Starting from the antimalarial drugs chloroquine and hydroxychloroquine, we conducted a structural optimization on the side chain of chloroquine by introducing amino substituted longer chains thus leading to a series of novel aminochloroquine derivatives. Anti-infectious effects against SARS-Cov2 spike glycoprotein as well as immunosuppressive and anti-inflammatory activities of the new compounds were evaluated. Distinguished immunosuppressive activities on the responses of T cell, B cell and macrophages upon mitogen and pathogenic signaling were manifested. Compounds 9-11 displayed the most p
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the title compound, di-aqua-bis-(ethyl-enedi-amine-κ2 N,N')copper(II) bis-(2-nitro-benzoate), [Cu(C2H8N2)2(H2O)2](C7H4NO4)2, two di-aqua-bis-(ethyl-enedi-amine)-copper(II) cations and four nitro-benzoate anions are present in the asymmetric unit. All four anions are 'whole-mol-ecule' disordered over two sets of sites. The major components have refined occupancies of 0.572 (13), 0.591 (9), 0.601 (9) and 0.794 (10). The CuII ions exhibit slightly distorted octa-hedral geometries. In the crystal, cations and anions are connected to each other via N-H⋯O and O-H⋯O hydrogen bonds, forming a two-d
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Eight genetically distinct carbonic anhydrase (EC 4.2.1.1) enzyme families (α-, β-, γ- δ-, ζ-, η-, θ- and ι-CAs) were described to date. On the other hand, 16 mammalian α-CA isoforms are known to be involved in many diseases such as glaucoma, edema, epilepsy, obesity, hypoxic tumors, neuropathic pain, arthritis, neurodegeneration, etc. Although CA inhibitors were investigated for the management of a variety of such disorders, the activators just started to be investigated in detail for their in vivo effects. This review summarizes the activation profiles of α-, β, γ-, δ-, ζ- and η- CAs from va
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A naphthalimide-aminal-based fluorescent donor (NAP-FAD-1) is a pH-sensitive smart donor, which features accelerated FA release at pH 5.0 compared to that at pH 7.4 and fluorescence turn-on readout for facile tracking and quantification of FA release. Confocal imaging studies of HeLa cells co-incubated with Lyso-Tracker Red suggested that its FA release is lysosome-targeted.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we report a highly efficient ZnI2 -triggered oxidative cross-coupling reaction of P(O)-H compounds and amines. This operationally simple protocol provides unprecedented generic access to phosphinic amides/phosphoramidate derivatives in good yields and short reaction time. Besides, the reaction proceeds under mild conditions, which avoids the use of hazardous reagents, and is applicable to scale-up syntheses as well as late-stage functionalization of drug molecules. The stereospecific coupling is also achieved from readily available optically enriched P(O)-H compounds.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 34 new amine- and guanidine-functionalized derivatives of betulinic, ursolic, and oleanolic acids were synthesized and tested for their antimicrobial activity against the growth of four bacterial strains (Escherichia coli, Acinetobacter baumannii, Pseudomonas aeruginosa, and Staphylococcus aureus (MRSA)) and two fungal strains (Candida albicans and Cryptococcus neoformans). The obtained compounds were also tested for the cytotoxic effect against HEK293 human embryonic kidney cell line and hemolytic activity against human red blood cells. Most of the prepared amino and guanidinium d
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Currently used antipsychotics are characterized by multireceptor mode of action. While antagonism of dopamine D2 receptors is responsible for the alleviation of "positive" symptoms of schizophrenia and the effects at other, particularly serotonergic receptors are necessary for their additional therapeutic effects, there is no consensus regarding an "ideal" target engagement. Here, a detailed SAR analysis in a series of 45 novel azinesulfonamides of cyclic amine derivatives, involving the aryl-piperazine/piperidine pharmacophore, central alicyclic amine and azinesulfonamide groups has led to th
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel cationic biosorbent was synthesized by grafting organosolv lignin with GT (also named (2-hydrazinyl-2-oxoethyl)-trimethylazanium chloride, abbreviated as GT) and formaldehyde in an aqueous solution by an eco-friendly way (named QA-g-OL). QA-g-OL was employed as biosorbent to remediate hexavalent chromium polluted water. Research found Cr(VI) removal is a pH-dependence process. It was also found that part of the Cr(VI) was reduced to Cr(III) during the process of adsorption in the range of pH was 2.0 to 7.0. Furthermore, QA-g-OL possess strong absorbability for Cr (VI) in a broad concen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dual component microencapsulated hydrophobic amine and microencapsulated isocyanate were designed and fabricated for self-healing anti-corrosion coating. In this system, novel hydrophobic polyaspartic acid ester (PAE) and isophorone diisocyanate (IPDI) were microencapsulated respectively with melamine-formaldehyde (MF) as shell via in situ polymerization. To reduce the reaction activity between shell-forming MF prepolymer and PAE, another self-healing agent tung oil (TO) was dissolved in PAE and subsequently employed as core material. With field-emission scanning electron microscopy (FE-SEM) a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CdS sheet-rGO nanocomposite as a heterogeneous photocatalyst enables visible-light-induced photocatalytic reduction of aromatic, heteroaromatic, aliphatic and sulfonyl azides to the corresponding amines using hydrazine hydrate as a reductant. The reaction shows excellent conversion and chemoselectivity towards the formation of the amine without self-photoactivated azo compounds. In the adopted strategy, CdS not only accelerates the formation of nitrene through photoactivation of azide but also enhances the decomposition of azide to a certain extent, which entirely suppressed formation of the a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gene therapy promises to treat diseases that arise from genetic abnormalities by correcting the underlying cause of the disease rather than treating the associated symptoms. Successful transfer of nucleic acids into cells requires efficient delivery vehicles that protect the cargo and can penetrate the appropriate cellular barriers before releasing their contents. Many viral vectors and synthetic polycationic vectors for nucleic acid delivery do not translate well from in vitro to in vivo applications due to their instability and toxicity. We synthesized and characterized a library of biocompa
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Milk is a complex sample containing a variety of proteins, lipids, and metabolites. Studying the milk metabolome represents an important application of metabolomics in the general area of nutritional research. However, comprehensive and quantitative analysis of milk metabolites is a challenging task due to the wide range of variations in chemical/physical properties and concentrations of these metabolites. We report an analytical workflow for in-depth profiling of the milk metabolome based on chemical isotope labeling (CIL) and liquid chromatography mass spectrometry (LC-MS) with a focus of us
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Limited knowledge is currently available on the influence of fish thawing and subsequent storage conditions on bacterial growth kinetics, succession, and diversity alongside the production of biogenic amines. This study aimed to address these factors during the thawing and subsequent storage of mackerel. Thawing was either done fast in 18°C water for 2 h or slowly at 30°C overnight. Subsequent storage was at 30°C (ambient) for 36 h and 2 to 5°C (refrigerated) for 12 days. The cultivation methods used were total viable counts, hydrogen sulfide-producing bacteria, and Pseudomonas . Maximum growt
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alkylamines play an important role in atmospheric chemistry and are of concern for human health. Determining them from the vapor phase is challenging owing to their high polarity and volatility, water solubility, low concentrations, and poor chromatographic properties. We propose on-fiber derivatization solid-phase microextraction (SPME) to increase sensitivity and selectivity for the determination of alkylamines in air samples. SPME fibers coated in head-space with 2,3,4,5,6-pentafluorobenzyl chloroformate (PFBCF, 10min) or 9-fluorenylmethoxycarbonyl (FMOC) chloride (5min) were exposed to the
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A simple, efficient and practical copper-catalyzed aerobic oxidative synthesis of α-ketoamides from aryl methyl ketones, aliphatic amines and N-iodosuccinimide (NIS) has been developed. The one-pot reaction may proceed smoothly at room temperature in the open air. The possible mechanism for the formation of α-ketoamides was proposed. Molecular oxygen in air functions as both an oxidant and an oxygen source.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbon disulfide (CS(2)) can spontaneously react with amine groups to form dithiocarbamates on gold surface, providing the possibility to immobilize some compounds with primary or secondary amine groups in one step. Using this principle, an immunosensor interface prepared for immunoglobulin G (IgG) sensing surface toward anti-IgG has been fabricated for the first time by simply immersing gold slides into a mixed aqueous solution of CS(2) and protein A, followed by incubation in immunoglobulin G solution. The reaction between CS(2) and protein A has been followed by UV-vis spectroscopy, whereas
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Humic acid-immobilized amine modified polyacrylamide/bentonite composite (HA-Am-PAA-B) was prepared and used as an adsorbent for the adsorption of cationic dyes (Malachite Green (MG), Methylene Blue (MB) and Crystal Violet (CV)) from aqueous solutions. The polyacrylamide/bentonite composite (PAA-B) was prepared by intercalative polymerization of acrylamide with Na-bentonite in the presence of N,N'-methylenebisacrylamide as a crosslinking agent and hexamethylenediammine as propagater. PAA-B was subsequently treated with ethylenediammine to increase its loading capacity for HA. The surface chara
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVE: A zero-tolerance law for driving under the influence of drugs (DUID) was introduced in Sweden in 1999. This change in legislation has led to a 12-fold increase in the number of blood samples sent by the police for toxicological analysis. Here we report the age and gender of offenders, along with the concentrations of amphetamine, methamphetamine, and ecstasy (3,4-methylenedioxymeth-amphetamine) in blood samples analyzed since the institution of the new legislation.
METHOD: A forensic toxicology database (TOXBASE) was used to identify cases of DUID in which central stimulant amines
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Density functional theory using the B3LYP hybrid functional has been employed to study the formation of [Cu(II)(TPA(H))(O2-)]+ and [Cu(II)(TPA(MeO))(O2-)]+ (TPA = tris(2-pyridylmethyl)amine) in two different solvents, THF and EtCN. The thermodynamics of solvent coordination as well as that of the overall reactions with O2 has been computed. The formations of [Cu(II)(TPA(H))(O2-)]+ in THF and of [Cu(II)(TPA(MeO))(O2-)]+ in both THF and EtCN are found to be initiated from the [Cu(I)(TPA(R))]+ species, that is, the Cu complex possessing an empty coordination site. In contrast, the formation of [C
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
G protein-coupled receptors (GPCRs) form a large protein family that plays an important role in many physiological and pathophysiological processes. However, the central role that the biogenic amine binding GPCRs and their ligands play in cell signaling poses a risk in new drug candidates that reveal side affinities towards these receptor sites. These candidates have the potential to interfere with the physiological signaling processes and to cause undesired effects in preclinical or clinical studies. Here, we present 3D cross-chemotype pharmacophore models for three biogenic amine antitargets
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования