Although imidazoline I2 receptor ligands have been used as discriminative stimuli, the role of efficacy of I2 receptor ligands as a critical determinant in drug discrimination has not been explored. This study characterized the discriminative stimulus effects of selective imidazoline I2 receptor ligands BU224 (a low-efficacy I2 receptor ligand) and phenyzoline (a higher efficacy I2 receptor ligand) in rats. Two groups of male Sprague-Dawley rats were trained to discriminate 5.6mg/kg BU224 or 32mg/kg phenyzoline (i.p.) from their vehicle in a two-lever food-reinforced drug discrimination proced
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Dexmedetomidine acts as a selective α2-adrenergic receptor agonist and an imidazoline receptor agonist, both of which are known to affect insulin secretion. Here, we investigated the effects of clinically relevant concentrations of dexmedetomidine on insulin secretion under in vivo conditions. Furthermore, its underlying mechanisms were examined using isolated islets in vitro.
METHODS: For the in vivo oral glucose tolerance test (OGTT), male Sprague-Dawley rats were randomly allocated to one of three groups (n = 7 in each group): two groups infused with dexmedetomidine at a low (grou
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The great taxonomic and prey base diversity of colubrids (non-front-fanged snakes) suggests that their venoms may represent a 'literal gold mine' for scientists eager to find novel pharmacological probes. While pharmacological characterization is lacking for most of these venoms, this is even more so with regard to activity of colubrid venoms on the mammalian autonomic nervous system. This study characterizes the activity of venom from the colubrid, Boiga dendrophila using in vitro smooth muscle preparations and the anaesthetized rat. In the prostatic segment of the rat vas deferens, cumulativ
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Patients with severe spinal cord lesions that damage descending autonomic pathways generally have low resting arterial pressure but bladder or colon distension or unheeded injuries may elicit a life-threatening hypertensive episode. Such episodes (known as autonomic dysreflexia) are thought to result from the loss of descending baroreflex inhibition and/or plasticity within the spinal cord. However, it is not clear whether changes in the periphery contribute to the exaggerated reflex vasoconstriction. The effects of spinal transection at T7-8 on nerve- and agonist-evoked contractions of the ra
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acute treatment with delta9-tetrahydrocannabinol [delta9-THC; 0.5 or 1.0 mg/kg b.w. intravenously (i.v.)], the major psychoactive constituent of marijuana, produces a dose-related suppression of pulsatile luteinizing hormone (LH) secretion in ovariectomized rats. To determine whether delta9-THC produces this response by altering neurotransmitter and/or neuropeptide systems involved in the regulation of LH secretion, ovariectomized rats were pretreated with antagonists for dopamine, norepinephrine, serotonin, or opioid receptors, and the effect of delta9-THC on LH release was determined. Pretre
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of spinal mechanisms in subcutaneous (s.c.) nicotine-induced antinociception was examined in male Sprague-Dawley rats using the hot-plate and tail-flick tests. Nicotine (0.125, 0.25, 0.375 or 0.5 mg/kg s.c.) produced a dose-related inhibition of nociception in both tests. Although increasing negative geotaxis response times slightly, no significant alteration of other motor reflexes was observed with 0.375 mg/kg of s.c. nicotine. Microinjection of 7 nmol of the high-affinity choline uptake inhibitor hemicholinium-3 into the rostral ventral medulla completely inhibited the antinocicept
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. The effects of 5-hydroxytryptamine1 (5-HT1) ligands on excitatory synaptic transmission were examined in the stratum radiatum of the CA1 region of the dorsal hippocampus of alert, gently restrained, rats. 2. 5-HT produced a dose-dependent reduction in the amplitude of the electrically evoked population excitatory postsynaptic potential (e.p.s.p.) when injected directly into the hippocampus via a cannula (dose producing 50% maximum inhibition, ED50 = 0.46 microgram). 3. Direct intrahippocampal (i.h.) application of buspirone (ED50 = 0.29 microgram), gepirone (1 microgram), ipsapirone (1 micr
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The ability of the 5-hydroxytryptamine (5-HT)1A agonist 8-hydroxy-2-(di-n-propylamino)tetralin (8-OH-DPAT) to affect plasma glucose levels and insulin release was assessed in rats bearing chronic jugular catheters. The i.v. administration of 8-OH-DPAT (150 micrograms/kg) rapidly promoted a transient hyperglycemia. Despite high glucose levels, insulinemia remained constant. Dose-response curves revealed that maximal hyperglycemia was associated with hypoinsulinemia. Increased glycemia, which was also found to be induced by other 5-HT direct and indirect agonists, lasted longer in food-deprived
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Although ethanol withdrawal depression is one of the prominent reasons for ethanol consumption reinstatement and ethanol dependence, its neurochemical basis is not clearly understood. The present study investigated the role of the agmatinergic system in ethanol withdrawal-induced depression using the forced swim test (FST) in rats. Chronic exposure of animals to ethanol for 21 days and its abrupt withdrawal produced depression-like behavior, as evidenced by increased immobility time in the FST, compared to the pair-fed control animals. The ethanol withdrawal-induced depression was significantl
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Since first introduced more than two decades ago, the research in imidazoline I2 receptors has been steadily increasing. This review provides an update on the current status of I2 receptor pharmacology. Imidazoline I2 receptors or I2 binding sites refer to several (at least four) different proteins that bind to [3H]-idazoxan and [3H]-2-BFI with high affinity. The molecular identities of the proteins remain elusive. One of the proteins (45kD) seems to be consistent with the identity of brain creatine kinase. The biological functions of I2 receptors have been primarily unveiled by the studies of
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Following reinnervation of denervated rat tail arteries, nerve-evoked contractions are at least as large as those evoked in normally innervated arteries despite a much lower nerve terminal density. Here nerve-evoked contractions have been investigated after transection of half the sympathetic innervation of normal tail arteries. After 1 week, the noradrenergic plexus 50-70 mm along the tail was about half as dense as control. Excitatory junction potentials recorded in smooth muscle cells of arterial segments isolated in vitro were half their normal amplitude. Surprisingly, nerve-evoked contrac
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sympathetic nerve-mediated contractions of mesenteric and tail arteries controlled by preganglionic neurones decentralized by a spinal cord injury (SCI) are potentiated, and likely contribute to autonomic dysreflexia. However, reactivity to the α(1)-adrenoceptor agonist phenylephrine has been reported to be enhanced in vascular beds controlled by preganglionic neurones lying both rostral and caudal to an SCI in vivo. Here responses of isometrically-mounted median and saphenous arteries isolated from rats 2 and 8 weeks after transection of the T4 spinal cord have been compared with those from s
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Spinal cord transection produces a marked increase in the response of the isolated rat tail artery to sympathetic nerve stimulation, possibly as a result of a decrease in ongoing sympathetic activity. We have tested the effects of removing ongoing nerve activity on neurovascular transmission by cutting the preganglionic input to postganglionic neurones supplying the tail artery (decentralization). Isometric contractions to nerve stimulation were compared between decentralized arteries and those from age-matched and sham-operated controls. Nerve-evoked responses of decentralized arteries were m
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Relatively selective alpha 2-adrenoceptor agonists have proven useful in a variety of therapeutic situations including hypertension, glaucoma and withdrawal from opiate addiction. In particular, oxymetazoline (OXY) and UK14,304 (UK) have been used in subclassifying alpha 2-adrenoceptors and imidazoline receptors. We evaluated the cardiovascular effects of OXY and UK in conscious and pithed rats in the presence and absence of efaroxan (EFA), idazoxan (IDA) and rauwolscine (RAU). Both OXY or UK (1, 5 and 10 micrograms/kg, i.v.) increased blood pressure (BP) and reduced heart rate (HR) in conscio
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
1. Field stimulation of the intramural sympathetic nerves of rat vas deferens produced a biphasic contraction. Post-tetanic twitches were potentiated (PTP) and the relationship of this to the secondary component of tetanic responses was investigated. 2. A tetanus evoked by field stimulation at 4 Hz for 50 s gave a maximum increase in twitch tension of 109 +/- 5% (n = 43). The potentiation was blocked by the alpha-adrenoreceptor antagonists phenoxybenzamine, prazosin and thymoxamine. These drugs also blocked the secondary component of the tetanic response. 3. Increasing the frequency (1-8 Hz) o
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Extensive clinical and experimental studies established that depression and mood disorders are highly prevalent neuropsychiatric conditions in Alzheimer's disease (AD). However, its neurochemical basis is not clearly understood. Thus, understanding the neural mechanisms involved in mediating the co-morbidity of depression and AD may be crucial in exploring new pharmacological treatments for this condition. The present study investigated the role of the agmatinergic system in β-amyloid (Aββ1-42) peptide-induced depression using forced swim test (FST) in mice. Following the 28th days of its admi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The venom of R. oxyrhynchus, a member of the psammophiine subfamily of the colubrid assemblage, was examined for biological activity using biochemical and pharmacological techniques. Venom displayed a high protein content, a complex electrophorectic profile and PLA2 activity but no detectable proteolytic or haematological activities. In the chick biventer cervicis nerve muscle preparation, venom (1-10 microg/ml) displayed postsynaptic neurotoxic activity as evidenced by inhibition of indirect (0.1 Hz, 0.2 ms, supramaximal V) twitches and responses to exogenous acetylcholine (1 mM) and carbacho
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We have investigated the interaction between chloroethylclonidine and alpha-adrenoceptors in rat aorta. Chloroethylclonidine has two actions on rat aorta: reduction of the contraction to low concentrations of noradrenaline by alpha1-adrenoceptor antagonism and irreversible partial agonism in combination with high concentrations of noradrenaline. The former antagonist action was found to be more marked in vessels from immature rats (1 month). We have examined further the latter agonist actions in adult rats (3 month). In the absence of chloroethylclonidine, exposure to phenoxybenzamine (10 micr
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Melatonin, a hormone produced and released by the pineal gland is also synthesized by cells of the gastrointestinal wall, where it might be a local regulator of gut functions. In this study, we investigated the possible role of melatonin as a modulator of the enteric nervous system. Intracellular recordings were made in neurons of the submucosal plexus from the guinea-pig ileum to measure the melatonin effects on their electrophysiological properties. Melatonin did not alter the membrane potential, the membrane resistance and the noradrenergic inhibitory postsynaptic potentials. However, melat
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The rational design of RX 781094, 2-(1,4-benzodioxan-2-yl)-2-imidazoline hydrochloride (5), a new potent and selective antagonist of alpha 2-adrenoreceptors, is discussed. A compound that acts as an antagonist at presynaptic alpha 2-adrenoreceptors could be an effective and novel treatment of depression because of its ability to increase the concentration of norepinephrine at central receptor sites. The effects of substituents in the aromatic and imidazoline rings have been examined, as well as the replacement of the imidazoline ring by an amidine function or by other heterocyclic ring systems
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования