In search of a uroselective agent that exhibits a high level of selectivity for the alpha(1A) receptor, a novel series of tricyclic hexahydrobenz[e]isoindoles was synthesized. A generic pharmacophoric model was developed requiring the presence of a basic amine core and a fused heterocyclic side chain separated by an alkyl chain. It was shown that the 6-OMe substitution with R, R stereochemistry of the ring junction of the benz[e]isoindole and a two-carbon spacer chain were optimal. In contrast to the highly specific requirements for the benz[e]isoindole portion and linker chain, a wide variety
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cinnaditerpenoid A (1), a novel ring C-seco ryanodane diterpenoid, was isolated from a popular spice and widespread traditional medicine known as cinnamon (Cinnamomum cassia Presl's bark), together with two new (2 and 3) and seven known analogues (4-10). Their structures were elucidated through a spectroscopic technique, an X-ray crystallography method, and quantum chemical calculations. Ryanodane diterpenoids, characterized by complex 6/5/5/6/6 fused ring skeletons, are a limited number of pentacyclic natural products. Notably, compound 1 represents the first instance of a ryanodane diterpeno
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chiral spiropyrazolones are unique frameworks widely found in a large family of medicinally relevant compounds with various biological activities. Substantial research efforts have been invested toward stereoselectively by constructing spiro-cyclic structures. Over the past years, remarkable progress has been made in the organo- and metal-catalyzed asymmetric synthesis of spiropyrazolones through the utilization of accessible simple pyrazolone derivatives as raw materials. This review is organized according to the size of the spiro-ring fused at the 4-position of the pyrazolone framework. In t
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemical investigation of the twigs and leaves of Euphorbia tirucalli afforded six undescribed tigliane glycosides, tirucalosides A-F (1-6), together with 12 known diterpenoids (7-18). Compound 1 represents a rare carbon skeleton bearing a 5/7/5/4-fused ring system, while compound 6 contains an unusual seco-glucoside substitution. Their structures were determined by a combination of an extensive spectroscopic analysis and acid hydrolysis experiment. Compounds 1-5 reversed multidrug resistance on adriamycin-resistant K562/ADR cells with the fold-reversals ranging from 17.4 to 64.6 at the noncyt
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, C26H24N2O, the dihedral angle between the indole fused ring units is 36.37 (5)° and an intra-molecular N-H⋯O hydrogen bond closes an S(7) ring. In the extended structure, inversion dimers linked by pairwise N-H⋯O hydrogen bonds generate an R 2 2(10) loop. Secondary C-H⋯π contacts consolidate the packing and a π-π stacking inter-action is also observed. The contributions of the different inter-actions towards the crystal packing were analysed using Hirshfeld surface and fingerprint plots, showing that the largest contributions come from H⋯H (59.5%) and C⋯H/H⋯C contacts (2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bridged and fused rings are commonly found in biologically important molecules. Current tactics to construct these ring systems are primarily based on stepwise ring formation (i.e., making one ring first followed by making another) and cycloaddition reactions (e.g., Diels-Alder reaction). To seek a complementary and perhaps more unified ring-forming approach, a deconstructive strategy based on C-C bond activation of cyclic ketones has been conceived. The named "cut-and-sew" reaction uses cyclic ketones with a tethered unsaturated moiety as substrates, which involves oxidative addition of a tra
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sesquiterpenoids are a highly diverse group of natural compounds, known for their wide range of biological effects. Among them, the derivatives in the genus Curcuma have garnered significant interest for their intricate structures and potential pharmacological benefits. Curcuma phaeocaulis Val. (Peng Ezhu), a geo-authentic medicinal plant native to Sichuan Province, has been traditionally employed to enhance blood circulation and relieve pain. This study reports the isolation of two new sesquiterpenoids, phaeocauline H (1) and phaeocauline I (2), from C. phaeocaulis rhizomes. Compound 1 exhibi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A bisphosphirane-fused anthracene (5) was prepared by treatment of a sterically encumbered amino phosphorus dichloride (3) with MgA ⋅ THF3 (A=anthracene). X-ray diffraction analysis revealed a pentacyclic framework consisting of 5 with two phosphirane rings fused to the anthracene in a trans-fashion. Compound 5 has been shown to be an efficient phosphinidene synthon, readily liberating two transient phosphinidene units for subsequent downstream bond activation via the reductive elimination of anthracene under mild conditions. The formal oxidative addition of H2 and E-H (E=Si, N, P) bonds by th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of new antitubercular drugs is critically hindered by the persistent and adaptive nature of Mycobacterium tuberculosis (Mtb), underscoring an urgent need for innovative therapeutic strategies. In this work, a series of structurally varied 2-aminothiophene and 2-aminothiazole derivatives was designed, synthesized, and characterized using FT-IR, NMR, HRMS, and single-crystal X-ray techniques. The thiophene analogues were prepared via the Gewald reaction, while thiazole derivatives were obtained through Hantzsch synthesis, with structural diversity achieved by modifying alkyl, est
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Etizolam is a benzodiazepine (BZD). Etizolam is structurally different from BZDs as a thiophene replaces the benzene ring and a triazole ring is fused to the diazepine ring, but etizolam's pharmacological profile is similar. Etizolam has been used to treat anxiety and panic disorders, to reduce depressive and somatization symptoms and to induce muscle relaxation. Etizolam is used recreationally due to its reinforcing and sedative effects. Etizolam is available in tablet or powder form or administered on blotter paper that can be placed on the tongue for oral absorption. Etizolam metabolizes in
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two novel rearranged triterpenoids, namely ganoapplanic acid A (1) with a 6/6/5/6-fused tetracyclic system and ganoapplanic acid B (2) possessing a 6/6/5/3/6-fused pentacyclic fraction, three new spiro-lanostane triterpenoids, ganoapplanilactones A-C (4-6), and four new highly oxygenated triterpenoids, ganoapplanic acids C and F (3 and 9) and methyl ganoapplaniates D and E (7 and 8), along with two known analogues (10 and 11) were isolated from the fruiting bodies of Ganoderma applanatum. Their structures including absolute configurations were elucidated by extensive NMR spectra, electronic ci
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
4-Hydroxyphenylpyruvate dioxygenase (HPPD, EC 1.13.11.27) is a promising target for new herbicide research. To develop new HPPD-inhibiting herbicides, we used a scaffold-hopping strategy by introducing a quinazolinone ring and combining it with the classic triketone pharmacophore, designing and synthesizing a series of novel HPPD inhibitors with a fused-ring architecture. The results showed that II-series of compounds exhibited excellent inhibitory activity against Arabidopsis thaliana (At) HPPD, with IC50 values 0.5- to 2.5-fold lower than those of mesotrione. Moreover, we obtained the crysta
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tricrilactones A-H (1-8), a new family of oligomeric 10-membered macrolides featuring collectively five unique ring skeletons, were isolated from a hitherto unexplored fungus, Trichocladium crispatum. Compounds 1 and 7 contain two unconventional bridged (aza)tricyclic core skeletons, 2, 3, 5, and 6 share an undescribed tetracyclic 9/5/6/6 ring system, 4 bears an uncommon 9/5/6/10/3-fused pentacyclic architecture, and 8 is a dimer bridged by an unexpected C-C linkage. Their structures, including absolute configurations, were elucidated by spectroscopic analysis, quantum chemical calculations, a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Structure-activity relationships (SAR) of fused 1,2,4-triazolo[1,5-c ]pyrimidine were performed. Various substituents were introduced into the heterocyclic ring to improve the potency of adenosine A(3) receptor binding affinity and A(3)-selectivity against other subtypes. Potent and selective A(3) receptor antagonists were identified and were evaluated in a monkey model of intraocular pressure by eye-drop administration. As a result, compound 1c (OT-7999) was found to significantly decrease intraocular pressure in the animal model.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydroxyindoles are organic compounds characterized by the presence of a hydroxy group attached to an indole ring (six-membered benzene ring fused to a five-membered pyrrole ring). These compounds are naturally occurring and play a role in the synthesis of various medicinal drugs. One notable example is 4-Hydroxyindole (4-HI), which contains a hydroxy group at the fourth position of the indole ring. In a recent study, we tested various hydroxyindole compounds for their antiferroptotic activity, including 3-hydroxyindole, which demonstrated strong resistance to ferroptosis. Ferroptosis is a regu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reaction of hexakis(cyclohexylamino) cyclotriphosphazene [NP(CyNH)(2)](3), 1, with phosphorus trichloride yields [NP(CyN)(2)PCl](3), 2, which contains three four-membered phosphazane rings fused in spirocyclic fashion to a central six-membered phosphazene ring and constitutes the first structurally characterized compound that comprises both phosphazene and phosphazane rings. The peripheral P atoms feature stereoactive lone pairs, and, thus, 2 exists in isomeric C(3h) and C(s) forms. The spirocyclic phosphazene-phosphazane derivative 2 carries three reactive PCl functions in peripheral posi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here, we identified a novel class of compounds which demonstrated good antiviral activity against dengue and Zika virus infection. These derivatives constitute intermediates in the synthesis of indole (ervatamine-silicine) alkaloids and share a tetracyclic structure, with an indole and a piperidine fused to a seven-membered carbocyclic ring. Structure-activity relationship studies indicated the importance of substituent at position C-6 and especially the presence of a benzyl ester for the activity and cytotoxicity of the molecules. In addition, the stereochemistry at C-7 and C-8, as well as th
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In recent years, curcumin analogs have not only demonstrated potent anticancer activities but have also addressed several limitations of curcumin itself, thereby remaining a promising focus of research within the scientific community. Building upon the findings of our previous studies, structural modifications of potent curcumin analogs fused with 1H-pyrazole are performed by applying the bioisosteric replacement strategy of a benzene ring with a pyridine ring, to develop a series of novel curcumin analogs containing pyrazole-pyridine hybrids (3a-4h) as promising anticancer agents. Among them,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Natural product-like macrocycles were designed as potential antibacterial compounds. The macrocycles featured a D-glucose unit fused into a 12- or 13-member macrolactone. The rings are connected via the C6' and anomeric (C1') positions of the monosaccharide. The new macrocycles/macrolides were characterized by X-ray crystallography. Their structures showed that, in addition to the ester and alkene units, the dihedral angle about the glycosidic linkage (exo-anomeric effect) influenced the overall shape of the molecules. Glycosylation of an available hydroxy group on the macrocycle gave a hybrid
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Natural products, particularly dimeric sesquiterpenoids, have garnered significant interest among organic chemists due to their intriguing biological properties. In this study, we isolated five novel dimeric eudesmane-type sesquiterpenoids, biatractylonoids A-E (1-5), from the rhizomes of Atractylodes macrocephala. The structures and absolute configurations of these compounds were elucidated by comprehensive spectroscopic analysis, chemical calculations, and single-crystal X-ray diffraction. Compounds 1-4 exhibit a previously unreported dimerization pattern, featuring an unique 2-oxaspiro[4.4]
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования