A series of racemic pyrazole-4-carboxamide and aromatic carboxamide derivatives bearing a trans-2-(trifluoromethyl)cyclopropyl moiety were designed and synthesized as potential succinate dehydrogenase inhibitors (SDHIs). The compounds were evaluated for their in vitro and in vivo antifungal activities. Compound 10h showed potent activity against Rhizoctonia solani and Pyricularia oryzae, with EC50 values of 0.04 and 1.59 mg/L, respectively. At 5 mg/L, 10h provided 77.8% control of rice sheath blight and 88.9% control of soybean rust, outperforming fluxapyroxad and boscalid. It inhibited succin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Deep sedation for gastrointestinal endoscopy can be achieved using either ciprofol or etomidate, both associated with distinct adverse events such as cardiopulmonary depression, myoclonus, and postoperative nausea and vomiting. This study aims to evaluate the safety and efficacy of two ciprofol-etomidate mixtures at varying volume ratios compared with ciprofol alone in patients undergoing gastrointestinal endoscopy.
METHODS: This three-arm prospective study will include 135 participants aged 18-65 years who are scheduled for gastrointestinal endoscopy under deep sedation. Patien
Протокол клинического исследованияСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Integrase inhibitors, including dolutegravir, may increase risk of major adverse cardiovascular events (MACEs). However, limited data exists from low- and middle-income countries, where tenofovir disoproxil fumarate, lamivudine, and dolutegravir (TLD) has largely replaced tenofovir disoproxil fumarate, emtricitabine, and efavirenz (TEE).
METHODS: We used de-identified data from a South African managed healthcare organization from people with HIV (PWH) without cardiovascular disease, who either initiated TEE or TLD between April 2020 and Dec 2023 (initiation cohort) or were receivi
СтатьяСравнительное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Optimizing efavirenz (EFV) dosing to minimize adverse events (AEs) remains a critical issue. Studies indicate that reducing the EFV dose from 600 to 400 mg daily lowers side effect intensity while maintaining virological suppression. We previously showed that 600 mg daily EFV may lead to unnecessarily high exposure in Chinese patients, but the long-term efficacy and safety of dose reduction beyond 48 weeks in this population remain unknown.
METHODS: We conducted a multicenter, randomized controlled trial comparing EFV 400 vs 600 mg, each combined with lamivudine (3TC) and tenofovi
СтатьяРандомизированное исследованиеМногоцентровое исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Effective antiretroviral therapy (ART) depends on adequate drug exposure. Plasma ART concentrations provide a short-term assessment of drug exposure, and hair promises to be an alternative matrix for measuring long-term exposure. We aimed to determine the association between plasma and hair ART concentrations and explore the therapeutic concentrations in hair. A cohort study in which HIV-infected adults receiving tenofovir disoproxil fumarate (TDF) + lamivudine (3TC) + efavirenz (EFV) regimen for at 6 months were recruited and paired hair and plasma samples collected at about 6±1 months of ART
СтатьяСравнительное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Excessive expression of proinflammatory cytokines after rotator cuff (RC) surgery impairs the quality of tendon-bone interface (TBI) healing. There is evidence that the asthma drug montelukast (MS) inhibits the expression of proinflammatory cytokines. This study was conducted to verify the effect of MS administration on TBI healing after RC repair.
MATERIALS AND METHODS: Thirteen rats in the MS group were intraperitoneally administered 10 mg/kg of the drug daily for 2 weeks after RC surgery, and 13 rats in the control group were administered only 0.9% saline. The healing effect of
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: This study aimed to develop a combination drug containing Montelukast Sodium and Levocetirizine Dihydrochloride using Multi-Layering API Coating Technology (M-LAC Tech) to prevent chemical interactions, enhance stability, and enable sequential drug release.
METHODS: A core tablet containing Montelukast Sodium was prepared, followed by a barrier coating layer. Levocetirizine Dihydrochloride was then applied as a drug coating over the barrier layer, ensuring complete separation of the two drugs. M-LAC Tech effectively prevents chemical interactions, overcoming the limitations of conven
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Capsular contracture (CC) is a common complication associated with breast implant surgery and is characterized by excessive fibrotic tissue formation around the implant. However, there is no established gold-standard treatment to prevent CC. This study aimed to prepare fish oil/montelukast sodium (MTKS)-loaded polycaprolactone (PCL) fibers and evaluate their effectiveness in preventing CC. PCL, a biocompatible and biodegradable material, was used to fabricate electrospun fibers incorporating fish oil, a source of omega-3 (ω3) polyunsaturated fatty acids (EPA and DHA), and MTKS, a leukotriene r
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sepsis-Induced Cardiomyopathy (SIC) is a life-threatening complication with limited therapies, significantly contributing to septic mortality. This study investigated the cardioprotective effects of ciprofol, a novel anesthetic, in SIC and elucidated the role of the α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7nAChR) pathway. Using a cecal ligation and puncture (CLP)-induced murine sepsis model, we assessed ciprofol pretreatment's impact on myocardial injury, cardiac function, survival, and inflammation. The α7nAChR antagonist methyllycaconitine (MLA) was used to investigate pathway involvement. Our
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: In phase 2 trials in people with cystic fibrosis aged 18 years and older, vanzacaftor-tezacaftor-deutivacaftor has been shown to be a safe and effective, once-daily cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) modulator. Restoring normal CFTR function early in life has the potential to prevent manifestations of cystic fibrosis. We aimed to evaluate the safety, tolerability, efficacy, and pharmacokinetics of vanzacaftor-tezacaftor-deutivacaftor in children with cystic fibrosis aged 6-11 years.
METHODS: In this multicentre, single-arm, phase 3 trial (RIDGELINE Trial VX
СтатьяМногоцентровое исследованиеКлиническое исследование III фазыПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Tasimelteon is a novel dual melatonin receptor agonist approved for the treatment of non-24-hour sleep-wake disorder (N24HSWD). The purpose of this study was to provide a comprehensive analysis of post-marketing adverse events (AEs) for tasimelteon by analyzing the U.S. FDA Adverse Event Reporting System (FAERS) database.
METHODS: Four algorithms are employed in this study to mine the significant signals: multi-item gamma poisson shrinker (MGPS), Bayesian confidence propagation neural network (BCPNN), reporting odds ratio (ROR), and proportional reporting ratio (PRR).
RESULTS: Ta
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Arthrofibrosis is a common complication following total knee arthroplasty (TKA). Administration of medications that inhibit inflammation and fibrosis may reduce the risk of stiffness. The purpose of this study was to determine the isolated and combined effects of montelukast, celecoxib, meloxicam, and dexamethasone on rates of arthrofibrosis in patients after primary TKA.
METHODS: A retrospective cohort analysis of a health care database was performed by querying all patients who underwent primary TKA between 2004 and 2024. The treatment cohort consisted of patients who underwent
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Increasing rifampicin dosing is considered a potent strategy for shortening TB treatment duration. Although previous data among patients with HIV-TB coinfection has shown that doubling rifampicin dosing had a small effect on EFV concentrations, its effect on the pharmacokinetics (PK) of antituberculosis drugs remains lacking in this population.
OBJECTIVES: To compare the PK of rifampicin and isoniazid with and without EFV co-administration in patients with HIV-TB coinfection using two rifampicin dosing regimens (10 and 20 mg/kg/day) and EFV dosing (600 and 800 mg q24h).
METHODS:
СтатьяРандомизированное исследованиеПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, we designed and synthesized novel analogues of roflumilast that exhibit selective inhibition of PDE-4B. To accomplish this target; synthesis of novel series (4a-u, 5a-i, and 6) was done, aiming at obtaining new PDE-4B inhibitors hits based on the proposed pharmacophore, 1-(cyclopropylmethoxy)-2-(difluoromethoxy) benzene moiety. Enzyme assay was used to measure the IC50 values for the PDE-4B inhibition of all the synthesized compounds along with roflumilast as a reference drug. The results demonstrated that most of the examined candidates exhibited considerable inhibitory activit
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Ravidasvir (RDV) is a novel NS5A inhibitor that exhibits potent pan-genotypic inhibition of hepatitis C virus (HCV) replication. Sofosbuvir (SOF) plus RDV was demonstrated to be efficacious and safe in adults with active HCV infection, including those living with HIV (LWHIV), in the STORM-C-1 trial. We assessed the population pharmacokinetics (PK) of RDV in a sub-study nested within STORM-C-1 conducted in Thailand and Malaysia. SOF (400 mg) plus RDV (200 mg) was administered orally once daily for 12 weeks to adults with chronic HCV infection, but without cirrhosis and for 24 weeks to those wit
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coronavirus disease-19 (COVID-19) is caused by severe acute respiratory syndrome coronavirus -2 (SARS-CoV-2) and is responsible for a higher degree of morbidity and mortality worldwide. There is a smaller number of approved therapeutics available to target the SARS-CoV-2 virus, and the virus is evolving at a fast pace. So, there is a continuous need for new therapeutics to combat COVID-19. The main protease (Mpro ) enzyme of SARS-CoV-2 is essential for replication and transcription of the viral genome, thus could be a potent target for the treatment of COVID-19. In the present study, we perfor
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIMS: Montelukast is an antagonist of cysteinyl leukotriene receptor 1 (CysLTR1) that protects against inflammation and oxidative stress. However, the function of montelukast in liver fibrosis remains unknown. In this study, we examined whether the pharmacological inhibition of CysLTR1 could protect mice against hepatic fibrosis.
MATERIALS AND METHODS: Carbon tetrachloride (CCl4) and methionine-choline deficient (MCD) diet models were used in this study. The expression of CysLTR1 in liver were detected by RT-qPCR and Western blot analysis. Liver hydroxyproline levels, fibrotic genes expressio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования