IL-17, a pro-inflammatory cytokine produced mainly by Th17 cells, is involved in the immune response to fungal and bacterial infections, whereas its aberrant production is associated with autoimmune and inflammatory diseases. IL-17 blocking antibodies like secukinumab (Cosentyx) have been developed and are used to treat conditions like psoriasis, psoriatic arthritis, and ankylosing spondylitis. Recently, the low molecular weight IL-17 inhibitor LY3509754 entered the clinic but was discontinued in Phase 1 due to adverse effects. In this study, we explored the replacements of furazan moiety posi
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The distinctive flavor compounds of donkey meat are unknown. Accordingly, in the present study, the volatile compounds (VOCs) in the meat from SanFen (SF) and WuTou (WT) donkeys were comprehensively analyzed by gas chromatography-ion mobility spectrometry (GC-IMS) combined with multivariate analysis. A total of 38 VOCs, of which 33.33% were ketones, 28.89% were alcohols, 20.00% were aldehydes, and 2.22% were heterocycles, were identified. Ketones and alcohols were significantly more abundant for SF than for WT, whereas aldehydes showed the opposite trend. The donkey meats from the two strains
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The P-stereogenic bis(phosphanes) 7 and 9, featuring pairs of P(Mes)-ethynyl or vinyl substituents at the dimethyl xanthene backbone show rather low barriers of stereochemical inversion at phosphorus. π-Conjugative effects are probably causing these low inversion barriers. Compound 7 reacted with B(C6 F5 )3 to form the nine-membered heterocyclic product 10, featuring a [P]-C≡C-B(C6 F5 )3 substituent. Compound 7 was converted to the bis[P(Mes)vinyl] xanthene derivative 9, which gave the zwitterionic P(H)(Mes)-CH=CH-B(C6 F5 )3 containing product 16 upon treatment with B(C6 F5 )3 . Thermally indu
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthesis and characterisation of the first tetradentate N-heterocyclic carbene (NHC)/1,2,3-triazole hybrid ligand obtained by means of copper(i) catalyzed "click" chemistry and its application for the synthesis of group 10 complexes is reported. For palladium(ii), two complexes with different ligand coordination modes were obtained. One compound depicts a NCCN coordination sphere with all 1,2,3-triazole and NHC moieties coordinating to the metal, whereas the other one depicts a CCCC coordination sphere resulting from NHC coordination of two ligands. The non-coordinating 1,2,3-triazoles form s
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this paper, we describe the discovery of the 3-hydroxyquinazoline-2,4-dione as a useful scaffold to obtain potent inhibitors of the tumor-associated human carbonic anhydrases (hCAs) IX and XII. A set of derivatives (1-29), bearing different substituents on the fused benzo ring (Cl, NO2, NH2, CF3, ureido, amido, heterocycles), were synthesized, and several of them showed nanomolar activity in inhibiting the hCA IX and XII isoforms, while they were ineffective against the cytosolic enzymes hCAs I and II. Some selected compounds were tested for their antiproliferative activity against HT-29 co
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dihydropyrimidinones are heterocycles with a pyrimidine moiety in the ring nucleus, which, in recent decades, have aroused interest in medicinal chemistry due to alleged versatile biological activity. In this systematic review, we describe the currently published activities of dihydropyrimidinone derivatives. Between 1990 and December 31st, 2016, 115 articles outlined biological activities or toxicity of DHPM derivatives, 12 of those involved in vivo experiments. The main activities associated with this class of compounds are antitumoral (43 articles), anti-inflammatory (12 articles), antibact
СтатьяСистематический обзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Diazaspiro[5.5]undecane-1,3,5,9-tetraones and 3-thioxo-diazaspiro[5.5]undecane-1,5,9-trione have been synthesized via double Michael addition of 1,5-diphenyl-1,4-pentadien-3-one with active methylene heterocycles N,N-dimethyl barbituric acid, barbituric acid and thiobarbituric acid in water:ethanol (1:1) using TBAB as catalyst. The solvent effect on photophysical behavior of these compounds showed that stokes shift increases with increase in polarity of solvents. The solvent effect on the spectral properties has been investigated by using the Lippert-Mataga and Reichardt methods. The solvatoch
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Analogs of the cyclic nitrone free radical trap 1 (3,3-dimethyl-3,4-dihydroisoquinoline N-oxide, a cyclic analog of phenyl-tert-butylnitrone (PBN)) were prepared in which (1) the fused phenyl ring was replaced with a naphthalene ring, an electron rich heterocycle, or a dimethylphenol, (2) the nitrone-containing ring comprised five, six, or seven atoms, and (3) the gem-dimethyl group was replaced with spirocyclic groups. The most active antioxidant, which bears a dimethylphenol fused to a 7-membered ring nitrone (compound 6h), inhibited lipid peroxidation in vitro with an IC50 of 22 microM, a 7
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Organic compounds with boron-nitrogen bonds are widely used as fluorescent sensors and semiconducting materials. This paper presents a new approach for the formation of B-N bonds via catalytic insertion of nitrenes into B-H bonds. The reaction proceeds most selectively for cyclic boranes with a 2-phenylpyridine framework and nitrenes generated in situ by the oxidation of sulfonamides and sulfamates. The most effective catalysts for this process are the readily available rhodium and ruthenium carboxylates of [M2(OOCR)4]X type. Complexes with carboxylate ligands NTTL derived from S-tert-leucine
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We describe the discovery of histone deacetylase (HDACs) 1, 2, and 3 inhibitors with ethyl ketone as the zinc-binding group. These HDACs 1, 2, and 3 inhibitors have good enzymatic and cellular activity. Their serum shift in cellular potency has been minimized, and selectivity against hERG has been improved. They are also highly selective over HDACs 6 and 8. These inhibitors contain a variety of substituted heterocycles on the imidazole or oxazole scaffold. Compounds 31 and 48 stand out due to their good potency, high selectivity over HDACs 6 and 8, reduced hERG activity, optimized serum shift
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Multicomponent Petasis reaction has been widely applied for the synthesis of functionalized amine building blocks and biologically active compounds. Employing primary aromatic amines that are not typical reactive substrates contributes to expand the application scope of the Petasis reaction. In this study, we demonstrated the synthesis of functionalized 2-aminothiophenes using Gewald-reaction-derived 2-aminothiophenes as the amine substrates, whose low reactivity in the Petasis reaction was overcome using hexafluoro-2-propanol as the solvent in a mild condition. The obtained Petasis products a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new class of sulfone-linked bis heterocycles, methyl-3-(4'-aryl-1'H-pyrazol-3'-ylsulfonyl)-4-aryl-3H-pyrrole-3-carboxylate (8), methyl-3-(1'-phenyl-3',5'-diaryl-1'H-pyrazol-4'-ylsulfonyl)-4-aryl-3H-pyrrole-3-carboxylate (9) and methyl-3-(3',5'-diarylisoxazol-4'-ylsulfonyl)-4-aryl-3H-pyrrole-3-carboxylate (10) were prepared by the regioselective reaction of methyl-3-aryl-2-(E-arylethenesulfonyl)acrylate (2) with tosylmethyl isocyanide followed by fuctionalization of olefin moiety with 1,3-dipolar reagents. The lead compounds were tested for their antimicrobial activity.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The selective inhibition of cyclooxygenase-2 (COX-2) is an effective approach for managing inflammatory disorders; however, safety concerns related to current coxibs highlight the need for better alternatives. This study presents the rational design, synthesis, and evaluation of a series of novel etoricoxib-inspired pyridine-based derivatives as potential selective COX-2 inhibitors. Systematic exploration of structure-guided modifications, including heterocyclic scaffold hybridization, pyridine attachment position, and aryl substitution, was conducted to clarify structure-activity relationship
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chagas disease, caused by Trypanosoma cruzi, remains a major neglected tropical disease for which current chemotherapies are limited by toxicity and variable efficacy. In the present work, a new series of 5,6,7,8-tetrahydroimidazo[1,2-a]pyrazine-based thiosemicarbazones was designed, synthesized, and evaluated as potential antikinetoplastid agents. Then, 24 derivatives were prepared through systematic functionalization at the 2- or 3-position of the heterocyclic core and variation of aromatic substituents on the thiosemicarbazone moiety. Phenotypic in vitro screening against T. cruzi trypomast
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study investigated the effects of the inoculation of synthetic microbial communities (SynComs), including Staphylococcus carnosus, Lact … ried bonito, the upregulation of benzaldehyde, 2, 3-dimethyl-2-cyclopentene-1-one, 1-octen-3-ol and heterocyclic compounds led to the development of intense fruity, sweet, mushroom-like and floral aromas. These findings establish a foundation for the selection of composite fermentation starter cultures, enabling the targeted formulation of SynComs with flavor enhancemen …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to synthesize a novel series of N-heterocyclic compounds and evaluate their integrated pharmacological potential by coupling in vitro selective cytotoxicity on tumor and normal cell lines with predictive in silico ADME-Tox profiling. This research highlights the anti-cancer potential of twelve synthesized compounds, five of which are new chemical entities never before described in the literature. Their detailed structural characterization (NMR 1H, 13C, IR), combined with in silico predictions (ADME-Tox), confirmed their ability to cross essential biological barriers, in partic…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Breast milk from passive smokers may contain various harmful chemical components, primarily due to exposure to tobacco smoke. This systemati … articles met the inclusion criteria and were included. Our results showed that metals (n = 10) and heterocyclic compounds (n = 9) (cotinine, nicotine, and nornicotine) were the most commonly reported compounds in the included studies. Cotinine was the most frequently reported compound in mature milk (n = 9) and colostrum (n = 3). Among metals in mature milk, cadmium (n …
СтатьяСистематический обзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chagas disease remains a major public health challenge, and there is a need for new therapeutic agents. N-heterocyclic carbene (NHC) complexes, particularly those linked to silver or gold, have shown significant anticancer, antimicrobial, and antiparasitic activities. This study aimed to evaluate the efficacy of four NHC compounds (QMT3, QMT4, QMT7, and QMT8) against Trypanosoma cruzi, the causative agent of Chagas disease. In vitro assays revealed that QMT3 and QMT8 exhibited the strongest antiparasitic effects, with QMT3 showing the highest potency and stability over time (IC₅₀ = 10.3 µg/mL
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Efflux pumps have been reported as one of the significant mechanisms by which bacteria evade the effects of multiple antibiotics. The tripar … esulted in 611 potential EPIs. The structure-activity relationship analyses suggested that nitrogen heterocyclic compounds, piperazine and pyridine scaffolds, and amide derivatives are the most favorable chemically features for MexAB inhibitory activities. The results from molecular dynamics analysis in 100 ns indicated that ZINC009296881 and ZINC009200074 were the most …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study investigated inhibitory mechanisms of eugenol, the primary bioactive compound in bay leaf, against formation of free and protein-bound heterocyclic aromatic amines (HAAs) in grilled beef. Bay leaf exhibited the strongest inhibitory efficacy among the tested spices, reducing total free (43.10%) and protein-bound (68.88%) HAAs in grilled beef. In chemical models, eugenol mitigated free and bound HAA formation by up to 71.88% and 91.89%, respectively. Density functional theory calculations suggested that eugenol potentially interacted with creatine, phenylacetaldehyde, and 2,5-dimethyl
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования