A novel and robust deconstructive functionalization reaction of spiro-dihydroquinazolinones with sulfenylating reagents in the presence of base has been realized under visible light irradiation. This reaction enabled the direct ring-opening of unstrained cyclic ring systems, producing skeletally diverse functionalized quinazolinones with moderate to good yields. A range variety of sulfenylating reagents including diaryl disulfide, thiosulfonate, dithiosulfonate and 1-[(trifluoromethyl)thio]-2,5-pyrrolidinedione were compatible for this transformation. In addition, diaryl diselenide and selenos…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, an effective and stable Cu2+ incorporated within the lattice of ZIF-8 was hydrothermally synthesized and employed as a heterogeneous catalyst for the dehydrogenative coupling between 2-aminobenzamide and CH3OH. The Cu2+-doped ZIF-8 (Cu@ZIF-8) catalysts were firmly characterized using powder X-ray diffraction, Fourier transform infrared spectroscopy, scanning electron microscopy, transmission electron microscopy, X-ray photoelectron spectroscopy, UV-visible diffuse reflectance spectra, and Brunauer-Emmett-Teller techniques to examine their structural, morphological, elemental, op
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inhibition of phosphatidylinositol-4,5-bisphosphate 3-kinase catalytic subunit alpha (PIK3CA) protein could be a promising treatment for breast cancer. In this regard, docking studies were accomplished on various functionalized organic molecules. Among them, several derivatives of quinazolin-4(1H)-one exhibited anti-breast cancer activity and satisfied the drug likeliness properties. Further, the in vitro inhibitory studies by a series of 2-(2-phenoxyquinolin-3-yl)-2,3-dihydroquinazolin-4(1H)-one molecules showed strong anti-cancer activity than the currently available drug, wortmannin. Th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Seven new compounds including five aromatic butenolide analogues (1-5), one quinazolinone alkaloid (6) and one benzoic acid derivative (7), along with eleven known co-metabolites (8-18), were isolated from Aspergillus terreus SCAU011, a fungus from the rhizosphere sediment of a mangrove plant Rhizophora stylosa. The structures of these isolates were established by a combination of MS, NMR and ECD data analyses, as well as chemical method. Compound 3 is a rare ring-open aromatic butenolide, while 6 represents the first natural ring-open benzomalvin-type quinazolinone alkaloid. Also, the previou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The advent of liquid chromatography-tandem mass spectrometry (LC-MS/MS), with the sensitivity it confers, permits the analysis of both phase I and II drug metabolites that in the past would have been difficult to target using other techniques. These metabolites may have relevance to current analytical toxicology employing LC-MS/MS, and lorazepam was chosen as a model drug for investigation, as only the parent compound has been targeted for screening purposes. Following lorazepam administration (2 mg, p.o.) to 6 volunteers, metabolites were identified in urine by electrospray ionization LC-MS/M
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Proquazone, 1-isopropyl-4-phenyl-7-methyl-2(1H)-quinazolinone is an orally effective anti-inflammatory analgesic and antipyretic compound in animal models. The compound is less ulcerogenic than indomethacin in the rat and appears to potentiate the anti-inflammatory and thymus involution effects of hydrocortisone in this species. That a nonacidic nonsteroidal compound would display a spectrum of anti-inflammatory activity similar to that previously found only with acidic compounds will be the subject of further investigations.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinazolinones are key scaffolds in anticancer drug development. We previously identified the lead compound 16h from a series of 6-(1H-benzo[d]imidazol-6-yl) quinazolin-4(3H)-one derivatives. In this study, we optimized 16h to develop new 6-(2-aminobenzo[d]thiazol-5-yl) quinazolin-4(3H)-one derivatives, with compound 45 showing the best antiproliferative activity against A549 lung cancer cells (IC50: 0.44 μM) and good selectivity. Mechanistic studies revealed that compound 45 induced G1-phase arrest, inhibited ALK/PI3K/AKT signaling, disrupted mitochondrial membrane potential, and promoted apo…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,3-Dipolar cycloaddition of N-methyl C-(diethoxyphosphoryl) nitrone to N3-substituted 6-bromo-2-vinyl-3H-quinazolin-4-ones gave (3-diethoxyphosphoryl) isoxazolidines substituted at C5 with quinazolinones modified at N3. All isoxazolidine cycloadducts were screened for antiviral activity against a broad spectrum of DNA and RNA viruses. Several isoxazolidines inhibited the replication of both thymidine kinase wild-type and deficient (TK⁺ and TK-) varicella-zoster virus strains at EC50 in the 5.4⁻13.6 μΜ range, as well as human cytomegalovirus (EC50 = 8.9⁻12.5 μΜ). Isoxazolidines trans-11b, tran…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The massive activation of poly(ADP-ribose) polymerase-1 (PARP-1) by DNA-damaging stimuli, such as exposure to reactive oxygen species (ROS), can lead to cell injury via severe, irreversible depletion of the NAD and ATP pool, and PARP-1 inhibitors have been expected to rescue neurons from degeneration in a number of disease models. We have recently identified 2-[3-[4-(4-chlorophenyl)-1-piperazinyl] propyl]-4(3H)-quinazolinone (FR255595) as a novel and potent PARP-1 inhibitor through structure-based drug design and high-throughput screening. This compound potently inhibited PARP activity with an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycobacterium tuberculosis infection causes 1.8 million deaths worldwide, of which half a million has been diagnosed with resistant tuberculosis (TB). Emergence of multi drug resistant and extensive drug resistant strains has made all the existing anti-TB therapy futile. The major involvement of efflux pump in drug resistance has made it a direct approach for therapeutic exploration against resistant M. tuberculosis. This study demarcates the role of 11H-pyrido[2,1-b]quinazolin-11-one (quinazolinone) analogues as efflux pump inhibitor in Mycobacterium smegmatis. Sixteen quinazolinone analogues
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A GLC assay to quantitate the methaqualone metabolite 2-methyl-3-(2-hydroxymethylphenyl)-4(3H)-quinazolinone was developed. Standard curves were linear, and recovery of the metabolite from tissue homogenates averaged 89%. In vitro metabolism of methaqualone by the 10,000Xg supernatant fraction of rat liver homogenate was measured by monitoring metabolite formation with the GLC assay. Diphenhydramine inhibited the in vitro metabolism of methaqualone. The percentage inhibition increased with increasing diphenhydramine concentration. The significance of this inhibition in relation to use and abus
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Actinide clusters represent a significant platform for decoding the complex chemical behavior of actinide elements, providing significant in … electronic structure of Th38 renders it an excellent catalyst for the photocatalytic synthesis of 4-quinazolinones. This work utilizes a strategy to achieve the selfassembly of the highest nuclearity Th38 and expands its potential applications.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Allosteric inhibitors targeting the αC-helix-adjacent pocket provide an alternative strategy to overcome resistance associated with ATP-site mutations. However, the structural and thermodynamic determinants governing their stability across resistant EGFR variants remain incompletely understood. Here, we comparatively investigated two fourth-generation allosteric inhibitors, JBJ-04-125-02 (JBJ) and its quinazolinone analogue C34, in EGFR™ and EGFRLR/™/CS mutants using multi-replica molecular dynamics simulations and umbrella sampling. Both ligands suppress activation-compatible motions, maintai
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A visible-light mediated protocol for the annulative trifluoroethylation, perfluoroalkylation and di/tri-chloromethylation of olefins and alkynes tethered to aromatic rings is described. Both PIDA and diazonium salts can independently promote this transformation by simultaneously acting as both an oxidant and halogen atom transfer reagent. The reaction is applicable to multiple precursor classes, leading to the synthesis of various N- and O-containing ring systems including dihydroisoquinolinones, coumarins, fused benzimidazoles, and quinazolinone. The activation of chloroform and dichlorometh
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a visible-light-mediated, transition-metal-free strategy for the synthesis of E-configured bi-aryl imines and 2-phenylquinazolin-4(3H)-ones via insertion of siloxycarbenes, generated in situ from acylsilanes, into aniline N-H bonds. This operationally simple C-N bond formation transformation proceeds under mild, oxidant-free conditions and exhibits broad compatibility with both aromatic acylsilanes and diverse 2-cyano-anilines. In addition, under basic conditions, the reaction can further be directed toward the efficient construction of complex quinazolinone frameworks.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photocontact allergy is a well-known side effect of topical preparations of the nonsteroidal anti-inflammatory drug ketoprofen. Photocontact allergy to ketoprofen appears to induce a large number of photocross allergies to both structurally similar and structurally unrelated compounds. Contact and photocontact allergies are explained by structural modification of skin proteins by the allergen. This complex is recognized by the immune system, which initiates an immune response. We have studied ketoprofen's interaction with amino acids to better understand ketoprofen's photoallergenic ability. I
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this paper, a series of novel quinazoline-4(3H)-one-2-carbothioamide derivatives (8a-p) were designed and synthesized via the Wilgerodt-K … involving the thioamide group. The structural shape difference results in favorable interactions of quinazolinones containing thioamide linkers compared to amide linkers to the target receptor. Furthermore, the ADMET profiles and physicochemical properties of these three lead compounds were predicted to meet the criteria for drug-like properties. Therefore, thes …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The quinazolinone-containing 2,3-disubstituted piperidines febrifugine and isofebrifugine have been the subject of significant research efforts since their occurrence in Dichroa febrifuga and their anti-malarial actions were first described in the late 1940s. Subsequently they have also been shown to be present in other plants belonging to the hydrangea family and various analogues of febrifugine have been prepared in attempts to tune biological properties. The most notable analogue is termed halofuginone and a substantial body of work now demonstrates that this compound possesses potent human
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient and facile protocol for the synthesis of quinazolinone-fused tetracyclic compounds through an iodine-mediated one-pot cascade reaction of 2'-bromoacetophenones with 2-aminobenzohydrazides or 2-aminobenzamides is reported. With 2-aminobenzohydrazides as the substrates, the reaction gave 5H-quinazolino[3,2-b]cinnoline-7,13-diones in moderate to good yields under metal-catalyst-free conditions. With 2-aminobenzamides as the substrates and CuBr as the catalyst, on the other hand, it afforded tryptanthrin derivatives with good efficiency. Mechanistically, the formation of the tetracycl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study explores the innovative use of copper-manganese-iron layered double hydroxides nanozyme (CuMnFe-LDHzyme) in aerobic oxidation of … r 4-phenyl urazole (4-PU) as a cooperative catalytic system was used for the oxidative synthesis of quinazolinones (60-95% yield) and pyridines (65-95% yield) using O2 as ideal oxidants in acetonitrile at 50-60 °C. The CuMnFe-LDHzyme not only mimics the functionality of laccase enzymes but also enhances catalytic activity through its unique layered structure, fa …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования