We have studied in rodents the effects of beta-carboline inverse agonists on chronic treatment and after repeated administration of benzodiazepine agonists. Chronically, the inverse agonist FG 7142 caused chemical kindling, i.e., a decrease in the threshold to the convulsive effects of the drug. This change was accompanied by decreases in the effects of beta-carboline but not benzodiazepine agonists. In addition the effects of GABA receptor agonists were decreased and the effects of GABA antagonists marginally increased. The GABA stimulated benzodiazepine binding was lower after FG 7142 kindli
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Electrophysiological and pharmacological evidence is summarized for the existence of an inhibitory receptor system operated by glycine and another two separate systems operated by gamma-aminobutyric acid (GABA) through GABA-A and GABA-B receptors, respectively. Claims for subclasses of GABA-A receptor are critically reviewed and found not-proven. A quantitative pharmacological profile of the GABA-A receptor and associated regulatory sites for picrotoxin, barbiturates and benzodiazepines on the dorsal funiculus of the rat cuneate nucleus is described. When compared with this profile and the pha
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The absorption, metabolism, and excretion of quazepam, a new benzodiazepine hypnotic, was investigated in six normal male volunteers after oral administration of 25 mg 14C-quazepam in solution. Quazepam was well absorbed. Plasma radioactivity peaked (324.6 ng quazepam eq/ml) 1.75 hr postdose. Unchanged quazepam reached its maximum plasma level (148 ng/ml) at 1.5 hr with an apparent absorption half-life of 0.4 hr. Major plasma metabolites of quazepam were 2-oxoquazepam (OQ), obtained by replacement of S by O,N-desalkyl-2-oxoquazepam (DOQ), and 3-hydroxy-2-oxoquazepam (HOQ) glucuronide. Both OQ
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The 39-year-old male in this report was a victim of C4 spinal cord injury for 7 years. He was regularly followed up at our pain clinic and psychiatric out-patient department (OPD) for treatment of his chronic pain with morphine, anticonvulsant and sedatives. At the night of December 15, 1997, he took approximately 0.1 gm of morphine and a certain number of flurazepam pills. On the next day, he experienced numbness and paresis in both legs in association with painful swelling of both thighs. Then he sought medical advice at our hospital and was admitted for investigation on December 20, 1997. L
Клинический случайСтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Long-sleep (LS) and short-sleep (SS) mice which were selectively bred for sensitivity to the sedative-hypnotic effects of ethanol have been used extensively in the examination of sensitivity to ethanol as well as to other CNS depressants. Understanding the relationship between sensitivity to ethanol and other depressants using LS and SS mice has been limited to a two mouse line comparison because these mice do not exist as replicate lines. To circumvent this problem, DeFries et al. have bred LSXSS recombinant inbred strains (LSXSS RIs) from a cross of LS and SS mice. These mice are being chara
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Groups of rats were given differential histories of drinking either water, cocaine (0.15 mg/ml), or ethanol (2.5%) solutions under fixed-time (FT) 1-min schedule-induced polydipsia conditions in daily, 3-hr sessions. The session solution for all groups was then changed to chlordiazepoxide (0.25 mg/ml), and after daily session intakes had stabilized, FT values of 3 and 5 min were probed for single sessions. Probe-session chlordiazepoxide intakes were greater for the Ethanol History Group than for Cocaine History and Water History Groups. Previous research showed that probe conditions elevated i
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Brotizolam (2-bromo-4-(2-chlorophenyl)-9-methyl-6H-thieno[3,2-f]-1,2,4-triazolo [4,3-a]-1,4-diazepine, We 941, Lendormin) is a thienotriazolo diazepine with predominantly sleep-inducing properties. Additionally, brotizolam, attenuated conflict behavior in rats and inhibited aggressive behavior in mice and cats. Brotizolam prevented audiogenic seizures in mice, seizures provoked by electroshock in rats and inhibited convulsions elicited by electrical stimulation in the limbic system of cats. Furthermore, brotizolam antagonized seizures induced by the convulsant drugs pentetrazol, bicuculline an
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Insomnia, a more or less chronic sleep disturbance, is a very common symptom in psychiatric patients but also relatively freguent in the general population to a lesser degree. Two broad types of insomnia may often be distinguished: (1) difficulty falling asleep and frequent wakening, characteristic of anxiety states or obsessive worrying; and (2) early morning wakening, sometimes in a panic, suggestive of endogenous depression. The first group of patients respond well to minor tranquilizers and psychotherapy, whereas the second do well with tricyclic anti-depressants. Many studies in sleep lab
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A shift of dose-response curves of a receptor agonist A by a receptor antagonist B to the right is frequently expressed or quantitated by calculating the dose ratio (DR) from the ED50 values obtained in the absence and presence of B. A comparison of ED50 values or a DR is also used in a more general way to express the effects of other antagonists or of potentiators. For this situation, where B is not competing with A for a binding site, slope-values may often deviate from one. Because the slope of shifted dose-response curves (deviating from one) affects the magnitude of enhancement or diminut
Сравнительное исследованиеСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Slices of rat cuneate nucleus were used to study whether or not gonadal steroids influence the gamma-aminobutyric acid (GABA) system in vivo. Females in different stages of the oestrous cycle as well as steroid-treated (oestrogen, progesterone or both) ovariectomized animals were used. 2. Functional changes in the GABAA receptors were assayed using the effects of potentiators (benzodiazepine, barbiturate) and antagonists (picrotoxin) on the muscimol control dose-response curves. 3. The potentiating effect of the benzodiazepine, flurazepam was unchanged during the oestrous cycle, and the hor
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
Клинический случайСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A sensitive liquid chromatography tandem mass spectrometry method was developed and validated for simultaneous detection of benzodiazepines, benzodiazepine-like hypnotics and some metabolites (7-aminoflunitrazepam, alprazolam, bromazepam, brotizolam, chlordiazepoxide, chlornordiazepam, clobazam, clonazepam, clotiazepam, cloxazolam, diazepam, ethylloflazepate, flunitrazepam, flurazepam, loprazolam, lorazepam, lormetazepam, midazolam, N-desmethylflunitrazepam, nitrazepam, N-methylclonazepam (internal standard), nordiazepam, oxazepam, prazepam, temazepam, tetrazepam, triazolam, zaleplon, zolpidem
СтатьяВалидационное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The underlying mechanisms of idiopathic dystonias are poorly understood. The dystonic phenotype in the dt(sz) mutant hamster, a model of paroxysmal dystonia, has been suggested to be based on a deficit of gamma-aminobutyric acid (GABA)ergic interneurons and changes of the GABA(A)-benzodiazepine receptor complex in the striatum. In order to confirm and extend previous observations, the effects of compounds which bind to different sites of the GABA(A) receptor on the severity of dystonia were determined after striatal microinjections in comparison to systemic treatments in dt(sz) mutants. The GA
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Hypothermia and motor impairment (tilt-plane) tests were used to assess the phenomenon of rapid tolerance to ethanol and cross-tolerance to various alcohols, benzodiazepines, and barbiturates that differ in lipid:water partition coefficients. The hypothermic and motor impairment responses to ethanol were significantly reduced on day 2 in rats receiving ethanol (2 doses of 2 g/kg each for the hypothermia test and 2.3 and 1.7 g/kg for the tilt-plane test) 24 and 22 h earlier compared to the control group pretreated with saline. Ethanol pretreatment resulted in rapid cross-tolerance, on both test
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Parenteral scopolamine lost its significance for premedication because of severe side effects, at least in German speaking countries. The drug is now available as a transdermal therapeutic system (TTS-Scopolamine) which provides constant low plasma concentrations for three days, high enough to act as an antiemetic but low enough to be free from severe side effects. In a double blind study against TTS-Placebo TTS-Scopolamine was investigated in 40 patients, undergoing minor gynecological surgery. The anaesthetic procedure was standardized with alfentanil, etomidate, N2O and, if needed, Ethrane,
Клиническое исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The binding of [3H]diazepam and [3H]ethyl-beta-carboline carboxylate (beta-CCE) to rat brain membranes has been studied following injection of the ligand via a tail vein. "Ex vivo" binding was avoided by homogenising the tissue in an excess of unlabelled ligand. The dissociation rate constant for [3H]diazepam and [3H]beta-CCE was approximately 0.46 min-1 at 0 degree C. Displacement of [3H]diazepam by beta-CCE in vivo showed regional variation: the dose of beta-CCE required to inhibit 50% of [3H]diazepam binding in the cerebellum was one quarter of that required in the cortex, hippocampus, or s
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The discovery of high affinity, stereoselective binding sites for benzodiazepines (BZ) was a major step in understanding the molecular mechanism by which these widely used sedative/hypnotics exert their various pharmacologic effects. It has become clear that the BZ receptor complex has functional significance in terms of the anxiolytic, anticonvulsant and muscle relaxant properties of these widely used compounds. Until recently its role in the sleep-inducing properties has been unclear. This paper reviews a series of studies indicating that the BZ receptor complex does indeed mediate the hypno
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования