Visible-Light-Mediated synthesis is a green and efficient technique that has garnered interest from organic chemists. A new series of polyfunctionally substituted phthalazine derivatives 3a-j were synthesized via a metal-free reaction of pyridazines 1a-d with arylidenes 2a-d in the presence of a catalytic amount of piperidine, in absolute ethanol as a solvent, under white LED lamp irradiation at room temperature using open air as oxidant, in 90-93% yields. A radical mechanism via single-electron transfer (SET) was confirmed using a radical scavenger. All synthesized products 3a-j were screened
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We examined the effect of GBT1118, a sickle hemoglobin polymerization inhibitor on skeletal muscle grip strength and phenotype in Townes sickle cell disease (SCD) mouse model. Control male and female mice were fed with control Vehicle-chow for 2-months, while SCD male and female mice were fed with Vehicle-chow or 2-hydroxy-6-[(2S)-1-(pyridine-3-carbonyl)piperidin-2yl]methoxy (GBT1118)-chow for 2-months. We first confirmed significantly reduced hematocrit in both SCD males and females, that was significantly improved with GBT1118. Analysis of muscle function by grip strength measurement reveale
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neurodegenerative diseases are multifactorial disorders characterized by protein misfolding, oxidative stress, and neuroinflammation, finally resulting in neuronal loss and cognitive dysfunctions. Nowadays, an attractive strategy to improve the classical treatments is the development of multitarget-directed molecules able to synergistically interact with different enzymes and/or receptors. A novel series of chiral carbamate and carbamothioate derivatives were designed, synthesized, and investigated as inhibition of cholinesterases and monoamine oxidases, anti-β-amyloid aggregation and antioxid
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Microbacterium paraoxydans is known for its potential in bioremediation and biotechnological applications, including promoting plant growth. However, research on this bacterium in Bangladesh has been limited and until now no reported complete genome of M. paraoxydans is available from this country. In this study, we have reported the complete genome of M. paraoxydans BHS25, the first case in Bangladesh, isolated from arsenic-contaminated soil in Bogura.
RESULTS: Complete genome analysis revealed that BHS25 was closely related to Microbacterium paraoxydans LTR1 from Russia, which i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study examined the absorption, distribution, metabolism, and excretion of branaplam in healthy adult male volunteers and, additionally, compared the adult metabolite profiles obtained in plasma and urine to those obtained in infants with type 1 spinal muscular atrophy. Six volunteers received a single oral dose of 140 mg 14C-branaplam. Blood, plasma, urine, and fecal samples were analyzed using liquid scintillation counting, accelerator mass spectrometry, and liquid chromatography coupled with high-resolution or tandem mass spectrometry to assess radioactivity, generate metabolite profile
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Alzheimer's disease (AD) is a multifaceted neurodegenerative condition. The pathogenesis of AD is highly intricate and the disease is apparent in the aged population ~ 50-70 years old. Even after > 100 years of research, the root origin of AD and its pathogenesis is unclear, complex and multifaceted. Herein, we have designed and synthesized 9 novel molecules with three different heterocyclic scaffolds namely pyrrolidone-2-one, quinoline & indoline-2-one to imitate and explore the novel chemical space around donepezil. The synthesized molecules were evaluated for their potential as anti-Alzheim
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The vesicular acetylcholine transporter (VAChT) in the brain is an important presynaptic cholinergic biomarker, and neuroimaging studies of VAChT may provide in vivo information about psychiatric and neurologic conditions including Alzheimer's disease that are not accessible by other methods. The 18 F-labeled radiotracer, ((-)-(1-(-8-(2-[18 F]fluoroethoxy)-3-hydroxy-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)piperidin-4-yl)(4-fluorophenyl)-methanone ([18 F]VAT, 1), was reported as a selective and high affinity ligand for the in vivo imaging of VAChT. The synthesis of [18 F]VAT has been reported in a tw
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
TREK-1 (TWIK-related potassium channel-1) is a subunit of the two-pore domain potassium (K2p) channel and is widely expressed in the brain. TREK-1 knockout mice were shown to have antidepressant-like effects, providing evidence for the channel's potential as a therapeutic target. However, currently there is no good pharmacological inhibitor specifically targeting TREK-1 containing K2p channels that also displays similar antidepressant-like effects. Here, we sought to find selective and potent inhibitors for TREK-1 related dimers both in vitro and in vivo. We synthesized and evaluated 2-hydroxy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Breynia cernua has been used as an alternative medicine for wounds, smallpox, cervical cancer, and breast cancer. This plant is a potential source of new plant-derived drugs to cure numerous diseases for its multiple therapeutic functions. An in vitro study revealed that the methanol extract of B. cernua (stem) exhibits antioxidant activity according to DPPH and SOD methods, with IC50 values of 33 and 8.13 ppm, respectively. The extract also exerts antibacterial activity against Staphylococcus aureus with minimum bactericidal concentration of 1875 ppm. Further analysis revealed that the extrac
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The anti-apoptotic protein MCL-1, which is overexpressed in multiple cancers, is presently a focus for the development of targeted drugs in oncology. We previously discovered inhibitors of MCL-1 based on 1-sulfonylated 1,2,3,4-tetrahydroquinoline-6-carboxylic acids ("1,6-THQs"). However, with the nitrogen atom constrained in the bicyclic ring, we were unable to modify the alkyl portion of the tertiary sulfonamide functionality. Moreover, the introduction of additional functional groups onto the benzene ring portion of the THQ bicycle would not be trivial. Therefore, we elected to deconstruct t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aliphatic diamines [(H2N(CH2)nNHR) (a-d) n = 2: R = H (a), R = CH3 (b), R = C2H5 (c), n = 3, R = H (d) or rac-2-(aminomethyl)piperidine (e)] react with [IrH(Cl){(PPh2(o-C6H4CO))2H}] in THF to afford ketoimine complexes [IrH(Cl){(PPh2(o-C6H4CO))(PPh2(o-C6H4CN(CH2)nNHR))H}] (2a-2d) or [IrH(Cl){(PPh2(o-C6H4CO))(PPh2(o-C6H4CNCH2(C5H9NH)))H}] (2e), containing a bridging N-H···O hydrogen bond and a dangling amine. Complex 2e consists of an almost equimolar mixture of two diastereomers. In protic solvents, the dangling amine in complexes 2 displaces chloride to afford cationic acyl-iminium compounds,
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Coronavirus disease 2019 (COVID-19) has emerged from China and globally affected the entire population through the human-to-human transmission of a newly emerged virus called severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 (SARS-CoV-2). The genome of SARS-CoV-2 encodes several proteins that are essential for multiplication and pathogenesis. The main protease (Mpro or 3CLpro) of SARS-CoV-2 plays a central role in its pathogenesis and thus is considered as an attractive drug target for the drug design and development of small-molecule inhibitors. We have employed an extensive structure-based hig
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The formation of biofilms provides a formidable defense for many bacteria against antibiotics and host immune responses. As a consequence, biofilms are thought to be the root cause of most chronic infections, including those occurring on medical indwelling devices, endocarditis, urinary tract infections, diabetic and burn wounds, and bone and joint infections. In cystic fibrosis (CF), chronic Pseudomonas aeruginosa (P. aeruginosa) respiratory infections are the leading cause of morbidity and mortality in adults. Previous studies have shown that many bacteria can undergo a coordinated dispersal
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The voltage-gated calcium channels CaV3.1-3.3 constitute the T-type subfamily, whose dysfunctions are associated with epilepsy, psychiatric disorders, and chronic pain. The unique properties of low-voltage-activation, faster inactivation, and slower deactivation of these channels support their role in modulation of cellular excitability and low-threshold firing. Thus, selective T-type calcium channel antagonists are highly sought after. Here, we explored Ugi-azide multicomponent reaction products to identify compounds targeting T-type calcium channel. Of the 46 compounds tested, an analog of b
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Naphthalen-1-yl-(1-pentylindol-3-yl)methanone (JWH-018) is a synthetic cannabinoid agonist illegally marketed in "Spice" and "herbal blend" for its psychoactive effect greater than those produced by cannabis. In rodents JWH-018 reproduces typical effects of (-)-Δ(9)-THC or Dronabinol® (Δ(9)-THC) such as hypothermia, analgesia, hypolocomotion and akinesia, while its effects on sensorimotor functions are still unknown. Therefore, the aim of the present study is to investigate the effect of acute administration of JWH-018 (0.01-6mg/kg i.p.) on sensorimotor functions in male CD-1 mice and to compa
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In whole cell patch-clamp recordings, we characterized the L-type Ca(2+) currents in bovine adrenal zona fasciculata (AZF) cells and explored their role, along with the role of T-type channels, in ACTH- and angiotensin II (ANG II)-stimulated cortisol secretion. Two distinct dihydropyridine-sensitive L-type currents were identified, both of which were activated at relatively hyperpolarized potentials. One activated with rapid kinetics and, in conjunction with Northern blotting and PCR, was determined to be Cav1.3. The other, expressed in approximately one-half of AZF cells, activated with extre
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND AND PURPOSE: The P2Y₁₄ receptor is the newest member of the P2Y receptor family; it is G(i/o) protein-coupled and is activated by UDP and selectively by UDP-glucose and MRS2690 (2-thiouridine-5'-diphosphoglucose) (7-10-fold more potent than UDP-glucose). This study investigated whether P2Y₁₄ receptors were functionally expressed in porcine isolated pancreatic arteries.
EXPERIMENTAL APPROACH: Pancreatic arteries were prepared for isometric tension recording and UDP-glucose, UDP and MRS2690 were applied cumulatively after preconstriction with U46619, a TxA₂ mimetic. Levels of phospho
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The majority of experimental and clinical studies show that ghrelin and cannabinoids are potent inhibitors of epileptic activity in various models of epilepsy. A number of studies have attempted to understand the connection between ghrelin and cannabinoid signalling in the regulation of food intake. Since no data show a functional interaction between ghrelin and cannabinoids in epilepsy, we examined the relationship between these systems via penicillin-induced epileptiform activity in rats. Doses of the CB1 receptor agonist arachidonyl-2-chloroethylamide (ACEA) (2.5 and 7.5 µg), the CB1 recept
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования