Epidermal growth factor receptor (EGFR) is the most attractive target for drug research in non-small cell lung cancer (NSCLC). The first-generation EGFR tyrosine kinase inhibitors (TKIs) Gefetinib and Elotinib showed good clinical efficacy on lung adenocarcinoma tumors, but almost all patients developed resistance to these inhibitors over time. Quinazoline and quinoline derivatives are common targeted inhibitors of EGFR kinase, and their structural optimization is an important direction for the development of effective targeted anticancer drugs. Based on these facts, a series of heterocyclic 2
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 2-(substituted phenoxyacetoxy)alkyl-5,5-dimethyl-1,3,2-dioxaphosphinan-2-ones IIa-s were designed and synthesized on the basis of the previous work for the modification of alkylphosphonates I, and their structures were confirmed by (1)H NMR, (31)P NMR, (13)C NMR, IR, MS, and elemental analysis. Their herbicidal activities against seven species of weeds were evaluated in a greenhouse. A part of the title compounds such as IIa-g, IIk, IIo, and IIr exhibited significant postemergence herbicidal activity against Abutilon theophrasti, Brassica juncea, Amaranthus retroflexus, and Eclipta
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polyfluorinated carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) show very good inhibitory properties against carbonic anhydrase (CA) and excellent in vivo antiglaucoma properties after topical administration in rabbits. Still, the pentafluorinated compounds reported previously by this group (Scozzafava et al. J. Med. Chem. 2000, 43, 4542-4551) showed high reactivity with thiol groups of cysteine, glutathione, and presumably other proteins containing such moieties, which may lead to severe ocular side effects. Here, we report an approach for obtaining fluorinated CA inhibitors without the undesired enhanc
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A facile one-pot annulation method for the synthesis of diverse bioactive thiazole/benzothiazole-based isoquinolin-1(2H)-one frameworks was … annulation protocol is amenable in the generation of a library of new thiazole/benzothiazole-based heterocyclic compounds as potential cytotoxic and VEGFR-2 inhibitors in cancer drug discovery.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study modified the solvent-exposed region of sunitinib by replacing its diethylaminoethyl tail with linear and heterocyclic amines, guided by lipophilicity, steric, and electronic considerations to enhance the anticancer activity and selectivity. Sunitinib and its 20 derivatives, including 14 new compounds (4a, 4c, 4d, 4g-4i, 5a, 5b, 7a-7e, and 8) and 6 known compounds (4b, 4e-4f, 5c-5d, and 6), were successfully synthesized. The cytotoxic effects of sunitinib and its derivatives were evaluated against three human cancer cell lines (HeLa, SH-SY5Y, and HepG2) and one normal cell line (L929
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study systematically evaluated the inhibitory effects of model compounds from sludge-derived hydrothermal liquefaction aqueous phase (HTLaq) on anaerobic digestion (AD) at both mesophilic and thermophilic temperatures using a total of 1008 anaerobic toxicity assays (ATA). Twenty representative compounds of suspected inhibitors, including nitrogen-containing heterocyclics like pyridines, pyrrolidinones, and pyrazines, as well as phenols and ketones, were tested at varying dosages (25, 50, 100, 200, 400, and 800 mg/L) to assess their impact on volatile fatty acids (VFA) generation and consu
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Two new inorganic-organic hybrid crystals based on PbI2 were assembled through the solvent evaporation method, namely, {[L1]·[Pb2I6]}n (1) and {[L2]2·[Pb3I10]}n (2). L1-L2 are a series of multivalent nitrogen-containing cationic ligands. Compounds 1-2 were characterized by single-crystal X-ray diffraction, elemental analysis, FT-IR, powder X-ray diffraction, and thermogravimetric microanalysis. The results showed that the adsorption rate of 80 mg compound 1 to iodine reached 96.59%, indicating a high iodine capture performance in cyclohexane solution. In the meantime, the adsorption kinetics i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Taking our previously reported HIV-1 NNRTIs BH-11c and XJ-10c as lead compounds, series of novel diarypyrimidine derivatives bearing six-membered non-aromatic heterocycles were designed to improve anti-resistance and drug-like profiles. According to the three rounds of in vitro antiviral activity screening, compound 12g was the most active inhibitor against wild-type and five prevalent NNRTI-resistant HIV-1 strains with EC50 values ranging from 0.024 to 0.0010 μM. This is obviously better than the lead compound BH-11c and the approved drug ETR. Detailed structure-activity relationship was inve
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The search for new antibacterial agents has become urgent due to the exponential growth of bacterial resistance to antibiotics. Nitrogen-containing heterocycles such as 1,8-naphthyridine derivatives have been shown to have excellent antimicrobial properties. Therefore, the purpose of this study was to evaluate the antibacterial and antibiotic-modulating activities of 1,8-naphthyridine derivatives against multi-resistant bacterial strains. The broth microdilution method was used to determine the minimum inhibitory concentration (MIC) of the following compounds: 7-acetamido-1,8-naphthyridin-4(1H
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In order to develop novel bioactive substances with potent activities, some new valine-derived compounds incorporating a 4-(phenylsulfonyl)phenyl fragment, namely, acyclic precursors from N-acyl-α-amino acids and N-acyl-α-amino ketones classes, and heterocycles from the large family of 1,3-oxazole-based compounds, were synthesized. The structures of the new compounds were established using elemental analysis and spectral (UV-Vis, FT-IR, MS, NMR) data, and their purity was checked by reversed-phase HPLC. The newly synthesized compounds were evaluated for their antimicrobial and antibiofilm acti
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The discovery of novel structural scaffolds targeting the tubulin colchicine site is an active area of anticancer drug design. In this study, an efficient, sustainable, catalyst- and additive-free three-component cascade reaction was developed to construct a diverse library of novel thio- and seleno-imidazo[1,2-a]pyridine derivatives. By utilizing the biomass-derived solvent 2-methyltetrahydrofuran (2-MeTHF), this methodology aligns well with green chemistry principles. Subsequent biological evaluation identified compound 63, featuring a characteristic 3,4,5-trimethoxyphenyl pharmacophore, as
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study focuses on the critical role of microglia-mediated neuroinflammation in various neurological disorders. Utilizing the indazole heterocycle-a scaffold known for its structural plasticity and multi-target potential-as the core structure, a series of derivatives were designed and synthesized with the aim of screening and elucidating their anti-inflammatory activity and underlying mechanisms. The activities of the compounds were systematically evaluated in an in vitro LPS-stimulated BV-2 microglial model using Griess assay, MTT assay, qPCR, and western blotting. Among the 15 derivatives
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Theranostics combines therapeutic and imaging diagnostic techniques that are extremely dependent on the action of imaging agent, transporter of therapeutic molecules, and specific target ligand, in which fluorescent probes can act as diagnostic agents. In particular, naphthoimidazoles are potential bioactive heterocycle compounds to be used in several biomedical applications. With this aim, a group of seven naphth[1,2-d]imidazole compounds were synthesized from β-lapachone. Their optical properties and their cytotoxic activity against cancer cells and their compounds were evaluated and confirm
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel quinazoline series of photoswitchable combretastatin A-4 (CA-4) analogues were synthesized and their photochemical properties and antiproliferative activity against A431 epidermoid carcinoma cells were studied. It was found that quinazoline analogues, in contrast to the majority of the known CA-4, exhibit high antiproliferative activity in the E-form as well. Photoswitching of the E-form to the Z-form resulted in a multiple (9-fold) increase in antiproliferative activity. 1H NMR monitoring showed that these compounds are very resistant to UV (λ = 365 nm) or sunlight irradiation and do
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In an effort to identify new antidiabetic agents, we have discovered a novel family of (5-imidazol-2-yl-4-phenylpyrimidin-2-yl)[2-(2-pyridylamino)ethyl]amine analogues which are inhibitors of human glycogen synthase kinase 3 (GSK3). We developed efficient synthetic routes to explore a wide variety of substitution patterns and convergently access a diverse array of analogues. Compound 1 (CHIR-911, CT-99021, or CHIR-73911) emerged from an exploration of heterocycles at the C-5 position, phenyl groups at C-4, and a variety of differently substituted linker and aminopyridine moieties attached at t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A cadmium 1,10-phenanthroline complex, [Cd(phen)2(NO3)2] has been synthesized by and its crystal structure determined. The compound is monoclinic, C2/c, a=11.5008(2), b=15.3523(2), c=13.2767(2)Å, β=103.610(2), Z=4. The compound is monomeric with a octacoordinate cadmium ion bonded to two bidentate 1,10-phenanthroline molecules and two bidentate nitrate units. The metal ion is bis-chelated by two N-heterocycles as well as by two nitrate ions in a distorted dodecahedral CdN4O4 coordination environment. The complex is thermally stable up to 110°C. Photophysical investigation reveals that complex
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A simple method is reported for predicting the retention index (RI) of a chemical compound from the number of carbon and carbon equivalent atoms in the molecule, the RI increment for atom addition and the group retention factors (GRFs) for substituents and functional groups. Atoms other than carbon such as oxygen, nitrogen, sulfur, chlorine, bromine and iodine are assigned carbon atom equivalency of approximately 1, 1, 2, 2, 3 and 4, respectively and are counted for their contribution towards RI prediction. The GRFs of substituents and functional groups are derived from the RIs of reference co
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study investigated the changes in volatile flavor compounds of Boletus edulis under different cooking methods (fresh, steaming, frying, … 7 thioethers, 16 aldehydes, 12 alcohols, 10 ketones, 1 ester, 4 pyrazines, 2 furans, 2 acids, and 2 heterocyclic compounds. Flavor fingerprint analysis revealed significant compositional differences among groups: Fresh B. edulis (NG0) had higher signal intensities of 2-octenal, 1-octen-3-one, and 3-octanone; steamed samples (NG1) showed weakened signals of these three c …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of acrylamide analogs of rimonabant, where the N-aminopiperidine moiety was replaced by various amines such as benzylamines or heterocyclic amines, were synthesized and their inhibition of nitric oxide (NO) production was evaluated in lipopolysaccharide (LPS)-induced BV2 microglial cells. Among the synthesized compounds, the 3-dimethylaminobenzyl analog 7n (IC50 = 1.32 ± 0.01 μM) showed significantly higher inhibitory activity than rimonabant (IC50 = 15.66 ± 0.14 μM) and suppressed NO production dose-dependently without cytotoxicity. In addition, 7n inhibited the expression of iNOS, C
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2-Oxazolines are five-membered heterocyclic compounds with significant biological properties. They also play an important role in organic synthesis, acting as chiral ligands and protecting groups for hydroxyamino acids and amino alcohols. Poly(2-oxazolines) are known coating materials, for example, in biomedicine. Classic synthetic methods of 2-oxazolines involve a dehydrative cyclisation reaction between amino alcohols and carboxylic acids, acid chlorides, nitriles, imidates, and aldehydes. However, the electrophilic intramolecular cyclization of unsaturated amides is becoming an increasingly…
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования