A study of the pharmacokinetic and metabolic interactions between theophylline and enoxacin was carried out under steady-state conditions in seven healthy male volunteers. Sustained-release theophylline formulation (200 mg twice daily) was given as monotherapy and coadministration of enoxacin. The total and free concentrations of theophylline in the plasma and the excreted concentration of theophylline and its metabolites in the urine were measured by a high-performance liquid chromatographic method. The mean steady-state plasma theophylline concentration significantly increased by approximate
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The mechanism of the theophylline-enoxacin interaction has been studied in six healthy subjects. Theophylline 250 mg was administered p.o., twice daily for 11 days in a sustained release dosage form. On the 4th day of treatment, blood samples were taken every 2 h and urine was collected over 1 dose interval. From Days 5 to 11 coated tablets of enoxacin 400 mg b.i.d. were coadministered. On Day 11 blood and urine were collected as on Day 4. The mean plasma theophylline concentration rose from 4.4 to 15.1 mg/l, corresponding to a 73.6% reduction in total clearance. The urinary excretion of uncha
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A RhCp* (Cp* = pentamethylcyclopentadienyl) complex bearing an NAD+/NADH-functionalized ligand, [RhCp*(pbn)Cl]Cl ([1]Cl, pbn = (2-(2-pyridyl)benzo[b]-1,5-naphthyridine)), was synthesized. The cyclic voltammogram of [1]Cl in CH3CN shows two reversible redox waves at E1/2 = -0.58 and -1.53 V (vs. the saturated calomel electrode (SCE)), which correspond to the RhIII/RhI and pbn/pbn˙- redox couples, respectively. The addition of acetic acid to the solution afforded the proton-coupled two-electron reduction of [1]Cl at -0.62 V, from which [RhCp*(pbnHH)Cl]+ was selectively generated, probably via a
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Sildenafil (Viagra) potentiates penile erection by acting as a nonhydrolyzable analog of cGMP and competing with this nucleotide for catalysis by phosphodiesterase-5 (PDE5), but the characteristics of direct binding of radiolabeled sildenafil to PDE5 have not been determined. [3H]Sildenafil binding to PDE5 was retained when filtered through nitrocellulose or glass-fiber membranes. Binding was inhibited by excess sildenafil, 2-(2-methylpyridin-4-yl)methyl-4-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-8-(pyrimidin-2-yl)methoxy-1,2-dihydro-1-oxo-2,7-naphthyridine-3-carboxylic acid methyl ester hydrochloride (T-0156
СтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The gastrointestinal protective action of SCH 12223 [3-(n-butyl)-4-hydroxy-1-phenyl-1,8-naphthyridin-2(1H)-one hydrate, sodium salt] against various noxious stimuli was characterized in rats. SCH 12223 inhibited the ethanol-induced gastric lesions when given p.o. (0.3-3 mg/kg) or i.v. (1 and 3 mg/kg). Indomethacin pretreatment (10 mg/kg p.o.) did not interfere with this effect. SCH 12223 was also active p.o. in five gastric erosion models: aspirin (1-10 mg/kg), aspirin + acid (1-30 mg/kg), indomethacin (1-10 mg/kg), stress (1 and 3 mg/kg) and reserpine (0.3-10 mg/kg)-induced erosions. The comp
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Diabetic kidney disease (DKD) is the leading cause of chronic kidney disease worldwide. The management of DKD relies on controlling glycemia and blood pressure levels, as well as reducing proteinuria. While the traditional renin-angiotensin-aldosterone system inhibitors (RAASi) and the recently approved type 2 Na+/glucose co-transporter inhibitors (SGLT2i) have significantly improved patient outcomes, residual risks remain unaddressed.
SUMMARY: This review explores (1) the mechanisms of action of finerenone, a novel non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist (ns-MRA), (2)
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Malaria remains a preventable and treatable disease; however, recent efforts to reduce mortality have plateaued. Although artemisinin-based combination therapy demonstrates high efficacy in controlled clinical settings, its real-world effectiveness is often compromised by suboptimal patient adherence. Specifically, the artemether-lumefantrine regimen, administered twice daily over 3 days, has been associated with reduced compliance due to its complexity. Simplified therapeutic regimens that enhance adherence could, therefore, play a critical role in reinvigorating progress toward malaria elimi
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Reportedly, antibiotics, which are frequently prescribed in children, have long-term effects owing to gut microbiota dysregulation. Tosufloxacin tosilate hydrate (TFLX) is the first orally administered new quinolone with high efficacy and broad-spectrum action approved as an antibacterial agent for pediatric use in Japan. However, studies on the effects of its early-stage administration are limited. Therefore, we aimed to analyze the later effects of its developmental administration by monitoring growth rate, neurobehavior, and gut microbiota in mice. The TFLX was administered via drinking wat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Tyrosine-kinase inhibitors (TKIs) have become the standard treatment for patients with advanced gastrointestinal stromal tumor (GIST); however, secondary mutations can still drive disease progression. Studies have shown that ripretinib, a novel switch-control TKI, inhibits various primary and secondary drug-resistant mutations. There is a paucity of data on the effectiveness and safety of ripretinib in a real-world setting. This prospective, large-scale, real-world registry study aimed to evaluate the effectiveness and safety of ripretinib as a fourth-line treatment in Chinese pa
Многоцентровое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chronic kidney disease (CKD) is one of the most common complications of diabetes mellitus and an independent risk factor for cardiovascular disease. Despite guideline-directed therapy of CKD in patients with type 2 diabetes, the risk of renal failure and cardiovascular events still remains high. To date, current medications for CKD haven't reduced enough the residual risk associated with inflammation and fibrosis in patients with type 2 diabetes. Here, in this review we present the results of FIDELIO-DKD, FIGARO-DKD trials and their pooled analysis FIDELITY, aimed to evaluate the effectiveness
ОбзорАннотация на английскомСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The overactivation of the mineralocorticoid receptor (MR) promotes pathophysiological processes related to multiple physiological systems, including the heart, vasculature, adipose tissue and kidneys. The inhibition of the MR with classical MR antagonists (MRA) has successfully improved outcomes most evidently in heart failure. However, real and perceived risk of side effects and limited tolerability associated with classical MRA have represented barriers to implementing MRA in settings where they have been already proven efficacious (heart failure with reduced ejection fraction) and studying
СтатьяОбзорПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: The phase III clinical trial of the nonsteroidal mineralocorticoid receptor antagonist finerenone (BAY 94-8862) has been completed, aiming to investigate renal and cardiovascular outcomes in type 2 diabetes (T2D) with chronic kidney disease (CKD). However, the efficacy and safety of finerenone in renal function remain controversial. The purpose of this study was to explore the efficacy and safety of finerenone in treating the patients with diabetic kidney disease (DKD).
METHODS: Databases of PubMed, Cochrane Library, Embase, and Web of Science were searched for randomized controll
МетаанализСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aldosterone binds to the mineralocorticoid receptor and has an important regulatory role in body fluid and electrolyte balance. It also influences a variety of different cell functions such as oxidative stress, inflammation and organ fibrosis. The important role of the tissue-specific mineralocorticoid receptors in cardiovascular and renal injury has been shown in knockout animals and in clinical studies Mineralocorticoid receptor antagonists seem to exert their beneficial effects via anti-oxidative, anti-inflammatory and anti-fibrotic effects. Spironolactone and eplerenone were the first ster
СтатьяОбзорПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The bactericidal activity and mechanisms of action of the new fluoroquinolone gemifloxacin were investigated against the laboratory strains Escherichia coli KL16, Staphylococcus aureus E3T and Streptococcus pneumoniae C3LN4. Gemifloxacin was found to be highly bactericidal against these bacteria, producing a biphasic dose-response curve typical of the fluoroquinolones. This novel fluoroquinolone was more bactericidal than all other fluoroquinolones so far tested (ciprofloxacin, ofloxacin, enoxacin, lomefloxacin, levofloxacin, clinafloxacin, trovafloxacin, DV-7751 and sitafloxacin) against S. a
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The in-vitro activity of enoxacin (CI-919), a new synthetic quinoline derivative was compared with that of three other quinolines ofloxacin, norfloxacin and nalidixic acid. In addition beta-lactams and gentamicin were also included when appropriate. The MICs of enoxacin for 90% of Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa and Staphylococcus aureus were less than 4 mg/l, for Haemophilus influenzae less than 0.25 mg/l and Neisseria gonorrhoeae less than 0.03 mg/l. Bacteroides fragilis and streptococci (including Streptococcus
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The alpha(V) integrins are key receptors involved in mediating cell migration and angiogenesis. In age-related macular degeneration (AMD) and diabetic retinopathy, angiogenesis plays a critical role in the loss of vision. These ocular vasculopathies might be treatable with a suitable alpha(V) antagonist, and an oral drug would offer a distinct advantage over current therapies. (3,S,beta,S)-1,2,3,4-Tetrahydro-beta-[[1-[1-oxo-3-(1,5,6,7-tetrahydro-1,8-naphthyridin-2-yl)propyl]-4-piperidinyl]methyl]-3-quinolinepropanoic acid (JNJ-26076713) is a potent, orally bioavailable, nonpeptide alpha(V) ant
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The role of adenosine 3',5'-cyclic monophosphate (cAMP) in the release of noradrenaline from central neurones has been investigated by examining the effects of forskolin, 3-isobutyl-l-methylxanthine (IBMX), cis-6-(p-acetamidophenyl)-1,2,3,4,4a, 10b-hexahydro-8,9-dimethoxy-2-methyl-benzo[c] [1,6]-naphthyridine bis (+ +hydrogenmaleinate) (AH21-132; a new phosphodiesterase inhibitor) and N6,O2'-dibutyryl-adenosine 3',5'-cyclic monophosphate (dibutyryl-cAMP) on the outflow of tritiated compounds from rat and rabbit cerebral cortex slices preincubated with [3H]-noradrenaline. Forskolin, IBMX, AH21-
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The number of patients with type 2 diabetes mellitus (T2DM)-related chronic kidney disease (CKD) is substantial, and the disease burden is severe. Despite current treatment options, even with standard therapy, patients still face a high risk of kidney disease progression and cardiovascular events. Finerenone, a novel, highly selective, non-steroidal mineralocorticoid receptor antagonist (nsMRA), can directly and effectively block kidney and cardiovascular damage caused by excessive activation of mineralocorticoid receptors, while maintaining good safety. This article provides a review of the m
СтатьяОбзорАннотация на английскомПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Finerenone is a new mineralocorticoid receptor antagonist with a different structure, volume of distribution and half-life compared to spironolactone. This drug has been tested in two large, randomized trials including diabetic patients with chronic kidney disease (in terms of glomerular filtration rate and albuminuria) and already treated by renin-angiotensin system blockade. Results are positive on hard renal- and cardiac endpoints. Risk of hyperkalaemia is higher than with placebo but is considered as acceptable. An open question that will be tested in further studies is the role of fineren
СтатьяРандомизированное исследованиеПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Finerenone is a nonsteroidal selective mineralocorticoid receptor antagonist that recently demonstrated efficacy in delaying chronic kidney disease progression and reducing cardiovascular events in patients with chronic kidney disease and type 2 diabetes in FIDELIO-DKD, where 5734 patients were randomized 1:1 to receive either titrated finerenone doses of 10 or 20 mg once daily or placebo, with a median follow-up of 2.6 years.
METHODS: Nonlinear mixed-effects population pharmacokinetic models were used to analyze the pharmacokinetics in FIDELIO-DKD, sparsely sampled in all subject
СтатьяРандомизированное исследованиеПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования