Arthropod-borne viruses represent a significant public health threat worldwide, yet there are few antiviral therapies or prophylaxes targeting these pathogens. In particular, the development of novel antivirals for high-risk populations such as pregnant women is essential to prevent devastating disease such as that which was experienced with the recent outbreak of Zika virus (ZIKV) in the Americas. One potential avenue to identify new and pregnancy-acceptable antiviral compounds is to repurpose well-known and widely used FDA-approved drugs. In this study, we addressed the antiviral role of ato
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A gas-free, one-pot synthesis of heterocyclic primary sulfonamides from heterocyclic thiols is described. This method employs sodium hypochlorite pentahydrate as a solid chlorinating source and aqueous ammonia as a nitrogen source, avoiding hazardous chlorine and ammonia gases. The protocol was applied to a range of pyrimidine, pyridine, benzothiazole, and tetrazole derivatives. The utility of this method was further demonstrated by 15N-labeling and multigram-scale synthesis.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Starting with electron-rich ditriflato-diborane B2(hpp)2(OTf)2 (hpp = 1,3,4,6,7,8-hexahydro-2H-pyrimido[1,2-α]pyrimidinate), novel symmetric and unsymmetric diboranes B2(hpp)2X2 and B2(hpp)2XY with X,Y = Br, NCS, N3 or OTf are synthesized by substitution reactions with SN1 mechanisms. The stability of the unsymmetric diboranes with respect to dismutation equilibria is evaluated.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Some new 5,7-disubstituted pyrido[2,3-d]pyrimidine derivatives have been synthesized by the condensation of 2-amino-3-cyano-4,6-disubstituted pyridine with carbon disulfide, thiourea, urea and formamide. The structure of these products are supported by their IR and 1H-NMR spectra as well as by elemental analysis. The compounds have been tested for their antibacterial activity against E. coli and S. aureus.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During an immune response, macrophages specifically reprogramme their metabolism to support functional changes. Here, we revealed that nucleotide metabolism is one of the most significantly reprogrammed pathways upon classical activation. Specifically, de novo synthesis of pyrimidines is maintained up to uridine monophosphate, but blocked at cytidine triphosphate and deoxythymidine monophosphate synthesis; de novo synthesis of purines is shut off at the last step (catalysed by AICAR transformylase/IMP cyclohydrolase, ATIC), and cells switch to increased purine salvage. Nucleotide degradation t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Epidemic diseases of crops caused by fungi deeply affected the course of human history and processed a major restriction on social and econo … ad compounds, including quinoline alkaloids, benzimidazoles/carbamate esters, azoles, isothiazoles, pyrimidines, pyridines, piperidines/piperazines, ionic liquids and miscellaneous group, and simple structure-activity relationship analysis was carried out. Comparison with fungicides to identify the most promising drugs or lead structures for the development o …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CdTe/ZnSe core/shell quantum dot (QD), one of the strongest and most highly luminescent nanoparticles, was directly synthesized in an aqueou … nt sizes of the formed nanoconjugates. An electrochemical study also confirmed that the purines and pyrimidines show different interactions with the core/shell QDs. Based on these phenomena, a novel QD-based method is developed to detect the presence of the DNA, damage to DNA, and mutation. The QDs were successfully applied very easily to detect any change in …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cryptosporidium is the causative agent of a gastrointestinal disease, cryptosporidiosis, which is often fatal in immunocompromised individua … uated lead compound 1 from a novel series of antifolates, 2-amino-4-oxo-5-substituted pyrrolo[2,3-d]pyrimidines as an inhibitor of Cryptosporidium hominis thymidylate synthase with selectivity over the human enzyme. Complementing the enzyme inhibition compound 1 also has anti-cryptosporidial activity in cell culture. A crystal structure with compound 1 bound …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Plasmodium falciparum causes the most fatal form of malaria and accounts for over 1 million deaths annually, yet currently used drug therapies are compromised by resistance. The malaria parasite cannot salvage pyrimidines and relies on de novo biosynthesis for survival. The enzyme dihydrooratate dehydrogenase (DHODH), a mitochondrial flavoenzyme, catalyzes the rate-limiting step of this pathway and is therefore an attractive anti-malarial chemotherapeutic target. In an effort to design new and potential anti-malarials, structure-based pharmacophore mapping, molecular docking, binding energy ca…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Phosphonylmethoxyalkylpurines and -pyrimidines exhibit potent activity against a broad spectrum of DNA viruses. We evaluated some of these nucleotide analogues for antitrypanosomal activity in vitro and in mice. The most active compounds were (S)-9-(3-hydroxy-2-phosphonylmethoxypropyl) adenine (HPMPA) and (S)-9-(3-hydroxy-2-phosphonylmethoxypropyl)-2,6-diaminopurine (HPMPDAP), which inhibited growth of Trypanosoma brucei brucei by 50% (EC50 value) when incubated in vitro for 24 hr with 0.23-5.69 micrograms drug/ml. Both compounds completely eliminated multidrug-resistant T. b. brucei in cultur…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Xerostomia, the subjective feeling of dry mouth, affects millions of people particularly the elderly. It is invariably associated with hypof … ely high concentrations, is closely involved in many cellular functions including the metabolism of pyrimidines, intracellular calcium, the catecholamines and other neurotransmitters which regulate salivary gland exocytosis. Ascorbate-dependent carboxyl-terminal peptide alpha-amidation enzyme similar to the pituitary peptidyl-glycine alpha-amidating monooxyga …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study we examined the cytostatic compounds 5 FU and FUDR which are most frequently used in regional chemotherapy for any incidence o … cidence of sclerosing cholangitis during regional chemotherapy of liver metastases with fluoridised pyrimidines seems to be contingent on multiple factors such as circulation disturbances in combination with drug toxicity.
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this paper, we describe the synthesis of N-(6-cyano-1,3-dimethyl-2,4-dioxo-5-substituted-1,3-dihydropyridino[2,3-d] pyrimidin-7-yl)imides 1. We will show the synthesis of 1 using both conventional heating and microwave techniques. In addition, the imide was attached to polystyrene and this immobilized imide was equally as effective at acylating various primary and secondary amines as its solution-phase counterpart.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
α-Glucosidase inhibitors are widely used in the management of type 2 diabetes mellitus (T2DM) by delaying carbohydrate digestion and reducin … ed compounds, validating our computational pipeline. These findings highlight [1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrimidines as promising scaffolds for the development of selective and potent α-glucosidase inhibitors.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic myeloid leukaemia (CML) is primarily treated using imatinib mesylate, a tyrosine kinase inhibitor (TKI) targeting the BCR::ABL1 oncoprotein. However, the development of drug resistance and adverse side effects necessitate the exploration of alternative therapeutic agents. This study presents the synthesis and characterization of a novel imatinib analogue, 3-chloro-N-(2-methyl-5-((4-(pyridin-2-yl)pyrimidin-2-yl)amino)phenyl)benzamide (PAPP1). The compound's structure was elucidated using X-ray crystallography and spectroscopic techniques, including NMR, infrared and UV-visible. Crystall
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Noise-induced hearing loss (NIHL) is a kind of acquired sensorineural hearing loss and has shown an increasing incidence in recent years. Hence, elucidating the exact pathophysiological mechanisms and proposing effective treatment and prevention methods become the top priority. Though a great number of researches have been carried out on NIHL, few of them were focused on metabolites.
AIMS/OBJECTIVES: To reveal the metabolomic changes in cochlear fluid after noise injury and search for underlying inner ear biomarkers of NIHL.
MATERIAL AND METHODS: In this study, cochlea fluid extr
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The etiology of dry mouth conditions is multi-faceted. Patients radiated after head and neck cancer (HNC) and those with primary Sjögren's syndrome (pSS) share many of the same symptoms despite different causes. With the aim of better understanding the pathophysiology and biochemical processes behind dry mouth with different etiologies, we investigated the metabolic profile of 10 HNC patients, 9 pSS patients and 10 healthy controls using high-performance liquid chromatography-high resolution mass spectrometry (HPLC-MS) metabolomics. Principal component analysis (PCA) revealed different metabol
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
An efficient and environmentally friendly method was established for designing novel 3-amino-1,4-dihydroquinoxaline-2-carbonitrile (1) via the reaction of bromomalononitrile and benzene-1,2-diamine under microwave irradiation in an excellent yield (93%). This targeted amino derivative was utilized for the construction of a series of Schiff bases (8-13). A new series of thiazolidinone derivatives (15-20) were synthesized in high yields (89-96%) via treatment of thioglycolic acid with Schiff bases (8-13) under microwave irradiation in high yields (89-96%). Moreover, new pyrimidine derivatives (2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chlamydia trachomatis (Ctr) can persist over extended times within their host cell and thereby establish chronic infections. One of the major inducers of chlamydial persistence is interferon-gamma (IFN-γ) released by immune cells as a mechanism of immune defence. IFN-γ activates the catabolic depletion of L-tryptophan (Trp) via indoleamine-2,3-dioxygenase (IDO), resulting in persistent Ctr. Here, we show that IFN-γ induces the downregulation of c-Myc, the key regulator of host cell metabolism, in a STAT1-dependent manner. Expression of c-Myc rescued Ctr from IFN-γ-induced persistence in cell l
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mucosal associated invariant T (MAIT) cells are anti-microbial innate-like T cells that are abundant in blood and liver. MAIT cells express a semi-invariant T-cell receptor (TCR) that recognizes a pyrimidine ligand, derived from microbial riboflavin synthesis, bound to MR1. Both blood and liver derived (ld)-MAIT cells can be robustly stimulated via TCR or by cytokines produced during bacterial or viral infection. In this study, we compared the functional and transcriptomic response of human blood and ld-MAIT cells to TCR signals (Escherichia coli or the pyrimidine ligand) and cytokines (IL-12
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования