Repeated exposure to ethanol has previously been shown to induce alterations in both midbrain dopamine and dynorphin systems. The aim of this study was to investigate functional changes in the sensitivity of dynorphin/kappa-receptor systems following repeated ethanol administration, using dopamine as an indirect marker. The effects of kappa-opioid receptor ligands on dopamine release in the rat nucleus accumbens were investigated following repeated ethanol administration (2 g/kg body weight, twice daily for 7 days). The selective kappa-receptor agonist U50, 488H reduced dopamine levels in both…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peroxisome proliferator-activated receptor-gamma, a nuclear receptor and transcription factor, and its natural and synthetic ligands have become a focus of novel approaches to induction of apoptosis in solid tumors and hematologic malignancies, including malignant B-lineage cells. The effect on mantle cell lymphoma, a subtype with dismal prognosis, has not yet been analyzed. We investigated the effect of 15-deoxy-delta-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2), pioglitazone (PGZ) or rosiglitazone (RGZ) on human mantle cell lymphoma cell lines (GRANTA-519, Hbl-2 and JeKo-1). Mantle cell lymphoma cell l…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Municipal wastewater effluent contains ligands that form Hg(II) complexes that are inert in the presence of glutathione (GSH) during competitive ligand exchange experiments. In this study, the strong ligands in wastewater effluent were further characterized by comparing their behavior with sulfide-containing ligands in model solutions and by measuring their concentration after exposing them to oxidants. The strong Hg(II) complexes in wastewater effluent and the complexes formed when Hg(II) was added to S(-II) were retained during C18 solid-phase extraction (SPE) and did not dissociate in the p…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cardiac failure is a major health problem with increasing incidence due to aging of the population. Studies in both experimental animals and … lasmids for MR or GR. The functionality of the reporter systems was then tested using physiological ligands of both receptors as well as known inhibitors. Transactivating activity of MR could be stimulated by aldosterone, 11-deoxycorticosterone, 11-deoxycortisol, cortisol, cortisone, and spironolactone, but not by progesterone, while GR activity was stimu …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis and characterization of the first divalent germanium, tin, and lead monoamide derivatives of the parent amide group -NH(2) are presented. They have the general formula (ArMNH(2))(2) (M = Ge, Ar = Ar'(C(6)H(3)-2,6-Pr(i)(2)) or Ar* (C(6)H(3)-2,6(C(6)H(2)-2,4,6-Pr(i)(3))); M = Sn, Ar = Ar*; M = Pb, Ar = Ar*). For germanium and tin, they were obtained by reacting the corresponding terphenyl halides of the group 14 elements with liquid ammonia in diethyl ether. The lead amide derivative (Ar*PbNH(2))(2) was synthesized by reaction of LiNH(2) with Ar*PbBr in diethyl ether. The compounds
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A set of thyromimetics having improved selectivity for TR-beta1 were prepared by replacing the 3'-isopropyl group of 2 and 3 with substituents having increased steric bulk. From this limited SAR study, the most potent and selective compounds identified were derived from 2 and contained a 3'-phenyl moiety bearing small hydrophobic groups meta to the biphenyl link. X-ray crystal data of 15c complexed with TR-beta1 LBD shows methionine 442 to be displaced by the bulky R3' phenyl ethyl amide side chain. Movement of this amino acid side chain provides an expanded pocket for the bulky side chain whi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The secretion of parathyroid hormone (PTH) from the parathyroid glands might be regulated by autocrine/paracrine factors. We have previously shown that N-terminal parathyroid hormone-related protein (PTHrP) enhanced the secretory PTH response to low calcium in vivo and in vitro in rat parathyroid glands. N-terminal PTHrP fragments are equipotent to N-terminal PTH as ligands for the PTH/PTHrP receptor that is demonstrated in parathyroid tissue. This supports the possibility that the parathyroid cells respond to PTH/PTHrP receptor ligands and as such are target for an autoregulatory …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Leukocyte adhesion deficiency (LAD) syndromes are failures of innate host defenses against bacteria, fungi, and other microorganisms resulti … cyte integrin expression and function. The molecular basis for LAD II is defective glycosylation of ligands on leukocytes recognized by the selectin family of adhesion molecules as well as defective glycosylation of other glycoconjugates. The defect has recently been attributed to mutations in a novel fucose transporter localized to the Golgi apparatus. E …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mortality related to adult respiratory distress syndrome (ARDS) ranges from 35% to 65%. Lung-protective ventilator strategies can reduce mortality during ARDS. The protective strategies limit tidal volumes and peak pressures while maximizing positive end-expiratory pressure. The efficacy of this approach is due to a reduction of shear-stress of the lung and release of inflammatory mediators. Ventilator-induced lung injury (VILI) is characterized by inflammation. The specific mechanism(s) that recruit leukocytes during VILI have not been elucidated. Because the murine CXC chemokines KC/CXCL1 an
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Morphiceptin (Tyr-Pro-Phe-Pro-NH(2)) is one of the most selective agonists for the mu-opioid receptor. In this review structure-activity relationships of morphiceptin analogues and studies resulting in defining low energy conformations are discussed. Finally, new developments in the control of tumour growth and cell proliferation by morphiceptin analogues are surveyed, which open future perspectives in the diagnosis and treatment of various cancers.
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cell adhesion mediated by selectins and their carbohydrate ligands is involved in the adhesion of cancer cells to endothelial cells during the course of hematogenous metastasis of cancer. In patients with leukemia, this adhesion is involved in the extravascular infiltration of leukemic cells. Extravasation and tissue infiltration of malignant cells in patients with adult T-cell leukemia is mediated by the interaction of selectins and their carbohydrate ligand sialyl Lewis X, which is strongly and constitutively expressed on the leukemic cells. Constitutive expression of Lewis X in these cells …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In superfused in vitro rat carotid body, we recorded chemoreceptor discharges and the redox state of cytochromes simultaneously to identify the primary oxygen-sensing protein controlling transmitter release and electrical activity of the carotid sinus nerve. These parameters were tested under the influence of heme ligands such as oxygen, cyanide, 4-(2-aminoethyl)-benzenesulfonyl fluoride, and CO. During stimulation, there was an initial increase in discharge frequency followed by a decline or suppression of activity. Photometric changes lagged and were maintained as nerve activity decreased. R…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Photoaffinity labeling is a powerful technique to identify ligand-binding proteins in a crude mixture and localize their binding-site. Benzophenone photophore has several favorable features compared with the classical photoreactive unit, aromatic azides, that is why its application is expanding. Benzophenone can easily be attached to biologically active ligands by using a tritiated heterobifunctional crosslinker reagent: [3H]-BZDC-NHS or a photoreactive amino acid; [3H]-4-benzoyl-L-phenylalanine. Tethered inositol polyphosphates and antimitotic agents were prepared first and reacted with the h…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Scopolamine and lorazepam both produce anterograde impairments of explicit memory but only lorazepam impairs implicit memory as assessed by perceptual priming tasks. The main aim of the two experiments reported in this article was to determine the effects of these drugs on conceptual priming. Experiment 1 compared the effects of lorazepam (1,2 mg PO) with scopolamine (0.3,0.6 mg SC) and placebo in a study with 60 healthy volunteers. Experiment 2 compared the separate and combined effects of lorazepam (2 mg PO) and flumazenil (2 mg IV) with placebo in a study with 48 healthy volunteers. We foun
Клиническое исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2-Arylimidazo[4,5-c]quinolines and analogous fused imidazopyridines were synthesized and evaluated as benzodiazepine receptor ligands. Affinity to the receptors was greatly affected by the bulkiness of the aryl group at the 2-position, compared to the pyrazoloquinolines such as CGS-9896. Derivatives with an isoxazole moiety at the 2-position showed high binding affinity and in vivo activity. In the imidazo[4,5-c]quinoline series, substitution at the 6-position decreased or abolished activity. Most derivatives with an unsubstituted isoxazolyl group showed antagonist or inverse agonist activity …
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
New N-substituted arylthiohydantoin antiandrogens were synthesized. These compounds presented exceptionally high relative binding affinities (RBAs) for the rat androgen receptor (AR): up to 3 times that of testosterone (T) and 100 times the RBAs of non-steroidal antiandrogens such as flutamide, Casodex and Anandron. Furthermore, unlike available markers for AR, they were totally devoid of any binding to the other steroid receptors. RU 59063, the molecule with the highest RBA, was tritiated. When it was compared to [3H]T for the assay of rat, mouse, hamster and human AR, it gave rise to the sam
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Peripheral blood erythrocytes from patients with bronchial asthma (BA) and preasthma (PA) were investigated using the following methods: 1) the radiochemical method for determining the specific binding of beta-adrenergic ligands; 2) direct erythrocytometry for erythrocyte diameter; and 3) the cytochemical method [paraldehyde fuchsin (PAF) reaction] for membrane glycoproteins. The specific binding of beta-adrenergic ligands in erythrocytes was decreased in BA and PA patients. The number of erythrocytes of small diameter (ESD) showed a tendency to increase in patients with atopic BA and extrapul…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diazepam and chlordiazepoxide produced a dose-dependent inhibition of ambulatory activity, motor execution and sexual behavior. The benzodiazepine antagonist flumazenil had no effect on these behaviors, while the inverse agonist FG 7142 inhibited sexual behavior without affecting motor functions. The GABA antagonist bicuculline was ineffective in all behavioral paradigms, while picrotoxin inhibited all behaviours. Picrotoxin blocked the motor effects of low doses of the benzodiazepines, but not those of higher doses. Neither did this drug block the effects of benzodiazepines on sexual behavior
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Linear IgA bullous dermatosis and dermatitis herpetiformis are inflammatory subepidermal blistering diseases characterized by IgA deposits a … utaneous IgA deposits in linear IgA bullous dermatosis and dermatitis herpetiformis can function as ligands for neutrophil adherence and have a role in the localization of inflammation in these disorders.
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Metabolically stable receptor antagonists that are subtype selective are indispensable pharmacological tools. In this article, Philip Portoghese describes the bivalent ligand approach to drug design which has resulted in the development of several highly selective non-peptide opioid receptor antagonists, such as the kappa-selective norbinaltorphimine and the delta-selective naltrindole. Models used resemble Schwyzer's message-address concept which originally described the recognition elements of peptide hormones; their success augurs well for the possibility of altering antagonist selectivity
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования