Xyloketal B is a pentacyclic fungal marine natural product that has shown potential for the treatment of diseases such as Alzheimer's disease and atherosclerosis. Herein, we describe the first asymmetric synthesis of this natural product, which relies on a chemoenzymatic strategy. This approach leverages a biocatalytic benzylic hydroxylation to access to an ortho-quinone methide intermediate which is captured in a [4 + 2] cycloaddition to stereoselectively yield a key cyclic ketal intermediate enroute to (+)-xyloketal B. The relative configuration of this intermediate was rapidly confirmed as
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
6-[1S-(3S,4-Dihydro-8- hydroxy-1H-2-benzo-pyran-1-one-3-yl)- methylbutylamino]-4S,5S-dihydroxy-6-oxo-3S-ammoniohexanoate (AI-77B)-gamma-lactone-N-ethyl derivative (AI-77-C2) is a new antiinflammatory drug with antiulcer activity. In the first part of the present study the ulcerogenicity of this drug was assessed. Acidic antiinflammatory drugs--indomethacin and diclofenac--and basic antiinflammatory drugs--tiaramide and mepirizole--were used for comparison. Although AI-77-C2 was barely ulcerogenic at 7 h after dosing, some lesions developed in both stomach and intestine at 24 h. Repeated admini
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An epoxide 3-ethyl-6-(oxiran-2-yl)tetrahydro-2H-pyran-2-one (EtOP) synthesized from a CO2/butadiene-derived lactone (3-ethylidene-6-vinyltetrahydro-2H-pyran-2-one, EVP) is used in ring-opening copolymerization (ROCOP) with a series of anhydrides and carbon dioxide. Anhydride copolymerizations were carried out using the catalyst N,N-bis(salicylidene)-cyclohexanediamine chromium(III) chloride ((salen)CrCl) in combination with bis(triphenylphosphine)iminium chloride (PPNCl), resulting in high yields (>75%) of moderate molar mass (20-40 kDa) polyesters. The glass transition temperatures (Tg) of th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Different studies reported that genetic predisposition or metabolic dysfunction are the risk factors for cancer. Infectious parasitic diseas … cidal activity, while only five of them were weakly active on L. amazonensis. Three of the obtained pyrans showed significant cytotoxicity and antitrypanocidal activity, simultaneously. Nevertheless, all antiparasitic compounds revealed potency with low selectivity toward THP-1 cells used as host.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
With the increasing importance of fluorine to medicinal chemistry and other areas, methods to access various fluorinated compounds are needed. Herein, we report the synthesis of difluoropropargyl vinyl ethers from ketones and aldehydes using difluoropropargyl bromide dicobalt complexes. We applied difluoropropargyl vinyl ethers to the synthesis of difluorodienone or difluoroallene under thermal conditions and trifluoro-pyran under acid-catalyzed conditions.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, [Cr(C(15)H(14)O)(CO)(3)], displays a distorted envelope configuration of the dihydro-pyrane ring. The dihedral angle between the phenyl and phenyl-ene rings is 50.63 (4)°. The Cr(0) atom is coordinated by three CO groups and the phenyl-ene ring of the flavan ligand in an η(6) mode, with a common arene-to-metal distance.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A total synthesis of the PAF antagonist phomactin A (1), isolated from the marine fungus Phoma sp. is described. The synthesis is based on a Cr(II)/Ni(II) macrocyclisation from the aldehyde vinyl iodide 14, leading to the key phomactatrienol intermediate 16a, followed by elaboration of 16a to the epoxyketone 21, which undergoes spontaneous pyran and hemiacetal ring formation to 1 on deprotection with DDQ.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of tacrine-based 4-H-pyran derivatives were synthesized and biologically estimated as multifactorial ligands against Alzheimer's disease. Pyranotacrines were characterized by having the main core tacrine (ChE inhibition) and tetrahydro-4H-pyran (calcium channel blockers and β-amyloid activity). Among the series, compound 6c displayed a well-balanced multi-targeted activity against Alzheimer's disease and it was a potent AChE inhibitor with IC50 = 0.06 ± 0.005 μM, approximately 3-folds more active than tacrine as a reference drug. Kinetic analysis and molecular docking displayed that 6
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three different diastereomers of 6-ethyl-3,5-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-one (henceforth lactone) were identified from male-specific volatiles produced by the neotropical cerambycid beetles (subfamily Lamiinae) Atrypanius lignarius (Bates), Oedopeza umbrosa (Germar), and Oreodera glauca glauca (L.). Atrypanius lignarius produced one of the enantiomers of the (3R*,5S*,6S*)-diastereomer, whereas O. umbrosa produced the (3S,5S,6R)-lactone, and O. glauca glauca produced the (3S,5R,6S)-lactone. In field bioassays, the O. umbrosa (3S,5S,6R)-lactone attracted only conspecific adults of both sexes.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
sigma Receptor antagonists may be effective antipsychotic drugs that do not induce motor side effects caused by ingestion of classical drugs such as haloperidol. We obtained evidence that 1-(2-dipropylaminoethyl)-4-methoxy-6H-dibenzo[b,d]pyran hydrochloride 2a had selective affinity for sigma receptor over dopamine D2 receptor. This compound was designed to eliminate two bonds of apomorphine 1 to produce structural flexibility for the nitrogen atom and to bridge two benzene rings with a -CH2O- bond to maintain the planar structure. In light of the evidence, N, N-dipropyl-2-(4-methoxy-3-benzylo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel phosphine-catalyzed [3+3] annulation of electron-deficient enyne-type propargylic carbonates with α-cyano ketones has been developed, giving tetrasubstituted γ-pyran derivatives in high yields. In this reaction, 1,2,3-butatriene phosphonium intermediates formed in situ acted as dielectrophilic reagents. This represents the first example of electron-deficient enyne-type propargylic carbonates being used as phosphine acceptors in phosphine catalysis.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A potent and selective anthrax LF inhibitor 40, (2R)-2-[(4-fluoro-3-methylphenyl)sulfonylamino]-N-hydroxy-2-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)acetamide, was identified through SAR study of a high throughput screen lead. It has an IC50 of 54 nM in the enzyme assay and an IC50 of 210 nM in the macrophage cytotoxicity assay. Compound 40 is also effective in vivo in several animal model studies.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The importance of monitoring key aroma compounds as food characteristics to solve sample classification and authentication is increasing. Th … and alkanes, while more ketones, nitrogen heterocycles, alcohols, terpenoids, sulfides, and furans/pyrans were generated in the processing cycle. The results confirmed the potential applicability of volatile profiles and flavor properties for classification of PR samples, and this study provided new insights for determining the processing level in food …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The title compound, C20H19F3O4, crystallizes with two independent mol-ecules with similar geometry. In both mol-ecules the tetra-hydro-pyran, cyclo-hexene and cyclo-hexane rings of the xanthene moiety adopt half-chair, half-boat and chair conformations, respectively. In the extended structure, O-H⋯O hydrogen bonds between hy-droxy and carbonyl groups link mol-ecules into chains propagating along [100].
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A catalytic amount of tin(IV) chloride catalyzed formal [4+2] cycloaddition reaction of di-tert-butyl 2-ethoxycyclobutane-1,1-carboxylate with ketones or aldehydes to give diethyl 6-ethoxydihydro-2H-pyran-3,3(4H)-dicarboxylates, whereas two equivalents of trimethylsilyl triflate promoted tandem [4+2] cycloaddition and lactonization to afford 3-oxo-2,6-dioxabicyclo[2.2.2]octane-4-carboxylate esters.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cationic gold(I) phosphite catalysts activate allenes for epoxide cascade reactions. The system is tolerant of numerous functional groups (sulfones, esters, ethers, sulfonamides) and proceeds at room temperature in dichloromethane. The cyclization pathway is sensitive to the substitution pattern of the epoxide and the backbone structure of the A-ring. It is capable of producing medium-ring ethers, fused 6-5 bicyclic, and linked pyran-furan structures. The resulting cycloisomers are reminiscent of structures found in numerous polyether natural products.
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cyclombandakamines A1 (1) and A2 (2), both with an unprecedented pyrane-cyclohexenone-dihydrofuran sequence and six stereocenters and two chiral axes, are the first oxygen-bridged dimeric naphthylisoquinoline alkaloids. They were isolated from the leaves of an as yet unidentified Congolese Ancistrocladus species. Their stereostructures were established by spectroscopic, chemical, and chiroptical methods in combination with DFT and TDDFT calculations. They apparently originate from a cascade of oxidative cyclization reactions of "open-chain" naphthylisoquinoline dimers and exhibit significant a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Microreactors, characterized by their internal microstructures and high surface-area-to-volume ratios, offer significant advantages in chemical synthesis, including enhanced heat and mass transfer, precise reaction control, and scalability. In this work, a polyurethane foam (PUF)-based catalytic microreactor was fabricated through the in-situ incorporation of the zirconium-based metal-organic framework UiO-66-NH₂ during foam formation. Structural characterization confirmed the successful integration of UiO-66-NH₂ within the porous polyurethane matrix while preserving its crystallinity, thermal
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The direct formation of beta-l-rhamnopyranosides by means of thioglycoside donors protected with a 2-O-sulfonate ester and, ideally, a 4-O-benzoyl ester, is reported. Activation is achieved with the combination of 1-benzenesulfinyl piperidine and triflic anhydride in the presence of 2,4,6-tri-tert-butylpyrimidine. Selectivities vary from moderate to good, and the sulfonyl group is easily removed post-glycosylation with sodium amalgam in 2-propanol.
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования