Local reactions at injection sites have limited the use of depot fluspirilene, an otherwise effective treatment for chronic schizophrenia. Thirty-nine reports of fluspirilene-treated patients were analyzed and the patients were examined for indurations. It was found that patients with indurations were given significantly higher doses and volumes of the drug. The mean number of high volume injections (over 3ml) at each site was the most significant differentiating factor between the two groups: 19 such injections over a twelve month period for those with indurations, as compared to 3 for those …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The development of severe tardive dystonia after short-term use of low-dose Fluspirilen is described. A 39-year-old woman was treated with Fluspirilen IM by her family doctor for reactive depression. She did received no other neuroleptic agents and no risk factors for the development of tardive dyskinesia (e.g. old age or organic brain damage) were present. For the first time a relation between short-term monotherapy with Fluspirilen and tardive dyskinesia appears highly probable. The use of Fluspirilen for the treatment of psychogenic disturbances should therefore be considered carefully.
Клинический случайАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Fluspirilene has been claimed to bind to a high affinity site in the calcium channel in skeletal muscle. We have investigated its calcium-antagonistic effects in smooth muscle and affinity for the channel in radioligand binding assays. 2. Fluspirilene was weakly active as an antagonist of Ca2(+)-induced contractions in K(+)-depolarized taenia preparations from the guinea-pig caecum, with threshold antagonism starting from concentrations of 30 nM. Nitrendipine, nicardipine and nimodipine were very potent antagonists in this model (threshold antagonism, greater than 1 nM). 3. In contrast, flu…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Patients with psychosomatic complaints of a hypochondriacal nature were treated with a weekly IM dose of 1.2-1.5 mg fluspirilene (0.6-0.75 ml IMAP) for a period of 10 weeks. According to the physicians' ratings, good results were obtained in 58%, moderate ones in 28%. In the patients' ratings, this corresponded to 60 and 26% respectively. Acceptability of the treatment was assessed as good by 88% of the physicians and 90% of the patients. Only two side effects were reported by three patients alike (dry mouth and sweating). The other side-effects were rarer in occurrence and half of them were t…
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The inhibition of tumor suppressor p53 protein due to its direct interaction with oncogenic murine double minute 2 (MDM2) protein, plays a c … exible-receptor docking followed by Prime/MM-GBSA binding energy analysis. These studies identified fluspirilene, an approved antipsychotic drug, as a top hit with MDM2 binding mode and energy similar to that of a native MDM2 crystal ligand. The molecular dynamics simulations suggested stable binding of fluspirilene to the p53-binding pocket on MDM2 protein. T …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A 4-week double-blind controlled clinical trial was carried out in which fluspirilene, an injectable diphenylbutylpiperidine neuroleptic given weekly, was compared to chlorpromazine in the treatment of 40 newly admitted schizophrenic patients with acute exacerbation. Similar therapeutic improvement was obtained with both drugs, but men needed a significantly higher mean dose of fluspirilene (23 mg/week) than women (13 mg/week). Fluspirilene induced more parkinsonism than chlorpromazine, but less drowsiness, dizziness, and dry mouth. The difference between the sexes in the potency of fluspirile…
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Today, Fluspirilene 1.5 mg i.m. (Imap 1,5 mg), is used to treat psychosomatic conditions, anxiety states and psychogenic disorders. The present article reports on clinical studies involving these indications. The efficacy of Fluspirilene 1.5 mg i.m. was demonstrated in patients with functional organic complaints, autonomic emotional symptom complexes, patients with anxiety, patients with functional heart complaints, and patients with functional gynaecological disorders. The results of a controlled study of 1.5 mg Fluspirilene i.m. and 6 mg Bromazepam are discussed. Forty-five patients from a n…
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
P-type Ca2+ channels in cerebellar Purkinje neurons and N-type Ca2+ channels in sympathetic neurons were found to be inhibited by D2 dopamine receptor antagonists with diverse structures, including phenothiazines (chlorpromazine and thioridazine), diphenylbutylpiperidines (fluspirilene and pimozide), butyrophenones (haloperidol and spiperone), and a piperazine (fluphenazine). Dopamine and quinpirole had no effect on P-type Ca2+ channels. In all cases, inhibition was characterized by slow onset and offset. The effects of P-type and N-type channels were very similar. Fluspirilene was the most po…
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The persistent increase of multidrug-resistant (MDR) Mycobacterium tuberculosis (Mtb) infections negatively impacts Tuberculosis treatment outcomes. Host-directed therapies (HDT) pose an complementing strategy, particularly since Mtb is highly successful in evading host-defense by manipulating host-signaling pathways. Here, we screened a library containing autophagy-modulating compounds for their ability to inhibit intracellular Mtb-bacteria. Several active compounds were identified, including two drugs of the diphenylbutylpiperidine-class, Fluspirilene and Pimozide, commonly used as antipsych…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parkinson's disease (PD) is a prevalent neurodegenerative disorder characterized by the loss of dopaminergic neurons in the substantia nigra … abase to identify high-affinity potential inhibitors of sEH. Results showed that two hit molecules, Fluspirilene and Penfluridol, demonstrated appreciable docking potential and specificity toward the sEH active site. These molecules exhibited favorable pharmacological properties and formed critical interactions with residues essential for sEH activity. Further …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have cloned the cDNA encoding the voltage-dependent K+ channel Kv2.1 from human brain (hKv2.1). RNase protection and RT-PCR (reverse tran … me-dependent blockade of hKv2.1 with IC50 values of approx. 1-2 microM. The diphenylbutylpiperidine fluspirilene was shown to be 4-5-fold more potent than the other agents tested inhibiting hKv2.1 current with an IC50 value of 297 nM. The block produced by fluspirilene was both time- and frequency-dependent. Furthermore, fluspirilene (1 microM) shifted the mid …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aging is associated with declining mitochondrial function and translational regulation-processes modulated by interventions such as dietary … ed for known lifespan-extending agents, such as curcumin and rapamycin. Among the novel candidates, fluspirilene significantly extended life in both Drosophila melanogaster and Caenorhabditis elegans, and mitigated age-related locomotor decline in female flies. Fluspirilene-mediated longevity in C. elegans required the DAF-16/FOXO and HLH-30/TFEB transcription …
СтатьяПоддержка правительства СШАПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have studied the effects of Ca2+ antagonists and agonists on the development of choline acetyltransferase (ChAT), tyrosine hydroxylase (T … he development of ChAT, TOH or AChE in low K+ medium. In high K+ medium, nitrendipine (3 microM) or fluspirilene (1 microM) fully restored ChAT induction by conditioned medium to the level observed in low K+ medium. Other drugs (1 microM) gave partial reversion: flunarizine greater than (+)-PN 200-110 greater than (-)-D-888 greater than cinnarizine = lidoflazi …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Cellular Ca(2+)-dysregulation has been proposed as an important mechanism in certain diseases such as bipolar affective disorder (BPAD) and malignant hyperthermia. Recently it has been found that in BPAD, the plasma membrane Ca(2+)-channel blockers verapamil and nimodipine are useful substitutes in Li(+)-treatable patients. We have investigated the effects of these drugs and the antipsychotic drugs (clozapine, fluspirilene, and haloperidol) on IP3-induced Ca(2+)-release from Ca(2+)-loaded rat brain microsomes. In the presence of either the Ca(2+)-channel blockers or the neuroleptic drugs, Ca(2…
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Glutamate-mediated neurotoxicity is a key factor in the pathogenesis of Alzheimer's disease, yet its regulatory mechanism and connection to the amyloid β (Aβ) cascade remain unclear. This study examined the role of the astrocytic Aβ receptor, PirB, on glutamate reuptake, excitotoxic neuronal death, and cognition. In vitro, primary astrocytes were treated with soluble PirB extracellular peptide (PEP), the PirB inhibitor Fluspirilene, or lentiviral vectors encoding PirB or shPirB. We measured excitatory amino acid transporter (EAAT) expression, intracellular glutamate levels, and calcium influx …
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: HMG-CoA reductase (HMGCR) is a validated lipid-lowering target, but statin intolerance, variable response, and drug-drug inter … OMACS 2023.2), MM/PBSA binding-free-energy estimation, and in silico ADMET screening was applied to Fluspirilene, Lenvatinib, Siponimod, and Lumacaftor.
RESULTS: Two putative non-orthosteric pockets were identified with calculated volumes of 394 Å3 (Pocket 1) and 305 Å3 (Pocket 2). Fluspirilene showed the most favorable Pocket 1 docking score (-9.4 kcal/mol) …
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования