Thirty four novel 7-fluoro/nitro-1,2-dihydro-5-oxo-8-(sub)-5H-thiazolo[3,2-a]quinoline-4-carboxylic acids were synthesized from 2,4-dichlorobenzoic acid and 2,4-dichloro-5-fluoroacetophenone by multi step reaction, evaluated for in vitro and in vivo antimycobacterial activities against Mycobacterium tuberculosis H37Rv (MTB), multi-drug resistant Mycobacterium tuberculosis (MDR-TB) and Mycobacterium smegmatis (MC2) and also tested for the ability to inhibit the supercoiling activity of DNA gyrase from M. smegmatis. Among the synthesized compounds, 8-[6-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-3-az
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A double toxin-double lesion strategy is well-known to generate a rat model of striatonigral degeneration (SND) such as multiple system atrophy-parkinsonian type. However, with this model it is difficult to distinguish SND from Parkinson's disease (PD). In this study, we propose a new rat model of SND, which is generated by simultaneous injection of 6-hydroxydopamine into the medial forebrain bundle and quinolinic acid into the striatum. Stepping tests performed 30 min after intraperitoneal L-dopa administration at 6 weeks post-surgery revealed an L-dopa response in the PD group but not the SN…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Intrahippocampal injection of quinolinic acid (QUIN) in rats caused an epileptic-like syndrome reminiscent of human temporal lobe epilepsy. By electroencephalographic (EEG) analysis, the authors assessed whether QUIN seizures were responsive to anticonvulsants effective in the treatment of the human disease. Anticonvulsants used in clinical practice to control partial seizures, such as carbamazepine, diphenylhydantoin, sodium phenobarbital, sodium valproate and diazepam, prevented QUIN-induced EEG seizures, whereas ethosuximide, which is specifically used to control absence attacks, and chlorp…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In pursuit of potent anti-TB agents active against drug resistant tuberculosis (DR-TB), herein we report synthesis and bio-evaluation of a new series of isoxazole-carboxylic acid methyl ester based 2-substituted quinoline derivatives. Preliminary evaluation indicated selectivity towards Mtb H37Rv, with no inhibition of non-tubercular mycobacterial (NTM) & bacterial pathogen panel. Out of 36 synthesized compounds, majority exhibited substantial inhibition of Mtb H37Rv (MIC 0.5-8 μg/mL). Cell viability test against Vero cells revealed no significant cytotoxicity. Further, screening against drug
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Several lines of evidence imply early alterations in metabolic, dopaminergic and endocannabinoid neurotransmission in Huntington's disease (HD). Using [18F]MK-9470 and small animal PET, we investigated cerebral changes in type 1 cannabinoid (CB1) receptor binding in the quinolinic acid (QA) rat model of HD in relation to glucose metabolism, dopamine D2 receptor availability and amphetamine-induced turning behaviour.
METHODS: Twenty-one Wistar rats (11 QA and 10 shams) were investigated. Small animal PET acquisitions were conducted on a Focus 220 with approximately 18 MBq of [18F]MK-9…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinolinic acid (QUIN), kynurenic acid (KYNA) and L-kynurenine (L-KYN) are neuroactive kynurenine pathway metabolites that accumulate in inflammatory neurological diseases. These increases were attributed to the induction of indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO), the enzyme that converts L-tryptophan into L-KYN. Direct conversion of L-tryptophan into QUIN by brain tissue occurs in conditions of CNS inflammation, but not by normal brain tissue. To investigate whether increased activity of enzymes distal to IDO may determine L-KYN conversion to QUIN, rhesus macaques were inoculated with poliovirus d…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Human neural precursors (hNP) derived from embryonic stem cells (hESC) may provide a viable cellular source for transplantation therapy for … n characteristics of spontaneously derived and noggin-primed hNP following transplantation into the quinolinic acid (QA) rat model of HD. We show that spontaneously derived and noggin-primed hNP both survived robustly up to 8 weeks after transplantation into the QA-lesioned striatum of the adult rat. Transplanted hNP underwent extensive migration and large-scale …
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The current tuberculosis (TB) treatment is challenged by a complex first-line treatment for drug-sensitive (DS) TB. Additionally, the prevalence of multidrug (MDR)- and extensively drug (XDR)-resistant TB necessitates the search for new drug prototypes. We synthesized and screened 30 hybrid compounds containing aminopyridine and 2-chloro-3-formyl quinoline to arrive at a compound with potent antimycobacterial activity, UH-NIP-16. Subsequently, antimycobacterial activity against DS and MDR Mycobacterium tuberculosis (M.tb) strains were performed. It demonstrated an MIC50 value of 1.86 ± 0.21 μM
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the design and synthesis of a series of proline-derived quinoline formamide compounds as human urate transporter 1 (URAT1) inhibitors via a ligand-based pharmacophore approach. Structure-activity relationship studies reveal that the replacement of the carboxyl group on the polar fragment with trifluoromethanesulfonamide and substituent modification at the 6-position of the quinoline ring greatly improve URAT1 inhibitory activity compared with lesinurad. Compounds 21c, 21e, 24b, 24c, and 23a exhibit potent activities against URAT1 with IC50 values ranging from 0.052 to 0.56 μM. Furthe
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background: The protein kinases CLK and ROCK play key roles in cell growth and migration, respectively, and are potential anticancer targets. ROCK inhibitors have been approved by the FDA for various diseases and CLK inhibitors are currently being trialed in the clinic as anticancer agents. Compounds with polypharmacology are desired, especially in oncology, due to the potential for high efficacy as well as addressing resistance issues. In this report, we have identified and characterized novel, boron-containing dual CLK/ROCK inhibitors with promising anticancer properties. Methods: A library
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CL 306,293, a substituted quinoline carboxylic acid, is a potent inhibitor of dihydroorotic acid dehydrogenase, an enzyme essential for the biosynthesis of pyrimidines. In mammalian cell culture, the agent exhibits antiproliferative properties that can be reversed by the addition of uridine. CL 306,293 inhibits the development of the clinical disease in a murine model of immunodeficiency induced by a mixture of LP-BM5 retroviruses. In infected mice, the agent prevents the development of hypergammaglobulinemia, lymphadenopathy, splenomegaly and induction of an IL-2 deficiency. The CD4/CD8 ratio
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huntington's disease (HD) is a devastating, autosomal-dominant neurodegenerative disease, for which there are currently no disease-modifying … tients, could rescue deficits seen in an animal model of HD. After CTX0E03 transplantation into the quinolinic acid-lesioned rat model of HD, behavioral changes were measured using the rotarod, stepping, and staircase tests. In vivo differentiation and neuronal connections of the transplanted CTX0E03 cells were evaluated with immunohistochemical staining and retr …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Huntington's disease (HD) is an inherited complex progressive neurodegenerative disorder with an established etiopathology linked to neuronal oxidative stress and corticostriatal excitotoxicity. Present study explores the effects of glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptor agonist on the neurobehavioral sequelae of quinolinic acid-induced phenotype of Huntington's disease in rats. Bilateral administration of quinolinic acid (300 nmol/4 μl) to the rat striatum led to characteristic deficits in, locomotor activity, motor coordination, neuromuscular coordination and short-term …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we demonstrated for the first time the neuroprotective role of edaravone (Eda) (5 and 10 mg/kg b.w.), a potent free radical scavenger against the unilateral stereotaxic induction of quinolinic acid (QA) (300 nm/4 μl saline)-induced Huntington disease (HD)-like symptoms in behavioral, biochemical, and histological features in male Wistar rats striatum. QA induction, which mimics the early stage of HD, commonly causes oxidative stress to the cell and decreases the antioxidant defense mechanism by altering the level of lipid peroxidation (LPO), protein carbonyls, and nitrate concen…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We analysed the motor behaviour of Wistar rats after 7 days lesion in the left striatum, injected with apomorphine (APO) and stimulated by a … promoted a distinct behavioural profile and morphological preservation after 7 days of lesion with quinolinic acid associated with APO.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three-week oral administration of 4-(decahydro-6-methyl-3-oxo-cyclopenta(f)quinoline-7-yl)valeric acid (32-1328) in the diet supplemented at concentrations of 0.1% or 0.3% was associated with hepatomegaly and hypotriglyceridemia in male F344 rats. Electron microscopic examination of the liver revealed a remarkable increase of peroxisomes in hepatocytes both in number and size. Biochemically, there were increased activities of peroxisomal marker enzymes including the heat-labile enoyl-CoA hydratase and catalase while the mitochondrial enoyl-CoA hydratase activity was unchanged after feeding of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An acid-promoted cyclization of α-azidobenzyl ketones has been developed for the synthesis of 6-substituted quinoline derivatives. A variety of synthetically useful 6-OTf or -OMs quinoline derivatives were obtained in moderate to good yields. The reaction proceeds via C═N bond formation without organophosphine, providing convenient access to structurally interesting and synthetically important 6-substituted quinoline derivatives in moderate to good yields. A mechanistic perspective that is different from the traditional intramolecular Schmidt reaction has been proposed.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования