Polyamides-based compounds related to the Streptomycetal distamycin and netropsin are potent cytostatic molecules that bind to AT-rich regions of the minor groove of the DNA, hence interfering with DNA replication and transcription. Recently, derivatives belonging to this scaffold have been reported to halt the proliferation of deadly African trypanosomes by different and unrelated mechanisms. Here we describe the synthesis and preliminary characterization of the anti-trypanosomal mode of action of new potent and selective distamycin analogues. Two tri-heterocyclic derivatives containing a cen
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Due to their role in the metabolism of monoamine neurotransmitters, MAO-A and MAO-B present a significant pharmacological interest. For inst … MAO inhibitory activity and selectivity. The first step was the selection of a suitable dataset of heterocyclic compounds that include chromones, coumarins, chalcones, thiazolylhydrazones, etc. These compounds were previously synthesized in one of our laboratories, or elsewhere, and their activities measured by the same assays and for the same laboratory staff. Applyin …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinoline derivatives represent a privileged class of heterocyclic compounds with remarkable structural diversity and broad-spectrum pharmacological activities, particularly in cancer therapy. Owing to their ability to modulate key oncogenic signaling pathways, quinoline-based scaffolds have gained considerable attention in anticancer drug discovery. However, conventional synthetic routes for quinoline derivatives often suffer from prolonged reaction times, harsh conditions, low atom economy, and environmental concerns. In this context, green and sustainable synthetic methodologies have emerge…
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In mycobacteria, the F1Fo-ATP synthase enzyme comprises five polypeptide chains (Chain α, β, γ, ε, δ) and three subunits (Subunit a, b, and c), respectively. ATP is fundamental for the survival and growth of mycobacterial strains. In tuberculosis, this enzyme survives in harsh conditions like hypoxia, fluctuations in pH, and low nutrition in the host, further coercing it to enter the dormant state. Depletion of ATP stopgap the mycobacterial strains strenuous to survive. The discovery of Bedaquiline in 2012 has validated mycobacterial ATP synthase as a substantial target to combat resistance de
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cancer remains one of the leading causes of morbidity and mortality worldwide, demanding the continuous search for novel and more selective chemotherapeutic agents. Quinones, particularly naphthoquinones, constitute a privileged class of redox-active compounds with well-documented antitumor activity. Likewise, thiazoles represent a heterocyclic scaffold widely explored in medicinal chemistry due to their broad pharmacophoric adaptability and diverse biological activities. In this context, this review comprehensively explores the chemical synthesis and anticancer potential of hybrid molecules c
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the realm of biaryl synthesis, the Ullmann homocoupling reaction is a fundamental process for constructing biaryl compounds and has historically been driven by copper catalysis. However, significant studies have been made in Ullmann-type coupling reactions, particularly in the formation of biaryl structures, leading to more sustainable and efficient synthetic pathways. Recent research has concentrated on devising innovative catalytic systems, including palladium, gold, and nickel nanoparticles, and bimetallic species, to surmount the limitations of conventional copper catalysts. These advan
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The activity of sodium glucose co-transporter 2 (SGLT2) has always been an important parameter influencing chronic kidney disease in type-2 diabetic patients. Herein, we have meticulously designed, synthesized, and evaluated several novel steroidal pyrimidine molecules that possess the capability to successfully bind to the SGLT2 protein and inhibit its activity, thereby remedying kidney-related ailments in diabetic patients. The lead steroidal pyrimidine compounds were selected after virtually screening from a library of probable N-heterocyclic steroidal scaffolds. A nano-catalyzed synthetic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The reactivity of the mixed dipnictogen complexes [{CpMo(CO)2 }2 (μ,η2 : 2 -PE)] (E=P, As, Sb) towards different group 14 electrophiles is reported. The resulting library of cationic compounds [{CpMo(CO)2 }2 (μ,η2 : 2 -EPR)]+ (R=Mes (2,4,6-C6 H2 Me3 ), CH3 , CPh3 , SnMe3 ) represents formally inorganic diazonium homologs which are stabilized by transition metal units. Modifying the steric and electronic properties of the electrophile drastically impacts the respective P-R bond lengths and is accompanied by increasing (SnMe3 >CPh3 >CH3 ) dynamic behavior in solution. In contrast to the well-stu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Arsenic monophosphide (AsP) species supported by two different N-heterocyclic carbenes were prepared by reaction of (IDipp)PSiMe3 (1) (IDipp=1,3-bis(2,6-diisopropylphenyl)imidazolin-2-ylidene) with (IMes)AsCl3 (2) (IMes=1,3-bis(2,4,6-trimethylphenyl)imidazolin-2-ylidene) to afford the dichloride [(IMes)As(Cl)P(IDipp)]Cl (3), which upon reduction with KC8 furnished heteroleptic [(IMes)AsP(IDipp)] (4). The corresponding mono- and dications [(IMes)AsP(IDipp)][PF6 ], [5]PF6 , and [(IMes)AsP(IDipp)][GaCl4 ]2, [6][GaCl4 ]2 , respectively, were prepared by one-electron oxidation of 4 with ferrocenium
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
On the basis of the recent findings about the biological properties of thiazolidinones and taking into account the encouraging results about the antifungal activity of some (thiazol-2-yl)hydrazines, new N-substituted heterocyclic derivatives were designed combining the thiazolidinone nucleus with the hydrazonic portion. In details, 1,3-thiazolidin-4-ones bearing (cyclo)aliphatic or (hetero)aromatic moieties linked to the N1-hydrazine at C2 were synthesized and classified into three series according to the aromatic or bicyclic rings connected to the lactam nitrogen of the thiazolidinone. These
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Advanced thyroid cancers are aggressive and often refractory to the current standard of care. The thyroid-stimulating hormone receptor (TSHR) is highly expressed in thyroid cancers and rarely expressed outside the thyroid, making it a viable target for developing radiotheranostics for imaging and therapy of advanced thyroid cancer. This study reports the radiosynthesis and preclinical evaluation of a 64Cu-labeled human antibody for positron emission tomography (PET) imaging of TSHR expression in advanced thyroid cancer mouse models. Human anti-TSHR recombinant antibody K1-70 (TSHR-Ab) was labe
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aim: Bictegravir, emtricitabine and tenofovir alafenamide (B/F/TAF) is a single-tablet regimen approved for the treatment of HIV-1 in treatment-naive (TN) and virologically suppressed people with HIV-1 (PWH). While the efficacy of antiretroviral therapy (ART) regimens in TN PWH is well established, regimen selection is often influenced by safety and tolerability concerns. This systematic literature review and network meta-analysis compares the safety outcomes of B/F/TAF with other ART regimens in TN PWH, addressing a key aspect of therapeutic decision-making. Materials & methods: A systematic
СтатьяNetwork Meta-AnalysisСистематический обзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: First-line integrase strand transfer inhibitor-based regimens have become commonly used in clinical practice over the last decade. This study aimed to analyse and compare the efficacy and safety of bictegravir (BIC) and dolutegravir (DTG) when prescribed in association with emtricitabine/tenofovir alafenamide (FTC/TAF) as part of a first-line regimen for the treatment of human immunodeficiency-1 (HIV-1) infection.
METHODS: Treatment-naïve people living with HIV (PLWHIV) starting a first-line regimen with either BIC/FTC/TAF (BIC group) or FTC/TAF+DTG (DTG group) were analysed. Snap
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of an arsanyl-phosphagallene [H2CN(Dipp)]2AsP[double bond, length as m-dash]Ga(NacNac) (NacNac = HC[C(Me)N(Dipp)]2; Dipp = diisopropylphenyl) and its reactivity towards heterocumulenes and ketones is described. Reactions with azides, carbodiimides, isocyanates and ketones give rise to heterocycles via cyclization reactions involving the Ga[double bond, length as m-dash]P π-bond (with the Ga-P σ-bond remaining unperturbed in the final products). By contrast, reactions with CO2, CS2 and COS are more intriguing, revealing a reactivity profile in which the phosphorus atom can abstrac
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Visceral leishmaniasis is a potentially fatal disease caused by infection by the intracellular protist pathogens Leishmania donovani or Leishmania infantum. Present therapies are ineffective because of high costs, variable efficacy against different species, the requirement for hospitalization, toxicity and drug resistance. Detailed analysis of previously published hit molecules suggested a crucial role of 'guanidine' linkage for their efficacy against L. donovani. Here we report the design of 2-aminoquinazoline heterocycle as a basic pharmacophore-bearing guanidine linkage. The introduction o
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acid sphingomyelinase (ASM), which regulates sphingolipid metabolism and lipid signaling, has been considered as a new potential target for the treatment of atherosclerosis. In this study, a series of benzene-heterocyclic-based ASM inhibitors were rationally designed, synthesized, and screened for the first time. As a result, some compounds showed favorable inhibitory activity against recombinant human ASM. The detailed SARs are also discussed. Compound 4i revealed good pharmacokinetic data and in vivo inhibitory activity against ASM by reducing the level of ceramide in mice plasma and liver.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A previously unknown reduction of carbonyl compounds with dicyclopentylzinc is reported. Aldehydes react in mild conditions yielding corresponding primary alcohols and cyclopentene. Although cyclohexanone and acetophenone are inert to dicyclopentylzinc, a variety of heterocyclic ketones reacted readily, yielding reasonable to high yields of corresponding secondary alcohols. When the reaction was catalyzed with (-)-(1R,2S)-ephedrine, 3-acetylpyridine (10) resulted in a high yield of (S)-1-(pyridin-3-yl)ethanol (19) with >99% ee. 5-Acetyl-2-bromopyridine (11) also provided the corresponding opti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The isoperfluoropropyl group (i-C3F7) is an emerging motif in pharmaceuticals, agrichemicals and functional materials. However, isoperfluoropropylated compounds remain largely underexplored, presumably due to the lack of efficient access to these compounds. Herein, we disclose the practical and efficient isoperfluoropropylation of aromatic C-H bonds through the invention of a hypervalent-iodine-based reagent-PFPI reagent, that proceeds via a Ag-X coupling process. The activation of the PFPI reagent without any catalysts or additives was demonstrated in the synthesis of isoperfluoropropylated e
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Isotope labelling, particularly deuteration, is an important tool for the development of new drugs, specifically for identification and quantification of metabolites. For this purpose, many efficient methodologies have been developed that allow for the small-scale synthesis of selectively deuterated compounds. Due to the development of deuterated compounds as active drug ingredients, there is a growing interest in scalable methods for deuteration. The development of methodologies for large-scale deuterium labelling in industrial settings requires technologies that are reliable, robust and scal
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования