The direct reductive methylation of indoles with CO2 remains a formidable challenge due to competing reduction pathways and precise selectivity control. Herein, cooperative catalytic systems comprising 2-aminopyridine-BH3 and DIC-BH3 are disclosed, which enable unprecedented chemoselective C3-methylation of indoles under mild conditions (1 atm CO2). This strategy delivers two distinct product classes through controlled reduction: 3-methylindoles (up to 81% yield) and diindolylmethanes (up to 82% yield) with excellent functional group tolerance. This protocol offers novel synthetic routes for t
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A highly regio- and chemoselective three-component assembling of N-pyrimidyl indoles with dienes and formaldehyde in the presence of a Co(III) catalyst was demonstrated. The scope of the reaction was investigated with a variety of indole derivatives to synthesize substituted homoallylic alcohols. Both butadiene and isoprene units were compatible with the reaction. To understand the reaction mechanism, various investigations were carried out, and suggested the plausibility of a reaction mechanism involving C-H bond activation as a key step.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A copper-catalyzed selective cascade reaction of alkyne-tethered diazo compounds is reported for the direct and efficient construction of dihydrocyclohepta[b]indole skeletons under mild reaction conditions. A vinyl copper carbene is the key intermediate, which is generated in situ via carbene/alkyne metathesis (CAM) and terminated with the Buchner reaction.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Synthetic cannabinoids (SCs) cause similar effects as cannabis and are sold in herbal mixtures. Recent investigations indicate that some of these drugs possess genotoxic properties. Therefore, we tested representatives of two groups, namely, aminoalkylindoles (AM-2201 and UR-144) and 1-alkylindazoles (5F-AKB-48 and AM-2201-IC) in single cell gel electrophoresis and micronucleus (MN) assays with human lymphocytes and in Salmonella/microsome assays. All drugs except AM-2201 caused DNA-migration, the LOELs were between 50 and 75 µM. Furthermore, all SCs caused inhibition of cell division and sign
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Efficient procedures for the synthesis of benzo-fluorinated dibenz[b,f]azepines (iminostilbenes) from fluorinated isatins or indoles using a number of ring-expansion reactions are described. A range of mono- and difluorinated analogues is accessible, and the syntheses can deliver gram quantities of the final products, which are precursors of fluoro analogues of the important anticonvulsant carbamazepine.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
N-Aryl indoles with axially chiral N-C bonds were synthesized by stereoselective nucleophilic aromatic substitution reactions of planar chiral tricarbonyl(2,6-disubstituted-1-fluorobenzene)chromium complexes. The stereochemistry of the products is highly dependent on the position of the substituent in the indole. When indoles devoid of a substituent at the 2-position were used, N-aryl indole chromium complexes having anti orientation with respect to the tricarbonylchromium fragment were obtained diastereoselectively. In contrast, 2-substituted indoles gave the N-aryl indoles with syn orientati
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Tuberculosis is one of the most common infectious diseases known to man. About 37% of the world's population (about 1.86 billion people) are infected with Mycobacterium tuberculosis. According to the World Health Organization, every year approximately 8 million people develop active tuberculosis and almost 2 million of those die from the disease. The incidence of multidrug-resistant tuberculosis (MDR-TB) is increasing. The present drug regimen for treating tuberculosis has been in existence for 30 years. New drugs that will shorten total treatment duration, improve the treatment of MDR-TB, and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Indole is an inter-species and inter-kingdom signaling molecule widespread in the natural world. A large amount of indole in livestock wastes makes it difficult to be degraded, which causes serious malodor. Identifying efficient and eco-friendly ways to eliminate it is an urgent task for the sustainable development of husbandry. While bioconversion is a widely accepted means, the mechanism of indole microbial degradation is little understood, especially under anaerobic conditions. Herein, a new Enterococcus hirae isolate GDIAS-5, effectively degraded 100 mg/L indole within 28 h aerobically or
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We demonstrated previously that genetic inactivation of tryptophanase is responsible for a dramatic decrease in biofilm formation in the laboratory strain Escherichia coli S17-1. In the present study, we tested whether the biochemical inhibition of tryptophanase, with the competitive inhibitor oxindolyl-L-alanine, could affect polystyrene colonization by E. coli and other indole-producing bacteria. Oxindolyl-L-alanine inhibits, in a dose-dependent manner, indole production and biofilm formation by strain S17-1 grown in Luria-Bertani (LB) medium. Supplementation with indole at physiologically r
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transition-metal-catalyzed annulation of diynes with nucleophiles is a powerful tool for constructing valuable complex (hetero)cycles. However, reports on the cascade annulation of diynes with dinucleophiles are rare and confined to noble-metal catalysts, narrow diyne scopes, and specific reaction types. Herein, we describe a copper-catalyzed formal [5 + 1] annulation of 1,6-diynes with 1H-indole-2-ethanols via vinyl cations, leading to the concise and practical synthesis of tetrahydropyrano indoles. Significantly, this protocol represents the first non-noble-metal-catalyzed annulation of diyn
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We report a copper-catalyzed cascade cyclization for the concise synthesis of pyrimido[4,5-b]indole skeletons via direct C-H functionalization and concomitant C-N bond formation. This methodology utilizes an inexpensive catalytic system (CuI/2,2'-bipyridine). The reaction demonstrates remarkable functional group tolerance and consistently delivers the target heterocycles in good to excellent yields. The insights gained from our studies are expected to advance general efforts towards the efficient synthesis of biology-oriented privileged heterocyclic skeletons.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dearomative cycloaddition reactions of indoles offer a powerful strategy for rapidly increasing molecular complexity, yet intermolecular variants that proceed with high regio- and diastereocontrol remain uncommon. Herein, we report an iron(iii) chloride-mediated dearomative formal [3 + 2] cycloaddition of indoles with arylsulfonyl allenols, providing direct access to densely functionalized cyclopenta[b]indoles with excellent diastereoselectivity. The reaction proceeds under mild Lewis acidic conditions without the use of precious metal catalysts and displays broad substrate scope, tolerating d
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Visible light-induced free carbene transfer reactions have attracted much attention over the past decades. Whereas photoinduced C─X insertion and halogenation reactions with halohydrocarbons are rare due to many other competitive carbene transformations. Herein, we disclose a blue light-induced C─X (X = Cl, Br, I) insertion reaction of 3-diazo-3H-indoles with halohydrocarbons, leading to the gem-haloalkylation products in moderate to good yields under mild and neutral conditions. Moreover, starting from the same reagents, the halogenation products could be obtained selectively under acidic con
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Thioglycosylated indoles and tryptophan derivatives represent an important class of sulfur-containing compounds with increasing significance in natural product synthesis, medicinal chemistry, and chemical biology. The development of efficient and selective C-S bond-forming methods has enabled access to structurally diverse thioglycosides and expanded their applications in the synthesis of biologically relevant molecules. The recent discovery of isatindigotindolosides I-IV from Radix isatidis, which exhibit anti-inflammatory and antiviral activities, has further stimulated interest in thioglyco
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
We herein report the direct fluoroformylation of indoles and other heteroaromatic cycles. Acyl fluorides are very useful moieties in coupling reactions with or without metal. However, they are usually obtained from the corresponding carboxylic acids or from aryl halides in pallado-catalyzed carbonylation/fluorination reactions. Our method uses fluorophosgene generated in situ from 2,4-dinitro(trifluoromethoxy)benzene (DNTFB) as a fluoroformylating agent without any metal and from carboxylic acid-free heteroaromatic rings. Moreover, our method can be telescoped with amidification reactions in a
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This article reports a photoredox-catalyzed tandem cyclization of 2-aryl-N-methacryloyl indoles via 1,2-hydrogen atom transfer (1,2-HAT) to rapidly synthesize indolo-[2,1-a]-isoquinoline derivatives under mild conditions. This method affords a variety of indolo-[2,1-a]-isoquinoline compounds in good to excellent yields. In contrast to previous reports that relied on transition-metal catalysis or harsh reaction conditions, this strategy offers multiple advantages, including mild and metal-free reaction conditions, a radical tandem reaction mechanism involving a 1,2-HAT process, a wide range of
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
HIV infection rapidly impairs the gastrointestinal barrier, contributing to persistent mucosal immune dysfunction, microbial translocation, and systemic inflammation despite antiretroviral therapy (ART). Using SIV-infected rhesus macaques on long-term ART, we investigated mechanisms underlying impairment in gut barrier-protective IL-17/IL-22 responses and the potential modulation of this pathway by dietary indoles. Longitudinal profiling of colonic epithelial and lamina propria cells revealed a selective loss of IL-17/IL-22-producing γδ T cells and type 3 innate lymphoid cells (ILC3s). This lo
СтатьяПоддержка NIH: внешняя программаПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chagas disease, caused by the protozoan Trypanosoma cruzi, remains a serious public health concern, particularly in Latin America, due to its high prevalence and the limited efficacy and safety of current treatments. To identify new potential therapeutic options, a library of 40 synthetic indole derivatives was screened for antiparasitic activity. The compounds were tested against both epimastigote and intracellular amastigote forms of T. cruzi using in vitro assays. While most of the molecules showed low or no activity, ten compounds exhibited promising effects with IC₅₀ values below 200 μM.
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Disruption of the epidermal barrier contributes to skin disorders such as atopic dermatitis and psoriasis. The aryl hydrocarbon receptor (AhR), a ligand-activated transcription factor, plays a key role in skin homeostasis and immune regulation. While traditionally associated with toxicity, AhR has emerged as a promising therapeutic target, particularly via tryptophan-derived indoles. To support AhR research in a dermatological context, we developed AhaRaCaT, a stable luciferase-based reporter cell line derived from human keratinocytes (HaCaT), enabling the assessment of AhR transcriptional act
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Using the "1,2,4-triazine" methodology, we have designed a series of new 9H-pyrido[2,3-b]indole-based fluorophores/probes 4a-e, 7a,b, and 8a,b. Photophysical studies of the push-pull fluorophores 8a and 8b revealed a positive solvatochromic effect with Δμ > 15D and Stokes shifts of up to 270 nm. Experimental data and theoretical calculations of the ground and excited states of the compounds demonstrated that pyridoindoles 4a-e and 7a,b exhibit a planarized intramolecular charge-transfer (PLICT) state, which is accompanied by a gradual increase in luminescence quantum yield for samples 4d and 7
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования