Aims: Quinolone-resistant nontyphoidal Salmonella having serine replaced by isoleucine at the 83rd amino acid in GyrA (GyrA-Ser83Ile) has recently been found in Asian countries. In this study, we aimed to examine the direct effect of substitution Ser83Ile on DNA gyrase activity and/or resistance to quinolones. Materials and Methods: Using 50% of the maximal inhibitory concentrations (IC50s) of quinolones, recombinant wild type (WT) and seven mutant DNA gyrases having amino acid substitutions, including Ser83Ile, were screened for enzymatic activity that causes supercoils in relaxed plasmid DNA
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Cucumis prophetarum is traditionally used to treat liver and lung disorders, heart failure, diarrhea, gonorrhea, skin infections, intestinal problems and cancer. In the present work, the isolation of two novel compounds along with their antibacterial and antioxidant activities is reported for the first time.
METHODS: Silica gel column chromatography was applied to separate constituents of the roots of C. prophetarum. The structures of isolated compounds were established using 1H NMR, 13C NMR, DEPT-135, COSY, HSQC and HMBC. Agar well diffusion, DPPH assay and ferric thiocyante meth
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The efficacy of fluoroquinolone-based eradication therapy largely depends on the fluoroquinolone resistance of H. pylori. The aim of this study was to investigate the changes in the primary resistance rate of H. pylori to fluoroquinolone and the mechanism of resistance in Korea. A total of 153 strains and 48 strains of H. pylori were isolated at a tertiary hospital in 2005/2006 and 2017/2018, respectively. The minimum inhibitory concentrations (MICs) of fluoroquinolone were determined by the serial 2-fold agar dilution method. DNA sequences in the quinolone resistance-determining regions of gy
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: DNA gyrase and topoisomerase IV (Topo IV) are essential bacterial enzymes absent in higher eukaryotes, making them attractive antibacterial drug targets. The rising prevalence of multidrug-resistant Streptococcus pneumoniae underscores the urgent need for novel therapeutic agents targeting these enzymes.
METHODS: We designed fifteen novel 1-ethyl-3-(4-(hydrazinecarbonyl)-phenyl)urea derivatives using an in silico approach, followed by chemical synthesis and structural characterization (¹H NMR, ¹³C NMR, HRMS). The compounds were evaluated for inhibitory activity against S. pneumo
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A total of 14 of 1,5-disubstituted tetrazole derivatives were prepared by reacting appropriate thiourea and sodium azide in the presence of mercury (II) chloride and triethylamine. All compounds were evaluated in vitro for their antimicrobial activity. Derivatives 10 and 11 showed the highest inhibition against Gram-positive and Gram-negative strains (standard and hospital strains). The observed minimal inhibitory concentrations values were in the range of 1-208 μM (0.25-64 μg/ml). Inhibitory activity of 1,5-tetrazole derivatives 10 and 11 against gyrase and topoisomerase IV isolated from S. a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Developing novel antimicrobial agents has become a necessitate due to the increasing rate of microbial resistance to antibiotics. All the newly adamantane derivatives were evaluated for their antimicrobial activities against six MDR clinical pathogenic isolates. The results exhibited that 13 compounds have from potent to good activity. Among those, five derivatives (6, 7, 9, 14a, and 14b) displayed the potent activities against the different isolates tested (MIC < 0.25 µg/ml with bacteria and <8 µg/ml with fungi) compared with Ciprofloxacin (CIP) and Fluconazole (FCA). Additionally, the potent
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Herein, a series of novel hybrid sulfaguanidine moieties, bearing 2-cyanoacrylamide 2a-d, pyridine-2-one 3-10, and 2-imino-2H-chromene-3-carboxamide 11, 12 derivatives, were synthesized, and their structure confirmed by spectral data and elemental analysis. All the synthesized compounds showed moderate to good antimicrobial activity against eight pathogens. The most promising six derivatives, 2a, 2b, 2d, 3a, 8, and 11, revealed to be best in inhibiting bacterial and fungal growth, thus showing bactericidal and fungicidal activity. These derivatives exhibited moderate to potent inhibition again
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
a series of 2-oxospiro[indoline-3,4'-pyran]derivatives 4 and 7 were obtained in good yield under mild conditions from the one-pot reaction of indole-2,3-dione derivatives 1, appropriate methylene active nitriles 2 and β-dicarbonyl compound 3 or 6. The newly synthesized compounds were characterized and evaluated for their in vitro antibacterial, antifungal as well as immunomodulatory activity. According to MIC values, the most potent compounds 4f, 4h, 7a, 7c, 7e, 7f, 7g, 8a, and 8c were evaluated for MBC and displayed high activity to killing pathogens with a good MBC value against norfloxacin
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AZD0914 is a new spiropyrimidinetrione bacterial DNA gyrase/topoisomerase inhibitor with potent in vitro antibacterial activity against key Gram-positive (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, and Streptococcus agalactiae), fastidious Gram-negative (Haemophilus influenzae and Neisseria gonorrhoeae), atypical (Legionella pneumophila), and anaerobic (Clostridium difficile) bacterial species, including isolates with known resistance to fluoroquinolones. AZD0914 works via inhibition of DNA biosynthesis and accumulation of double-strand
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This study aimed to synthesize new potent quinoline derivatives based on hydrazone moieties and evaluate their antimicrobial activity. The newly synthesized hydrazono-quinoline derivatives 2, 5a, 9, and 10b showed the highest antimicrobial activity with MIC values ≤1.0 μg/ml against bacteria and ≤8.0 μg/ml against the fungi. Further, these derivatives exhibited bactericidal and fungicidal effects with MBC/MIC and MFC/MIC ratio ≤4. Surprisingly, the most active compounds displayed good inhibition to biofilm formation with MBEC values ranging between (40.0 ± 10.0 - 230.0 ± 31.0) and (67.0 ± 24.0
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Письмо в редакциюПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The current study explores the amalgamation of varying concentrations 2 and 4 wt% of chitosan (CS) and fixed concentration (3 wt%) of cetyltrimethylammonium bromide (CTAB) in tin selenide (SnSe) to form a novel ternary system of CS/CTAB-SnSe via co-precipitation method. The objective of this work is to minimize the minacious environmental concerns regarding organic pollutants and oxygen evolution reaction (OER) activity. This ternary system also used to examine the antibacterial action with familiar antibiotic ciprofloxacin (CIP) against a Gram-positive multiple drug resistant (MDR) bacteria S
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel 1,3,4-oxadiazole-2-thiol derivatives (8a-j) were synthesized via multistep reactions and characterized using IR, 1H NMR, and 13C NMR spectroscopy. The compounds were evaluated for dual anticancer and antibacterial activities through computational and experimental approaches. Molecular docking against EGFR (1M17) and DNA gyrase B (2XCT) revealed compound 8h as the most potent EGFR inhibitor (-7.528 kcal/mol), surpassing methotrexate (-7.448 kcal/mol), while compound 8c demonstrated superior DNA gyrase B binding (-7.263 kcal/mol), exceeding ciprofloxacin (-6.11 kcal/mol) by 19%. In vitro c
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A set of mixed ligand nickel(ii) complexes, namely, NiAC ([Ni(CIP)(MIM)(OAc)]), NiPE ([Ni(CIP)(MIM)(H2O)]ClO4), and NiCL([Ni(CIP)(MIM)(H2O)2Cl]), derived from the combination of ciprofloxacin (CIP) and 2-methylbenzimidazole (MIM), were synthesized in high yields (85-88%) and characterized by various physicochemical as well as computational techniques. The 1 : 1 : 1 stoichiometry was established by elemental analysis, whereas the non-electrolytic nature of the complexes was established by the molar conductance studies for NiAC (9.62 Ω-1 cm2 mol-1) and NiCL (10.85 Ω-1 cm2 mol-1), in comparison t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
OBJECTIVES: This study assessed genetic alterations in gyrA, gyrB, parC and parE and the prevalence of plasmid-mediated quinolone resistance (PMQR) genes among Escherichia coli and Klebsiella pneumoniae isolates from urinary tract infections (UTIs) in Azerbaijan, Iran.
METHODS: A total of 205 clinical isolates of E. coli (n=177) and K. pneumoniae (n=28) were obtained from UTIs. Antimicrobial susceptibility was determined by disk diffusion and agar dilution assays. The presence of PMQR genes was determined by PCR, and sequencing of the gyrA, gyrB, parC and parE was performed.
RESULTS: The rat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
UNLABELLED: According to the World Health Organization, antibiotic research remains insufficient, emphasizing the urgent need for new active molecules, particularly against resistant bacteria. Based on known antibacterial scaffolds, new fluoroquinolone derivatives have been synthesized by our research group, including compound 7a, a difluoroboranyl-fluoroquinolone that previously demonstrated activity against sensitive strains.
METHODS: The minimum inhibitory (MIC) and bactericidal (MBC) concentrations of compound 7a were determined against Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, and Es
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study reports the metabolic profiling and antimicrobial evaluation of Vitex negundo seed extract. UHPLC-QTOF-MS/MS analysis identified seventeen bioactive phytoconstituents, correlated with the observed antimicrobial and antifungal activities. Among them, isoorientin (-7.3 kcal mol ⁻ ¹), quercetin (-7.8 kcal mol ⁻ ¹), and orientin (-7.4 kcal mol ⁻ ¹) exhibited strong binding affinities towards Staph Gyrase B (24 kDa). Similarly, isoorientin (-8.1 kcal mol ⁻ ¹), quercetin (-8.4 kcal mol ⁻ ¹), and orientin (-8.3 kcal mol ⁻ ¹) displayed significant interactions with secreted aspartic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We evaluated the activity of the novel spiropyrimidinetrione AZD0914 (DNA gyrase inhibitor) against clinical gonococcal isolates and international reference strains (n=250), including strains with diverse multidrug resistance and extensive drug resistance. The AZD0914 MICs were substantially lower than those of most other currently or previously recommended antimicrobials. AZD0914 should be further evaluated, including in vitro selection, in vivo emergence and mechanisms of resistance, pharmacokinetics/pharmacodynamics in humans, optimal dosing, and performance, in appropriate randomized and c
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antibacterial efficacy of some newly developed C-3 carboxylic group-containing ciprofloxacin-linked 1,2,3-triazole conjugates was studied. Twenty-one compounds from three different series of triazoles were synthesized using click chemistry and evaluated for their antibacterial activity against nine different pathogenic strains, including three Gram-positive strains, i.e. Enterococcus faecalis (ATCC29212), Staphylococcus aureus (ATCC25923), Staphylococcus epidermidis (clinical isolate), and six Gram-negative bacterial strains, i.e. Escherichia coli (ATCC25922), Pseudomonas aeruginosa (ATCC2
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tight regulation of gene expression is important for the survival of Deinococcus radiodurans, a model bacterium of extreme stress resistance. Few studies have examined the use of regulatory RNAs as a possible contributing mechanism to ionizing radiation (IR) resistance, despite their proffered efficient and dynamic gene expression regulation under IR stress. This work presents a transcriptome-based approach for the identification of stress-responsive regulatory 5' untranslated region (5'-UTR) elements in D. radiodurans R1 that can be broadly applied to other bacteria. Using this platform and a
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования