomiasis caused by S. mansoni and S. haematobium in all clinical settings. Experimental development of drug resistance and the recent isolation of S. mansoni strains with a natural tolerance to high doses of PZQ have raised concerns over the adequacy of such a dose. We describe two Spanish travelers with genitourinary schistosomiasis caused by S. haematobium in whom repeated standard treatment failed to clear the infection.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficacy and tolerance of medamin therapy for patients with strongyloidosis were studied in a focus of this disease in the Lenkoran District of Azerbaijan, situated in wet subtropical climatic zone. The studies were carried out at 6 rural hospitals. A total of 166 inpatients (n = 48) and outpatients (n = 118) were treated. The drug was sufficiently well tolerated and effective: 65.6 +/- 3.6% of the patients were cured after a single course of therapy. Complete cure was attained after 4 therapeutic courses.
Аннотация на английскомСтатьяПолный текст не найденОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty five patients with gastric ulcer were prospectively studied. They were admitted during acute phase and given cimetidine, 1000 mg/day for 6 weeks. They were maintained on cimetidine (up to 800 mg/day) for another 12 week period. The patients were studied with laboratory tests, endoscopy and biopsy during 4 steps of follow-up. A 76% healing rate was noted during the study. The incidence of side effects was low and drug tolerance and efficacy was shown to be good.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The excellent results obtained in this trial indicate that tinidazole is a drug worthy of extensive evaluation in the treatment of amoebiasis, as three single daily doses is a simple form of treatment. The drug was well tolerated and free from any toxic effects.
Клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of cross-tolerance to various alcohols and pentobarbital was examined in ethanol (EtOH)-treated mice. Chronic EtOH treatment (dosage rising in steps from 3.5-4.5 g/kg i.p. daily during a 23-day period) produced tolerance to its hypnotic effect. Such tolerance was seen as a reduction in the duration of loss of righting reflex (LRR), as well as higher blood EtOH levels at the offset of LRR, in EtOH-treated mice as compared to saline-treated controls. Cross-tolerance was shown by shifts in dose-response curves for the LRR induced by n-propanol and t-butanol. Such treatment, howeve
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Point-of-care compatible therapeutic drug monitoring requires platforms to rapidly quantify low-abundance small-molecule drugs in complex biofluids while resolving spectral interference from coexisting compounds. Surface-enhanced Raman spectroscopy offers molecular fingerprint specificity, yet its quantitative reliability is often compromised by heterogeneous hotspots, matrix interference, and overlapping drug spectra. Here, we develop an integrated microfluidic SERS platform based on charge-directed 3D Au@Ag plasmonic assemblies and machine learning-assisted spectral decoding. Oppositely char
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Patients with essential tremor (ET) may not respond to commonly used drugs. Clozapine, an atypical neuroleptic drug, has been reported to improve postural Parkinson's disease tremor clinically resembling ET. The effects of a single dose of 12.5 mg clozapine and placebo were evaluated in a randomized, double-blind, crossover study in 15 drug-resistant patients with ET. Patient responders with more than 50% improvement after a single dose of clozapine subsequently received the drug (39+/-9 mg up to 50 mg) unblinded for a period of 15.8+/-7.7 months. Tremor was effectively reduced by a single dos
Клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study determined the effect of chronic PPA infusion and withdrawal on weight regulation. Male Sprague-Dawley rats received PPA (0, 90 or 180 mg/kg) via miniosmotic pumps for 2 weeks. Body weight and food and water consumption were measured daily before, during, and for 2 weeks after PPA infusion. Additionally, body weight was measured once 6 weeks after the last day of drug administration. PPA infusion produced dose-dependent reductions in body weight and food consumption throughout drug administration. During the first week of PPA termination, food consumption returned to control
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Studies of the susceptibility of Plasmodium falciparum to the artemisinin family of antimalarial drugs provide a complex picture of partial resistance (tolerance) associated with increased parasite survival in vitro and in vivo. We present an overview of the genetic loci that, in mutant form, can independently elicit parasite tolerance. These encode Kelch propeller domain protein PfK13, ubiquitin hydrolase UBP-1, actin filament-organising protein Coronin, also carrying a propeller domain, and the trafficking adaptor subunit AP-2μ. Detailed studies of these proteins and the functional basis of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The studies reported here aimed to assess the safety and tolerability of cetirizine ophthalmic solution 0.24%, a new topical ophthalmic medication approved by the US Food and Drug Administration for the treatment of ocular itching associated with allergic conjunctivitis.
PATIENTS AND METHODS: Three clinical studies evaluated cetirizine ophthalmic solution 0.24% administration: a Phase I prospective, single-center, open-label, pharmacokinetic (PK) study (N=11) evaluating single-dose administration and twice-daily (BID) administration for 1 week in healthy adults, and two Phase III, mu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Clinical trials of the hypotensive effect of 0.5% betoptic, an antiglaucoma drug manufactured by Alcon (USA), were carried out at three ophthalmologic hospitals. Similar results obtained in all the trials permit a conclusion on a high hypotensive efficacy of this drug in patients with primary open-angle glaucoma. The drug was well tolerated by the patients.
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиОригинал на русском
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aim: Cancer drug resistance is driven by dynamic, systems-level adaptations, including cellular state transitions, epigenetic reprogramming, … rane biophysical properties. Conclusion: These findings show that lipid metabolic rewiring supports drug tolerance while conserving core membrane features. By resolving resistance-associated changes across both molecular and biophysical layers, this study identifies shared plasma membrane features and vulnerabilities across heterogeneous melanoma cell population …
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Lineage hierarchies and plasticity regulate development and tissue homeostasis, while diverted lineage dynamics and aberrant phenotypic plas … es. We demonstrate the effectiveness of our approach to address cancer phenotypic heterogeneity and drug tolerance in silico. We then perform experiments on cancer cell populations and infer growth mechanisms and transition probabilities.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mercaptopurine (6-MP) is a cornerstone drug for acute lymphoblastic leukemia (ALL) maintenance therapy. As a prodrug and purine analog, 6-MP is converted into the active cytotoxic product through a series of metabolic processes in the body. Its cytotoxic effects are mediated by the overactivation of deoxyribonucleic acid (DNA) mismatch repair mechanisms. The metabolism of 6-MP is influenced by multiple enzymes, and genetic polymorphisms encoding these enzymes affect drug tolerance and adverse reactions. Owing to significant individual variability, therapeutic drug monitoring (TDM) during 6-MP …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Managing hyperphosphatemia remains a challenging feat in the dialysis population. In 2023, tenapanor, a sodium hydrogen exchanger inhibitor, was approved in the United States for treating hyperphosphatemia in adults with chronic kidney disease receiving dialysis. This narrative review evaluated the recent literature on tenapanor, its effects on serum phosphate, and the achievement of target serum phosphate reference ranges in individuals undergoing peritoneal and hemodialysis. In addition to efficacy, this review examined the prevalence of drug-induced diarrhea. Twelve articles met the inclusi
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Immune rejection remains the major cause of corneal graft failure. Immunosuppressants (such as rapamycin; RAPA) adjunctive to antibiotics (such as levofloxacin hydrochloride; Lev) are a clinical mainstay after corneal grafts but suffer from poor ocular bioavailability associated with severe side effects. In this study, we fabricated a Lev@RAPA micelle loaded cationic peptide-based hydrogel (NapFFKK) as a dual-drug delivery system by integrating RAPA micelles with Lev into a cationic NapFFKK hydrogel to potentially reduced the risk of corneal graft rejection. The properties of the resulting hyd
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prostate cancer is one of the most common malignant tumors in men, which seriously threatens the survival and quality of life of patients. At present, there are serious limitations in the treatment of prostate cancer, such as drug tolerance, drug resistance and easy recurrence. Sonodynamic therapy and chemodynamic therapy are two emerging tumor treatment methods, which activate specific drugs or sonosensitizers through sound waves or chemicals to produce reactive oxygen species and kill tumor cells. Nanomaterials are a kind of nanoscale materials with many excellent physical properties such as…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования