Iodinated [125I] weak toxin from Naja kaouthia (WTX) cobra venom was injected into mice, and organ-specific binding was monitored. Relatively high levels of [125I]WTX were detected in the adrenal glands. Rat adrenal membranes were therefore used for analysis of [125I]WTX-binding sites. Specific [125I]WTX binding was partially inhibited by both alpha-cobratoxin, a blocker of the alpha7 and muscle-type nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs), and by atropine, an antagonist of the muscarinic acetylcholine receptor (mAChR). Binding to rat adrenal nAChR had a Kd of 2.0+/-0.8 microM and was inhib…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: To test the hypothesis that finger skin vasomotion (FSV), a known factor influencing microvascular blood flow motion, is impaired in SSc patients. Possible relationships between FSV abnormalities and the severity and/or activity of SSc were also investigated.
METHODS: FSV was investigated by means of spectral Fourier analysis of finger skin laser Doppler flowmetry (LDF) tracing, recorded before and following acetylcholine (ACh) or sodium nitroprusside (SNP) iontophoresis in 26 SSc patients and in 20 age-matched healthy controls. The power spectral density (PSD) of the 0.01-0.02, 0…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The effects of intravenous (i.v.) anaesthetics on nicotinic acetylcholine receptor (nAChR)-induced transients in intracellular free Ca(2+) concentration ([Ca(2+)](i)) and membrane currents were investigated in neonatal rat intracardiac neurons. In fura-2-loaded neurons, nAChR activation evoked a transient increase in [Ca(2+)](I), which was inhibited reversibly and selectively by clinically relevant concentrations of thiopental. The half-maximal concentration for thiopental inhibition of nAChR-induced [Ca(2+)](i) transients was 28 microM, close to the estimated clinical EC(50) (clinically relev…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the past few years the focus on central acetylcholine receptors has shifted from compounds with affinity for muscarinic acetylcholine receptors (mAChR) to compounds with affinity for nicotinic acetylcholine receptors (nAChR). The therapeutic potential includes treatment of a variety of diseases, e.g., Alzheimer's disease, Parkinson's disease, and Tourette's syndrome. This work describes the synthesis of six novel series of potent ligands with nanomolar affinity for the alpha4beta2 nAChR subtype. Structure-activity relationship (SAR) was evaluated by the calculation of a 3D-QSAR model. 3D-QS…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sustained stimulation of muscarinic acetylcholine receptors (mAChRs) and other G protein-coupled receptors usually leads to a loss of receptor binding sites from the plasma membrane, referred to as receptor sequestration. Receptor sequestration can occur via endocytosis of clathrin-coated vesicles that bud from the plasma membrane into the cell but may also be accomplished by other, as yet ill-defined, mechanisms. Previous work has indicated that the monomeric GTPase dynamin controls the endocytosis of plasma membrane receptors via clathrin-coated vesicles. To investigate whether mAChRs seques…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stimulation of mammalian motor neurons can elicit Ca(2+)-dependent regenerative release of acetylcholine and prolonged endplate depolarization when the enzymatic degradation of the neurotransmitter is inhibited. Unlike physiological phasic release of acetylcholine, the regenerative release is sensitive to L-type Ca2+ channel blockers. We studied the effects of vesamicol (an inhibitor of active transport of acetylcholine into synaptic vesicles) and omega-agatoxin IVA (a blocker of the motor nerve P-type Ca2+ channel) on these two types of acetylcholine release to compare the vesicle pools and C…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Changes in the content of high-energy phosphates, intracellular pH (pHi) and the ratio of MgATP to total ATP ([MgATP]/[ATP]t) resulting from continuous stimulation with acetylcholine (10(-9) to 10(-4) M) were measured by 31P-NMR spectroscopy in the isolated, perfused rabbit mandibular gland at 37 degrees C. With 10(-9) to 10(-7) M acetylcholine, no significant changes in these parameters were observed. On stimulation with 10(-6) M acetylcholine, the optimal concentration for sustained secretion, the content of ATP decreased by 28 +/- 10% (mean +/- S.E.; n = 8) of its control value. pHi decreas…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The basal release of acetylcholine (without the use of an esterase inhibitor) from brain tissue was quantified by means of transversal striatal dialysis in freely moving rats, coupled on-line to an HPLC analysis system. Basal release of acetylcholine was shown to be fully calcium dependent and tetrodotoxin sensitive. A comparison between a U-shaped and a transversally localized dialysis probe was made and some important differences were noticed. The use of a transversal probe resulted in a 20 times higher recovery when compared with the U-shaped cannula. The effect of the cholinomimetic oxotre…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A number of compounds showing general anesthetic action in the rotifer Brachionus calyciflorus were investigated in the presence of acetylcholine. Non-ionizing anesthetics, including tricaine, showed no interaction with acetylcholine. However, highly ionized compounds like the local anesthetics procaine and lidocaine, the muscarinic blocker and local anesthetic atropine, and the beta-adrenergic blocker propranolol showed a synergistic effect with acetylcholine. ACh increased the general anesthetic effect of these compounds in a statistically highly significant dose-dependent fashion. To accoun…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three radioligands have been commonly used to label putative nicotinic cholinoceptors in the mammalian central nervous system: the agonists [3H]nicotine and [3H]acetylcholine ([3H]ACh--in the presence of atropine to block muscarinic receptors), and the snake venom extract, [125I]-alpha-bungarotoxin([125I]BTX), which acts as a nicotinic antagonist at the neuromuscular junction. Binding studies employing brain homogenates indicate that the regional distributions of both [3H]nicotine and [3H]ACh differ from that of [125I]BTX. The possible relationship between brain sites bound by [3H]nicotine and…
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The piriform cortex receives substantial cholinergic innervation from neurons in the horizontal limb of the diagonal band of Broca (HDB) within the basal forebrain. This study investigated whether chemical stimulation of the HDB increases regional blood flow and extracellular acetylcholine (ACh) levels in the piriform cortex and whether the evoked hemodynamic response depends on cholinergic receptor activation.
METHODS: The experiments were performed on 15 adult male Fischer 344 rats. Under anesthesia, regional blood flow in the piriform cortex was measured using laser Doppler f…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7nAChR), a transmitter-gated ion channel, is normally activated by the endogenous neurotransmitter acetylcholine (ACh). Its activation triggers a distinctive cholinergic anti-inflammatory pathway, leading to anti-inflammatory effects in the central nervous system (CNS). This unique pharmacological property has positioned α7nAChR as a promising therapeutic target for multiple CNS disorders. This review delineates α7nAChR's multifaceted roles in CNS pathophysiology, appraises current clinical trial progress of its modulators, and elucidates…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acetylcholine (ACh) is a critical neurotransmitter that regulates diverse physiological functions, such as cognition and muscle contraction, through synaptic transmission. However, in situ quantitative chemical analysis of single-vesicle storage and release dynamics at single-cell level remains a major technical challenge, hindering mechanistic understanding of cholinergic synaptic plasticity across physiological and pathological states. To address this, we developed an Ti3C2Tx MXene/enzyme-functionalized (M@E@CF) nanosensor, enabling real-time monitoring of vesicular ACh storage and exocytoti…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alcohol use disorder (AUD) affects 400 million individuals over age 15 worldwide but <3% of AUD patients receive medication-assisted treatment, highlighting the need for novel pharmacotherapies. Repurposing drugs already approved by the Food and Drug Administration to treat other conditions could be a productive approach. For example, the smoking cessation medication varenicline, a partial agonist at α4β2 nicotinic acetylcholine receptors, has been shown to reduce alcohol craving and moderately reduce alcohol drinking in clinical trials. Additionally, the muscarinic acetylcholine receptor agon…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cryptococcus neoformans meningitis (CM), a severe AIDS-defining illness with high mortality, remains refractory to effective therapies. This study investigated the mechanisms underlying Cryptococcus neoformans (Cn)-induced disruption of the blood-brain barrier (BBB). Using in vitro models of cerebral microvascular endothelial cells, we demonstrated that Cn disrupted the BBB via adhesion and invasion, leading to pyroptosis in these cells. Furthermore, our findings revealed that Cn induced upregulation of the α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7nAChR). Importantly, inhibition of α7nAChR allev…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypertension is a significant risk factor for cognitive decline and dementia, yet the underlying mechanisms linking hypertension to cognitive impairments remain poorly understood. Central acetylcholine (ACh) receptors play a crucial role in the regulation of cognitive function. This study aimed to investigate the effects of hypertension on the mRNA levels of ACh receptors in the hippocampus and medial prefrontal cortex (mPFC). We induced hypertension in mice by continuous Angiotensin II (Ang II) infusion and evaluated cardiovascular parameters as well as cognitive performance using behavioral …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
To investigate the functional role of the nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) α6 subunit in Megalurothrips usitatus and its involvement in insecticide resistance, we cloned the nAChR α6 gene (Muα6) using RACE technology and analyzed its spatiotemporal expression patterns via RT-qPCR. Functional studies were further conducted under spinetoram stress. The results showed that Muα6 (GenBank accession: PQ441948) has a full-length sequence of 1569 bp, encoding 523 amino acids with four transmembrane domains (TM1-TM4), six extracellular loops (Loop A-F), and two N-glycosylation sites (Asn100 and…
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Patient and animal model data suggest a link between the cholinergic neuromodulatory system and the amyloid beta (Aβ) peptide in causing Alzheimer's disease (AD). But how cholinergic dysfunctions contribute to AD pathology remains controversial. In a mouse model of local amyloid pathology, we show that in the early disease stages, the α7 nicotinic acetylcholine receptor (nAChR) is an important target of Aβ in the prefrontal cortex (PFC). Using in vivo two-photon calcium imaging and in vivo patch-clamp electrophysiology in the PFC of awake mice, we demonstrate that Aβ-mediated disruption of spe…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have designed and produced 39 amino acid peptide mimics of the Torpedo and human acetylcholine receptors' (AChRs) main immunogenic regions (MIRs). These conformationally sensitive regions consist of three non-contiguous segments of the AChR α-subunits and are the target of 50-70% of the anti-AChR autoantibodies (Abs) in human myasthenic serum and in the serum of rats with a model of that disease, experimental autoimmune myasthenia gravis (EAMG), induced by immunizing the rats with the Torpedo electric organ AChR. These MIR segments covalently joined together bind a significant fraction of t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.