The alkyl-linked lipoidal amine 4-aminomethyl-1-[2,3-(di-n-decyloxy)-n-propyl]-4-phenylpiperidine (CP-46,665) inhibited the in vitro incorporation of tritiated thymidine into blasts of eight leukemias and cells of nine different solid tumors of human origin. This activity was well correlated with trypan blue dye exclusion, which was tested to assess cell membrane damage. Scanning electron microscopy revealed loss of cell surface features and severe cell membrane destruction after incubation with CP-46,665. These effects on thymidine uptake and single cell viability were accompanied by a clear
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A single treatment with dimethylnitrosamine (DMN) but not with methyl methanesulphonate (MMS) induces liver cell carcinoma if given during the period of restorative hyperplasia following partial hepatectomy, a higher incidence of tumours being induced if the carcinogen is given during the period of DNA synthesis (24 h after the operation) than if given early in the prereplicative stage (at 6 h). To study the effect of treatment with DMN and with MMS on the regenerating liver, DNA replication was measured in vivo in partially hepatectomised animals treated with the methylating agents, and DNA p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Exposure to DNA damaging agents during fish embryogenesis can induce malformations and developmental disorders. However, there is scarcity of knowledge on dynamics of embryonic DNA repair and its effect on organogenesis. To address this knowledge gap, we exposed sterlet (Acipenser ruthenus) embryos to DNA-alkylating agent, methyl methanesulfonate (MMS), during blastulation (from 2 to 24 h post-fertilization (hpf)) and observed the effects at hatching (8 days post-fertilization (dpf)) and post-hatching stage (10 dpf).
RESULTS: In contrast to control, DNA alkylation damage in treate…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glioblastoma (GBM), a World Health Organization (WHO) grade IV glioma, is one of the most lethal brain tumors, with a poor prognosis and lim … his study, together with previous findings, establishes USP7 as a key integrator of all three major alkylation repair pathways through its role in stabilizing alkylation repair proteins. USP7 stabilizes MGMT through a dual mechanism, thereby modulating the direct reversal repair pathway. Inhibition or knockdown of USP7 reduces MGMT levels, as well as those o …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mitomycin C (MC) is an anticancer agent that alkylates DNA to form monoadducts and interstrand cross-links. Decarbamoylmitomycin C (DMC) is an analogue of MC lacking the carbamate on C10. The major DNA adducts isolated from treatment of culture cells with MC and DMC are N2-deoxyguanosine (dG) adducts and adopt an opposite stereochemical configuration at the dG-mitosene bond. To elucidate the molecular mechanisms of DMC-DNA alkylation, we have reacted short oligonucleotides, calf thymus, and M. luteus DNA with DMC using biomimetic conditions. These experiments revealed that DMC is able to form …
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The use of (para)-formaldehyde for the methylation/alkylation of C(sp2)-H and N-H bonds, utilizing a combination of silane and hexafluoroisopropanol (HFIP) as activators, is reported. Overcoming the complexity of C(sp2)-H methylation on aryl and indole substrates, the process utilizes a Friedel-Crafts alkylation, followed by silane as a hydride donor, under a mild acidic medium. The method has been employed for the synthesis of the antifungal drug butenafine and a derivative of the non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) flurbiprofen.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tris[(acetylhydroxyamino)alkyl] isocyanurates 2a-c were synthesized from alpha, omega-dibromoalkanes 5 in four steps. The alkylation of the bromides 5a-c with O-benzyl-N-[(trichloroethoxy)carbonyl]hydroxylamine in the presence of DBU gave N-alkylation products 7a-c. The (trichloroethoxy)cabronyl protecting group of 7a-c was easily removed by Zn dust in acetic acid. When the reaction was performed with acetic anhydride, the desired N-acetylated materials 10a-c were obtained. The alkylation of cyanuric acid with 12 in the presence of base provided the N-alkylated materials 13, which were hydroge…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aurachins A and B are alkaloids having 3-hydroxyquinoline N-oxide cores. An efficient method for the synthesis of 3-hydroxyquinoline N-oxides was established and is amenable to the total syntheses of aurachins A and B. Alkylation of 1-(2-nitrophenyl)butan-2-one with farnesyl bromide took place selectively at the benzylic position, and subsequent treatment of the alkylated product with sodium tert-butoxide in dimethyl sulfoxide gave aurachin B. Alkylation of 1-(2-nitrophenyl)butan-2-one with an epoxy iodide derived from farnesol was used to access aurachin A.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Bothrops fonsecai (B. fonsecai), a pitviper endemic to southeastern Brazil, has a venom mainly composed by snake venom phospholipases (PLA2) … fonsecai venom (100 μg/mL) alone or after its incubation with buffer (24 h, 23 °C) on the absence (alkylation control) and presence of p-BPB; all muscle were processed for histological analysis. The PLA2, proteolytic and amidolytic activities under the same conditions (24 °C or 37 °C, Ca2+ - Sr2+ replacement, absence or presence p-BPB) were also assessed. T …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hydrogen spillover, particularly when involving "interparticle" hydrogen spillover, offers a unique opportunity to enhance catalytic efficie … he successive reaction route of Pt-catalyzed dehydrogenation of propane, followed by acid-catalyzed alkylation. WO3/ZrO2 with 18 wt.% WO3 loading resulted in high benzene conversion (≈5.0%) and cumene selectivity (≈87.5%), which possesses poly tungstate species on the surface that is active for the acid-catalyzed alkylation. UV-vis-near infrared spectroscopy …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, we describe acridine-based SNS-Ru pincer-catalysed unprecedented dehydrogenative annulation of alcohols with 2'-aminoacetophenone to synthesize 2,3-disubstituted-4-quinolones. The developed protocol was utilized with a wide range of alcohols with various aminoacetophenones. To expand the synthetic utility, 4-quinolones with antibiotic properties were synthesized and various important post-synthetic modifications of the synthesized scaffolds were performed. Various control experiments were performed to understand the mechanism, which showed that C-alkylation has the edge over N-alkylati…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemistry for the efficient modification of the kanamycin class of 4,6-aminoglycosides at the 4'-position is presented. In all kanamycins but kanamycin B, 4'-O-alkylation is strongly detrimental to antiribosomal and antibacterial activity. Ethylation of kanamycin B at the 4″-position entails little loss of antiribosomal and antibacterial activity, but no increase of ribosomal selectivity. These results are contrasted with those for the 4,5-aminoglycosides, where 4'-O-alkylation of paromomycin causes only a minimal loss of activity but results in a significant increase in selectivity with a con…
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The synthesis of two new 1,2,3-triazole appended monophosphines [P(Ph){(o-C6H4)(1,2,3-N3C(Ph)CH}2] (1) and [P(Ph){o-C6H4(CCH)(1,2,3-N3-Ph)}2] (2) and their RuII complexes is described. The reactions of 1 and 2 with [Ru(PPh3)3Cl2] in a 1 : 1 molar ratio produced cationic complexes 3 and 4, respectively. Both the complexes showed very high catalytic activity towards transfer hydrogenation, nitro reduction, and α-alkylation reactions and afforded the corresponding products in good to excellent yields. The free energy of β-hydride elimination from the respective Ru-alkoxide intermediates, a key me…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Prodrug treosulfan, originally registered for treatment of ovarian cancer, has gained a use in conditioning prior to hematopoietic stem cell transplantation. Treosulfan converts nonenzymatically to the monoepoxide intermediate (EBDM), and then to (2 S,3 S)-1,2:3,4-diepoxybutane (DEB). The latter alkylates DNA forming mainly (2' S,3' S)- N-7-(2',3',4'-trihydroxybut-1'-yl)guanine (THBG) and (2 S,3 S)-1,4-bis(guan-7'-yl)butane-2,3-diol cross-link (bis-N7G-BD) via the intermediate epoxide adduct (EHBG). It is believed that DNA cross-linking by DEB is a primary mechanism for the anticancer and myel
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Conformational restriction is a powerful strategy previously used to optimize several HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTI) series, including 3,4-dihydro-2-alkoxy-6-benzyl-4-oxopyrimidines (DABOs). Herein, we report the design, synthesis, and biological evaluation of a focused series of conformationally restricted 5-alkyl-2-{[(methylthio)methyl]thio}-6-(1-phenylethyl)-DABO (MTM-S-DABOs) compounds (16d-f, 17d-f, 18d-f, and 19d-f) comparing them with the corresponding unconstrained 6-phenylmethyl analogues (16a-c, 17a-c, 18a-c, and 19a-c). The introduction of a methyl gro
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Evidence linking maternal organophosphate ester (OPE) exposure during early gestational weeks with infant birth weight outcomes remains limited.
OBJECTIVES: This prospective cohort study examined associations of maternal serum OPE concentrations at 9 to 13+6 weeks of gestation with infant birth weight, large for gestational age (LGA), and small for gestational age (SGA).
METHODS: Among 1039 pregnant females in a Qingdao birth cohort, 16 serum OPEs were measured using gas chromatography-tandem mass spectrometry. Individual OPEs were evaluated per interquartile range increase in ln
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The EFSA Panel on Food Contact Materials (FCM) assessed the safety of phosphorus acid, triphenyl ester, polymer with alpha-hydro-omega-hydroxypoly[oxy(methyl-1,2-ethanediyl)], C10-16 alkyl esters, intended to be used as additive in acrylonitrile-butadiene-styrene copolymers (ABS) and high impact polystyrene (HIPS). The substance is a polymer with < 10% w/w low molecular weight fraction (< 1000 Da). The safety of its use in HIPS and ABS was already evaluated by the EFSA CEP Panel in 2019 and 2021, respectively. This opinion assesses the safety of the extension of the use to up to 0.25% w/w for
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The EFSA Panel on Food Contact Materials, Enzymes and Processing Aids (CEP Panel) assessed the safety of the substance 'phosphorous acid, triphenyl ester, polymer with alpha-hydro-omega-hydroxypoly[oxy(methyl-1,2-ethanediyl)], C10-16 alkyl esters', obtained by reaction of ■■■■■, when used as an additive at up to 0.2% w/w in high impact polystyrene. The plastic, in the form of films and articles, is intended for contact with aqueous, acidic, low-alcohol and fatty foods for long-term storage at room temperature and below, after hot-fill and/or heating up to 100°C for up to 2 h. Based on genotoxi
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The complex Pt(SnBu(t)3)2(CNBu(t))2(H)2, 1, was obtained from the reaction of Pt(COD)2 and Bu(t)3SnH, followed by addition of CNBu(t). The two hydride ligands in 1 can be eliminated, both in solution and in the solid state, to yield Pt(SnBu(t)3)2(CNBu(t))2, 2. Addition of hydrogen to 2 at room temperature in solution and in the solid state regenerates 1. Complex 2 catalyzes H2-D2 exchange in solution to give HD. The proposed mechanism of exchange involves reductive elimination of Bu(t)3SnH from 1 to afford vacant sites on the Pt center, thus facilitating the exchange process. This is supported
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of twenty two derivatives of 3-(1-alkyl/aminoalkyl-3-vinyl-piperidin-4-yl)-1-(quinolin-4-yl)-propan-1-one and their 2-methylene derivatives were synthesized from naturally abundant cinchonine (I). Tartarate salts of these compounds were prepared and evaluated for spermicidal activity. The most active compounds (24, 27, 34, 36, and 38) showing potent spermicidal activity were further evaluated against different strains of Trichomonas vaginalis, for antimicrobial activity, in HeLa cell lines for cytotoxicity and against Lactobacillus jensenii for eco-safety. The tartarate of 3-(1-pentyl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования