We present a novel synthetic approach for the synthesis of the 1,2,3-triazole core, with a particular focus on the direct and regioselective synthesis of the synthetically more challenging triazoles having additional substituents at the N2 nitrogen atom. Through treatment of readily accessible geminal diazides with organic hydrazines under mild thermolysis conditions, a broad spectrum of N2-alkyl- and N2-aryl-1,2,3-triazoles are easily generated. For example, geminal diazides derived from ketoesters, ketoamides, and ketones were converted under the reaction conditions. The product structures w
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The structural and optical properties of hydroxyphenyl-substituted-1,2,3-triazole molecules ("click" triazoles) are described. "Click" triazoles are prepared from the copper(I)-catalyzed azide-alkyne cycloaddition reactions. The alkyne-derived C4 substituent of a "click" triazole engages in electronic conjugation more effectively with the triazolyl core than the azide-derived N1 substituent. Furthermore, triazolyl group exerts a stronger electron-withdrawing effect on the N1 than the C4 substituent. Therefore, the placement of an electron-donating group at either C4 or N1 position and the pres
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A robust, selective, and highly efficient method for the preparation of 1,3,4-triaryl 1,2,3-triazolium salts has been developed. It features arylation of a click triazole with a diaryliodonium salt in the presence of a copper catalyst under neat conditions. The presence of pyridine functionality is tolerated, enabling the first access to key precursors of pyridyl-mesoionic carbene ligands. The method has been integrated into a one-pot protocol with terminal alkyne, sodium azide, and diaryliodonium salt as starting compounds.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Many advances have been made in antifungal therapy over the last three decades. Itraconazole and fluconazole, two investigational triazole agents, are the most recent additions to the list of antifungal drugs. This review has focused primarily on their mechanisms of action, favorable pharmacologic properties, and spectra of activity against a broad range of systemic pathogens. Itraconazole and fluconazole show much promise as orally active agents, with less potential for toxicity than the currently available azoles. Fluconazole and, to a lesser degree, itraconazole are especially promising the
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Depletion of cellular levels of geranylgeranyl diphosphate by inhibition of the enzyme geranylgeranyl diphosphate synthase (GGDPS) is a potential strategy for disruption of protein transport by limiting the geranylgeranylation of the Rab proteins that regulate intracellular trafficking. As such, there is interest in the development of GGDPS inhibitors for the treatment of malignancies characterized by abnormal protein production, including multiple myeloma. Our previous work has explored the structure-function relationship of a series of isoprenoid triazole bisphosphonate-based GGDPS inhibitor
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of 1-alkyl-3-nitro-1,2,4-triazoles has been prepared and assessed in vitro as radiosensitizers of hypoxic cells and as bioreductive cytotoxins. The differential hypoxic:aerobic cytotoxicities of representative compounds have been determined and compared with analogous 2-nitroimidazoles. It is found that the 3-nitrotriazoles are considerably less effective than the corresponding 2-nitroimidazole derivatives. This result includes dual-function nitrotriazoles where potential alkylating moieties have been incorporated into the molecule. In contrast, the 3-nitrotriazoles show similar or sl
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A three-component synthesis of 1,5-disubstituted 1,2,3-triazoles from α-acetyl-α-diazomethane sulfonamides, primary aliphatic amines, and aromatic aldehydes is presented. The 1,2,3-triazoles can be accessed in two alternative variants, depending on the substitutions in the sulfonamide portion of the diazo reagent. In one variant, intermediate 1,2,3-triazoline-4-sulfonamides are isolated chromatographically and then subjected to thermally promoted aromatization with elimination of sulfur(IV) oxide and amine. In the other variant, both chemical transformations take place in a single step conduct
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Determining the fate of preservatives in commercial wood products is essential to minimize their losses and improve protective impregnation techniques. The fate of triazole fungicides in ponderosa pine wood was investigated in both outdoor and controlled-environment experiments using a representative triazole, tebuconazole (TAZ), which was accompanied by propiconazole (PAZ) in selected experiments. The study was designed to mimic industrial settings used in window frame manufacturing. To investigate the TAZ fate in detail, loosely and strongly bound fractions were differentiated using a multi-
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The interaction of amphotericin B (AmB) and azole antifungal agents in the treatment of fungal infections is still a controversial issue. A checkerboard titration broth microdilution-based method that adhered to the recommendations of the National Committee for Clinical Laboratory Standards was applied to study the in vitro interactions of AmB with fluconazole (FLC), itraconazole (ITC), and the new investigational triazole SCH 56592 (SCH) against 15 clinical isolates of Cryptococcus neoformans. Synergy, defined as a fractional inhibitory concentration (FIC) index of < or =0.50, was observed fo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: Cardiovascular diseases, such as thrombosis and stroke, represent the major cause of disability and death worldwide; and dysfunctions in platelet aggregation and blood coagulation processes are involved. The regular antithrombotic drugs have unsatisfactory results and may produce side effects. Therefore, alternative therapies have been extensively investigated.
OBJECTIVE: The anticoagulant and antiplatelet aggregation potential of a series of six synthetic 1,2,3-triazole derivatives were investigated through in vitro models.
METHODS: Coagulation tests included the prothrombin tim
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
CONTEXT: Theoretical studies of a series of heterocyclic high energetic molecules, triazole-benzene, and triazole-pyridine derivatives were conducted using density functional theory (DFT) at the B3PW91 6-31G(d,p)levels. Detonation properties, detonation velocity, and detonation pressure are evaluated using Kamlet-Jacobs equation. Isodesmic reactions were designed to find the HOF gas of the selected molecules. All compounds possess positive HOF indicating the suitability of the molecules as high energy materials. HOFsub were calculated using Politizer approach. The HOF solid value ranges from 1
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Invasive fungal infections and systemic mycosis, whether from nosocomial infection or immunodeficiency, have been on an upward trend for numerous years. Despite advancements in antifungal medication, treatment in certain patients can still be difficult for reasons such as impaired organ function, limited administration routes or poor safety profiles of the available antifungal medications. The growing number of invasive fungal species becoming resistant to current antifungal medications is of appreciable concern. Triazole compounds containing one or more 1,2,4-triazole rings have been shown to
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report the synthesis and reactivity of phenylpyridine-based boron azides readily accessible via nucleophilic substitution from in situ generated borenium-type precursors. Three azides were obtained: a hydridic species (LNC)BHN3 (LNC = 2-phenylpyridine), a cyclopentyl-substituted analogue (LNC)B(cyclopentyl)N3, and a boron diazide (LNC)B(N3)2 obtained as a byproduct from the synthesis of (LNC)BHN3. The prepared borane azides exhibit notable thermal and photochemical robustness, with decomposition temperatures around 140 °C in mesitylene solution and above 170 °C in the solid state, as eviden
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1,2,3-triazole is an important building block in organic chemistry. It is now well known as a bioisostere for various functions, such as the amide or the ester bond, positioning it as a key pharmacophore in medicinal chemistry and it has found applications in various fields including life sciences. Attention was first focused on the synthesis of 1,4-disubstituted 1,2,3-triazole molecules however 1,4,5-trisubstituted 1,2,3-triazoles have now emerged as valuable molecules due to the possibility to expand the structural modularity. In the last decade, methods mainly derived from the copper(I)-cat
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Toxoplasmosis is an infection that prevails all over the world and is caused by the obligate intracellular protozoan parasite Toxoplasma gondii (T. gondii). Promising novel compounds for the treatment of T. gondii are introduced in the current investigation. In order to test their in vitro potency against T. gondii tachyzoites, six 1,2,3-triazoles-based sulfonamide scaffolds with terminal NH2 or OH group were prepared and investigated as sulfadiazine equivalents. When compared to sulfadiazine, which served as a positive control, hybrid molecules showed much more anti-Toxoplasma activity. The r
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Second generation triazoles are widely used as first-line drugs for the treatment of invasive fungal infections, including aspergillosis and candidiasis. This class, along with itraconazole, voriconazole, posaconazole, and isavuconazole, is characterized by a broad range of activity, however, individual drugs vary considerably in safety, tolerability, pharmacokinetics profiles, and interactions with concomitant medications. The interaction may be encountered on the absorption, distribution, metabolism, and elimination (ADME) step. All triazoles as inhibitors or substrates of CYP isoenzymes can
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
During the past few decades, there has been considerable growth in the development of denitrogenative reactions of triazole skeletons to construct valuable cyclic compounds, particularly heterocycles. Despite the inherent difficulty of the ring-opening of triazole derivatives, many novel and efficient approaches have arisen in this area mainly with the use of transition metal (such as rhodium, palladium, silver, copper) catalysis, photolysis, or free radical mediated reactions. Generally, these procedures begin with the ring-opening of 1,2,3-triazoles or benzotriazoles followed by N2 extrusion
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A new multicomponent synthesis of functionalized enamidyl triazoles starting from simple and readily available starting materials is described. A simple treatment of a dichloromethane solution of an azide, amine, and 5-bromo-2-furylcarbinol with a Lewis acid provides the enamidyl triazole in good to high yield. A triple domino sequence, formal [3+2] cycloaddition/ring-opening/amidation, is involved in this new skeleton-generating reaction.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Several five membered ring systems, e.g., triazole, oxadiazole dithiazole and thiadiazole with three heteroatoms at symmetrical or asymmetrical positions have been studied because of their interesting pharmacological properties. In this article our emphasis is on synthetic development and pharmacological activity of the triazole moiety which exhibit a broad spectrum of pharmacological activity such as antifungal, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer etc. Triazoles have increased our ability to treat many fungal infections, for example, candidiasis, cryptococcal meningitis, aspergill
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.