Nav1.7 has been the most studied ion channel among the 9 subtypes of sodium ion, and it is also one of the popular analgesic targets in recent years. Compared with opioid receptors, because of its advantages of targeting a variety of pain types and being unrelated to addiction, many related inhibitors have been excavated for it, including old drugs and new uses, peptides, and new skeleton small molecules. Some of these inhibitors have reached the second phase of clinical research, and some are still in the laboratory research stage. So far, no exclusive Nav1.7 inhibitor has successfully passed
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The neurones of the striatum were freshly dissociated from the adult guinea-pig brain by enzymatic and mechanical treatments. Sodium chan … a second order process. The faster component was similar to the recovery time course of the normal sodium channels. The slower component accounted for the use-dependent effect of chlorpromazine. 7. The results indicate that chlorpromazine binds to the resting sodium channels producing steady-state block at a very negative holding potential. When the membrane is …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Voltage-gated sodium channels initiate action potentials in nerve, skeletal muscle, and other electrically excitable cells. Mutations in them cause a wide range of diseases. These channelopathy mutations affect every aspect of sodium channel function, including voltage sensing, voltage-dependent activation, ion conductance, fast and slow inactivation, and both biosynthesis and assembly. Mutations that cause different forms of periodic paralysis in skeletal muscle were discovered first and have provided a template for understanding structure, function, and pathophysiology at the molecular level…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neuropathic pain is commonly associated with lesion or disease of the somatosensory system and often reflected as indicator of impaired life. Although the central nervous system is main regulator of pain but for initiation and maintenance of the neuropathic pain is regulated by peripheral nervous system. Sodium channels particularly Nav1.7, Nav1.8, Nav 1.9 are key stake holders in the peripheral neuropathy, activation of these sodium channels might lead to genesis and propagation. Flavonoids and polyphenols showed promising effects in neuropathic pain. Here we are reporting In silico analysis …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Long QT and Brugada syndromes are two hereditary cardiac diseases. Brugada syndrome has so far been associated with only one gene, SCN5A, wh … LQT3 is related to a persistent sodium current whereas reduction in the expression level of cardiac sodium channels is one of the biophysical characteristics of Brugada syndrome.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
At least one form of periodic paralysis is a direct consequence of a mutation in a skeletal muscle, voltage-sensitive sodium channel--it was observed that many individual with this disease developed low serum potassium levels during paralytic episodes. Some families had hyperkalemic paralysis with serum potassium levels of 6 or 7 mEg/L during paralytic crises. In both hypokalemic and hyperkalemic paralysis one of the precipitants is a period of rest after exertion. In hypokalemic periodic paralysis carbohydrates may initiate weakness. In both hyper- and hypokalemic forms, the disorder is inher
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The physiological function of the axon is to conduct short all-or-none action potentials from their site of initiation (usually the cell bod … scorpion Androctonus australis (mammal toxin 1) modifies a significant proportion of normal (fast) sodium channels into slowly activating and inactivating sodium channels. The main effect of the insecticide DDT is to maintain sodium channels in the 'open' configuration. Another insecticide molecule known to induce repetitive activity, S-bioallethrin, activates v …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of Ancylometes sp. venom on muscle contraction and bioelectrical potentials were investigated in the rat phrenic nerve diaphragm muscle preparation. The venom (50 microg/ml) depolarized the diaphragm muscle fiber membranes. This effect was abolished by tetrodotoxin and by reduction of the sodium concentration of the Tyrode solution. The increase in the frequency of miniature end plate potentials induced by the venom was also suppressed by tetrodotoxin (3 microM). These results indicate that the venom may activate voltage-dependent sodium channels in cell membranes. All of the effec…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sodium channels, found ubiquitously in animal muscle cells and neurons, are one of the main target sites of many naturally-occurring, insecticidal plant compounds and agricultural pesticides. Pyrethroids, derived from compounds found only in the Asteraceae, are particularly toxic to insects and have been successfully used as pesticides including on flowering crops that are visited by pollinators. Pyrethrins, from which they were derived, occur naturally in the nectar of some flowering plant species. We know relatively little about how such compounds--i.e., compounds that target sodium channels…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A close look at the molecular interactions of intravenous anaesthetics reveals a complex and non-uniform picture. A multitude of membrane st … xample for other membrane proteins. Using the novel lipid bilayer "voltage-clamp" technique, single sodium channels were incorporated into artificial lipid bilayers and their single channel properties studied. Compared to controls, all studied anaesthetics (propofol, pentobarbital, ketamine, midazolam) interacted in a dose-dependent manner with two key sodium cha …
Аннотация на английскомСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Diphenhydramine is an antihistamine commonly implicated in overdose. It has many pharmacologic effects, including sodium channel blockade. Overdoses in toddlers causing QRS prolongation are only rarely reported and never with effective use of sodium bicarbonate. We report a diphenhydramine overdose in a toddler with multiple markers of sodium channel blockade effectively treated with sodium bicarbonate.
METHODS: A 13-month-old infant girl was brought in by the emergency medical service for a witnessed tonic-clonic seizure. Two hours previously, the child had been found with an o
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Tricyclic antidepressant (TCA) poisoning is a relatively common occurrence and remains a significant cause of mortality and mo … ation in healthy cardiac tissue. Lidocaine and phenytoin dissociate relatively quickly from cardiac sodium channels. Sodium channels have faster recovery times after exposure to lidocaine (1-2 s) and phenytoin (0.71 s), than with some TCAs such as amitriptyline (13.6 s), but not others (e.g., imipramine at 1.6 s). In experimental models of amitriptyline poisoning …
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although the aldosterone-responsive segments of the nephron together reabsorb <10% of the filtered Na+, certain single-gene defects that affect the epithelial Na+ channel (ENaC) in the luminal membrane of the collecting duct (CD) or its regulation by aldosterone cause severe hypertension, whereas others cause salt wasting and hypotension. These rare defects illustrate the key role of the distal nephron in maintaining normal extracellular volume and blood pressure. Genetic defects that increase the Cl- conductance of the junctional complexes may also lead to salt retention and hypertension. Les
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The voltage-gated sodium channel Nav1.7 is highly expressed in nociceptive afferents and is critically involved in pain signal transmission. Nav1.7 is a genetically validated pain target in humans because loss-of-function mutations cause congenital insensitivity to pain and gain-of-function mutations cause severe pain syndromes. Consequently, pharmacological inhibition has been investigated as an analgesic therapeutic strategy. We describe a small molecule Nav1.7 inhibitor, ST-2530, that is an analog of the naturally occurring sodium channel blocker saxitoxin. When evaluated against human Nav1
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A number of recent observations suggest a link between airway Cl-transport and asthma. We have previously described the properties of a voltage- and Ca2+ -dependent chloride channel present in airway epithelium. We now show that agents able to prevent indirectly induced bronchoconstriction (sodium cromoglycate, nedocromil sodium, and furosemide) reduce either the single-channel conductance or the open probability of this channel. The effects of these agents and the Ca2+ dependence of the channel are localized to the same surface, and we show that the channel possesses a specific divalent catio
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The Brugada syndrome describes a subgroup of patients at risk for the occurrence of ventricular fibrillation who have no definable structural heart disease associated with a right bundle branch block conduction pattern and ST-segment elevation in the right precordial leads. This syndrome is caused by genetic defects in the alpha subunit of the sodium channel. This defect causes a reduction in the sodium channel current, which accentuates the epicardial action potential notch leading to ST-segment elevation. Sodium channel blockers can potentiate these findings and screen for patients with inte
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Single nucleotide polymorphisms (SNPs) in genes encoding or influencing renal sodium transport systems were investigated as potential predictors of blood pressure (BP) response to a thiazide diuretic. A sample of 585 adults with essential hypertension (30 to 59.9 years of age; 50% blacks; 47% women) were treated with hydrochlorothiazide for 4 weeks (25 mg daily, orally) to determine office BP responses. Ambulatory BP responses were measured in a subset of 228 subjects. After adjustment for ethnicity, sex, age, and waist-to-hip ratio, 3 SNPs in WNK1 (rs2107614, rs2277869, and rs1159744), encodi
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In recent decades, the concept of a vascular origin of migraine has been replaced by theories based on a neuronal pathophysiology. These the … only used migraine prophylactic drugs, divided into five classes, reveals that they all may work on sodium channels, calcium channels, or both. If this is the common mechanism of action of migraine prophylactics, it should lead toward the development of more effective prophylactic drugs.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования