A novel series of donepezil-chalcone including pyridine, piperazine, phenylamide skeleton hybrids were designed, synthesized, and evaluated for their inhibitory activities against AChE and BChE. Subsequently, a subset of these derivatives was investigation to inhibit Aβ1-42 aggregation and promote Aβ1-42 disaggregation effects. Among them, compounds 8b, 8c, 8j, and 8ab possessing good activity were further assayed for their inhibitory effects on BACE-1 and GSK3β, as well as their PI displacement activity. 8b (AChE, IC50: 0.11 μM; BChE, IC50: 0.18 μM; Aβ1-42 aggregation, IC50: 3.40 μM; their ab
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The global prevalence of Staphylococcus aureus (S. aureus) in clinical settings represents a critical hazard to global public health security, highlighting the pressing demand for highly effective antibacterial compounds with novel molecular scaffolds and unique action mechanisms. Herein, we describe the first creation and synthesis of a series of piperazine-bridged sulfonamide indole oxime derivatives, aiming to overcome the drug resistance bottleneck of existing antibiotics. Biological evaluation demonstrated that these derivatives exhibited remarkable antibacterial potential against the tes
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Bisulfite (HSO3-) plays crucial roles in food safety and physiological health. In the food industry, sulfur dioxide (SO2) and its derivative bisulfite (HSO3-) are extensively employed as preservatives and bleaching agents. Nonetheless, overconsumption of bisulfite can present health hazards like asthma and potentially cancer. Within biological systems, bisulfite contributes to various vital physiological processes, such as regulating vasodilation, cell proliferation, and apoptosis. Therefore, precise measurement of bisulfite levels in food and biological samples is essential to ens
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Ranolazine, a piperazine derivative, is used as a second-line treatment for individuals with stable or poorly managed chronic angina as well as for those whose chronic angina is not improving with other medications. However, there is still a lack of real-world evidence on the long-term safety of its adverse events (AEs), which calls for constant supplementation.
METHODS: This study conducted disproportionality analysis to evaluate the safety of ranolazine in clinical practice by utilizing data from the FDA Adverse Event Reporting System (FAERS). Reporting Odds Ratio, Proportional
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycobacterium abscessus is a biofilm-forming, non-tuberculous mycobacterium that is highly resistant to antibiotics. Bacterial efflux pumps contribute to biofilm formation, export of biofilm-associated lipids and antibiotic tolerance. The Resistance Nodulation Cell Division (RND) and ATP-Binding Cassette (ABC) families of efflux pumps export lipids to the mycobacterial cell surface. 1-(1-naphthyl methyl)-piperazine (NMP) is a chemosensitizer that causes membrane destabilization and is an inhibitor of RND efflux pumps. The effects of NMP on biofilm formation and lipid metabolism in M. abscessus
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Co-contamination of ciprofloxacin (CIP) and Cu(II) is common in marine aquaculture water. However, the transmission and transformation of these substances in natural water matrices are often overlooked. This study sought to assess the impact of Cu(II) on CIP degradation in distilled (DI) and simulated (SI) mariculture water, as well as to develop a relationship between Cu(II), CIP, and its degradation products. First, complexation assays and analog computations revealed that Cu (II) forms complexes by binding to the oxygen atoms of the carbonyl (C=O) and carboxyl (COOH) groups in the CIP molec
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In January 2020, the World Health Organization (WHO) issued a Public Health Emergency of International Concern, declaring the COVID-19 outbreak a pandemic in March 2020. Stringent measures decreased consumption of some drugs, moving the illicit market to alternative substances, such as New Psychoactive Substances (NPS). A systematic literature search was performed, using scientific databases such as PubMed, Scopus, Web of Science and institutional and government websites, to identify reported intoxications and fatalities from NPS during the COVID-19 pandemic. The search terms were: COVID-19, S
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Anthelmintics are used to treat human and veterinary parasitic diseases and to reduce crop and livestock production loss associated with parasitosis. The free-living nematode Caenorhabditis elegans, a model system for anthelmintic drug discovery, has a serotonin (5-HT)-gated chloride channel, MOD-1, which belongs to the Cys-loop receptor family and modulates locomotory and behavioral functions. Since MOD-1 is unique to nematodes, it is emerging as an attractive anthelmintic drug target, but details of MOD-1 function are unclear. Here, we revealed novel aspects of MOD-1 function from the molecu
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Carbamazepine (CBZ) is a common antiepileptic drug. CBZ enters the environment through unreasonable and standardized ways such as human and animal metabolites, discarded drugs, and more than half of its metabolites are released into the environment. Since CBZ is not easy to be degraded, continuous input of CBZ into the water environment will cause long-term impact on the water ecological environment and seriously endanger human health. Aiming at how to degrade wastewater containing carbamazepine, studies were conducted on the degradation of carbamazepine by ultrasound/zero-valent iron/persulfa
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Schistosomiasis is a neglected tropical disease with more than 200 million new infections per year. It is caused by parasites of the genus Schistosoma and can lead to death if left untreated. Currently, only two drugs are available to combat schistosomiasis: praziquantel and, to a limited extent, oxamniquine. However, the intensive use of these two drugs leads to an increased probability of the emergence of resistance. Thus, the search for new active substances and their targeted development are mandatory. In this study the substance class of "dithiocarbamates" and their potential as antischis
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Obsessive-compulsive disorder (OCD) is a mental disease with heterogeneous behavioral phenotypes, including repetitive behaviors, anxiety, and impairments in cognitive functions. The brain regions related to the behavioral heterogeneity, however, are unknown.
METHODS: We systematically examined the behavioral phenotypes of three OCD mouse models induced by pharmacological reagents [RU24969, 8-hydroxy-DPAT hydrobromide (8-OH-DPAT), and 1-(3-chlorophenyl) piperazine hydrochloride-99% (MCPP)], and compared the activated brain regions in each model, respectively.
RESULTS: We found th
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Gram-negative bacteria partly rely on efflux pumps to facilitate growth under stressful conditions and to increase resistance to a wide variety of commonly used drugs. In recent years, Escherichia coli sequence type 131 (ST131) has emerged as a major cause of extraintestinal infection frequently exhibiting a multidrug resistance (MDR) phenotype. The contribution of efflux to MDR in emerging E. coli MDR clones, however, is not well studied. We characterized strains from an international collection of clinical MDR E. coli isolates by MIC testing with and without the addition of the AcrAB-TolC ef
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Meclizine hydrochloride (MCZ), a first-generation antihistamine of the piperazine class, is antiemetic and intended for the management of nausea and vomiting with few adverse effects. The introduction of orodispersible tablet (ODT) would solve the problems encountered in the administration of this drug to pediatric, geriatric, and psychiatric patients. It would be even more advantageous if the MCZ tablet could provoke rapid and prolonged efficacy. Achieving concomitant rapid and prolonged drug therapeutic effects in orodissolvable/dispersible dosage forms would be challenging. In this respect,
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: The dopamine D4 receptor (D4R) has attracted considerable attention as potential target for the treatment of a broad range of central nervous system disorders. Although many efforts have been made to improve the performance of putative radioligand candidates, there is still a lack of D4R selective tracers suitable for in vivo PET imaging. Thus, the objective of this work was to develop a D4-selective PET ligand for clinical applications.
METHODS: Four compounds based on previous and new lead structures were prepared and characterized with regard to their D4R subtype selectivity
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two new 1,3,4-thiadiazole derivatives of ibuprofen and ciprofloxacin namely {(5-(1-(4-isobutylphenyl)ethyl)-1,3,4-thiadiazol-2-amine)} 1 and {(3-(5-amino-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-1-cyclopropyl-6-fluoro-7-(piperazin-1-yl)quinolin-4(1H)-one)} 2 were synthesized and characterized by spectroscopic and elemental analysis. DFT and molecular docking were done initially for theoretical binding possibilities of the investigated compounds. In vitro DNA binding investigations were carried out with UV-visible spectroscopic, fluorescence spectroscopic, cyclic voltammetric (CV) experiments under physiological
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: Recently, we showed that some new synthetic compounds structurally related to cilostamide (4-(1,2-dihydro-2-oxoquinolin-6-hydroxy)- N-cyclohexyl-N-methylbutanamide), a selective phosphodiesterase 3 (PDE3) inhibitor, produce inotropic effect comparable to that of IBMX (3-isobutyl-1-methylxanthine), a non-selective PDE inhibitor, but with differential chronotropic effect. In this investigation, we compared the pharmacological effects of these compounds as potential cardiotonic agents using the spontaneously beating atria model.
MATERIALS AND METHODS: In each experiment, rats were tr
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Trimetazidine is a piperazine-derived metabolic agent, which exerts cell protective effects and has been reported to be efficient in the treatment of chronic stable angina pectoris. In addition, it has been shown to exert protection against acute myocardial infarction. The present study aimed to investigate whether trimetazidine protects against cardiac ischemia/reperfusion (I/R) injury, and to determine whether its curative effects are associated with microRNA (miRNA)‑21 expression, Akt, and the B‑cell lymphoma 2 (Bcl‑2)/Bcl‑2‑associated X protein (Bax) pathway. Cardiac I/R injury was induced
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Ranolazine, a piperazine derivative with anti-ischemic effects, reduces the frequency of angina and improves exercise performance in patients with chronic angina. The effects of ranolazine in patients with established ischemic heart disease and chronic angina undergoing percutaneous coronary intervention (PCI) for acute coronary syndromes (ACS) is not well described. We hypothesized that ranolazine would reduce ischemic events, regardless of revascularization.
METHODS: We examined the 1-year incidence of recurrent cardiovascular (CV) events in the subgroup of patients with prior c
СтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Our study sought to evaluate the anxiolytic and antidepressant activities of oleanolic acid as well as the neural mechanisms involved. Animal models such as barbiturate sleep-induction, light-dark box, elevated plus maze, forced swimming test, tail suspension test and open field test were conducted. Male Albino Swiss mice were treated orally with vehicle 10 mL/kg, fluoxetine 20 mg/kg, imipramine 15 mg/kg, diazepam 1 mg/kg or oleanolic acid 5-40 mg/kg. Pretreatment (intraperitoneal) of animals with pentylenetetrazole (PTZ) 20 mg/kg, 1-(2-methoxyphenyl)-4-[4- (2-phthalimido) butyl]piperazine hyd
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Here, for the first time, we show that with addition of a biological buffer, 4-(2-hydroxyethyl)piperazine-1-ethanesulfonic acid (HEPES), into aqueous solutions of tetrahydrofuran (THF), 1,3-dioxolane, 1,4-dioxane, 1-propanol, 2-propanol, tert-butanol, acetonitrile, or acetone, the organic solvent can be excluded from water to form a new liquid phase. The phase diagrams have been determined at ambient temperature. In order to understand why and how a zwitterion solute (HEPES) induced phase separation of the investigated systems, molecular dynamics (MD) simulation studies are performed for HEPES
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования