HL 707, Liroldine, a novel synthetic compound, was found effective against both extraintestinal and intestinal amoebiasis in animal models. Its activity against hepatic infection in golden hamsters is comparable with that of different derivatives of nitroimidazoles used for human treatment. Against intestinal amoebiasis in Wistar rats, the activity was superior to nitroimidazoles and chloroquine. Paramomycin was comparable and diloxanide furoate was marginally superior. The comparative in vitro and in vivo studies with standard marketed drugs and Liroldine indicate an excellent profile of the
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Molecular editing of N-heterocycles represents a powerful strategy for enhancing compound complexity and structural diversity at a late stage. However, combining both peripheral and skeletal editing of pyrrolidines for the diversity-oriented synthesis of azepinoindoles remains underexplored yet challenging. Herein, we report the ethanol-mediated redox sp3 C-H functionalization of pyrrolidines via the tert-amino effect and trifluoroacetic acid-promoted skeletal remodeling involving pyrrolidine ring expansion, which enables the divergent synthesis of azepino[4,3,2-cd]indoles and azepino[2,3-e]in
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In this study, novel pyrrolidine-based compounds bearing indole, chromone, and benzoylthiourea pharmacophores were rationally designed, synthesized, and evaluated as dual inhibitors of carbonic anhydrase I/II (hCA I, hCA II) and acetylcholinesterase (AChE). The target compounds were synthesized via imine azomethine ylide 1,3-dipolar cycloaddition and in selected cases, benzoyl isothiocyanate condensation reactions. Their structures were fully characterized using FTIR, NMR, microanalysis, and single-crystal X-ray diffraction (for 1ba). Compound 2ad (hCA I, Ki = 35.56 ± 5.10 nM, hCA II, Ki = 31.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A novel series of 5-chloro-N-alkyl-1',1″-dimethyl-4'-aryldispiro[indene-2,3'-pyrrolidine-2',3″-indoline]-1,2″(3H)-diones (4a-r) was rationally designed and synthesized via a one-pot multicomponent reaction of N-alkylated 5-chloroisatin derivatives, 2-(arylmethylidene)-2,3-dihydro-1H-inden-1-ones (2a-i), and sarcosine (3). To assess their potential therapeutic efficacy, the entire library of synthesized compounds was screened for its inhibitory profiles against both acetylcholinesterase (AChE) and butyrylcholinesterase (BChE), where most derivatives exhibited moderate to potent cholinesterase i
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The corrosion inhibition properties of 2-(1,3,4-thiadiazole-2-yl)pyrrolidine (2-TP) on mild steel in a 1 M HCl solution were investigated using weight loss, potentiodynamic polarization, electrochemical impedance spectroscopy (EIS) and open circuit potential (OCP) measurements. In addition, DFT calculations were performed on 2-TP. The polarization curves revealed that 2-TP is a mixed-type inhibitor. The results indicate that 2-TP is an effective inhibitor for mild steel corrosion in a 1.0 M HCl solution, with an inhibition efficiency of 94.6% at 0.5 mM 2-TP. The study also examined the impact
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The antiinflammatory activity of the novel pyrrolidin-2-one derivative N-methoxy-3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzylidene)pyrrolidin-2-o ne (E-5110) was investigated and compared with those of indomethacin and piroxicam in various antiinflammatory, analgesic and antipyretic animal models. The acute antiinflammatory activity of E-5110 on the carrageenin paw edema was similar to that of indomethacin, and half that of piroxicam. The chronic inflammatory responses in established adjuvant- and type II collagen-induced arthritis, which are widely used models of rheumatoid arthritis, were suppressed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Pyrazole and pyrrolidine represent two classes of high-frequency nitrogen-containing "privileged scaffolds" in drug discovery and industrial chemicals; however, their potential acute toxicity poses significant challenges to clinical translation and industrial application. This study aims to establish systematic prediction models for the acute oral toxicity of the two scaffolds in rats and mice, strictly adhering to OECD guidelines. Based on experimental data for 552 compounds collected from PubChem, we calculated 2D molecular descriptors and systematically compared the performance of several m
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Background/Objectives: To address the unmet clinical needs in the treatment of epilepsy and pain, the continued development of more effective and safer anticonvulsants and analgesics is still necessary. Therefore, herein we report synthesis and antiseizure/antinociceptive evaluation of a focused series of 3-(benzo[b]thiophen-2-yl)pyrrolidine-2,5-dione derivatives. Methods: The anticonvulsant properties were investigated in acute models of seizures, namely the maximal electroshock (MES), the 6 Hz (32 mA), and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) seizure models, whereas analgesic activity was
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transition metal catalysts with a million turnovers and excellent selectivity are rarely reported but are crucial for the industrial manufacture of optical pure pharmaceuticals, natural products, and fine chemicals. In this paper, we report an unprecedented aninoic Ir-f-phamidol catalyst for asymmetric hydrogenation of γ-amino ketones followed by stereoselective cyclization for construction of valuable chiral 2-aryl-pyrrolidine pharmacophores. The Ir-f-phamidol catalyst showed up to 1,000,000 TON and >99% ee, as well as excellent tolerance of substrates and protecting groups, providing various
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The treatment of diseases is under threat due to the increasing resistance of disease-causing bacteria to antibiotics. Likewise, free radical-induced oxidative stress has been implicated in several human disease conditions, such as cancer, stroke and diabetes. In the search for amino acid analogues with antibacterial and antioxidant properties as possible mimics of antimicrobial peptides, substituted N-(2'-nitrophenyl)pyrrolidine-2-carboxamides 4a-4k and N-(2'-nitrophenyl)piperidine-2-carboxamides 4l-4n have been synthesized via a two-step, one-pot amidation of the corresponding acids, using t
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Increasing interests have been invested in the development of synthetic strategies toward the construction of spiro[pyrrolidine-2,3'-oxindole], which is the core structural skeleton in some compounds with diverse biological activities. In this work, an efficient diastereoselective 1,3-dipolar cycloaddition reaction of azomethine ylides generated in situ from 3-amino oxindoles and aldehydes with maleimides has been described. The protocol provides a facile and efficient access to structurally diverse succinimide-fused spiro[pyrrolidine-2,3'-oxindole] compounds in good to high yields (up to 93%)
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: Previous studies have shown that several components of the metabolic syndrome, such as hypertension, obesity or imbalanced lipid and carbohydrate homeostasis, are associated with the sympathetic nervous system overactivity. Therefore, the inhibition of the adrenergic nervous system seems to be a reasonable and appropriate therapeutic approach for the treatment of metabolic disturbances. It has been suggested that non-selective adrenoceptor antagonists could be particularly beneficial, since α1-adrenoceptor antagonists can improve disrupted lipid and carbohydrate profiles, while the in
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of new 3-methyl-3-phenyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl-acetamides (6-23) has been synthesized and evaluated for their anticonvulsant activity in the maximal electroshock (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) seizure tests after intraperitoneal injection in mice. The acute neurological toxicity was determined using the rotarod test. The in vivo preliminary pharmacological results showed that in the whole series only two compounds (15, 21) were devoid of activity, whereas other molecules revealed protection in at least one animal model of epilepsy (MES or/and scPTZ). The in vivo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Stress is a major risk factor for substance use disorders, promoting vulnerability to cocaine-related behaviors through neuroimmune-glutamatergic dysregulation in the nucleus accumbens core (NAcore). Previous evidence from our laboratory has identified nuclear factor kappa B (NF-κB) as a key transcriptional regulator that sustains stress-induced glial activation, proinflammatory signaling, and downregulation of the glutamate transporter (GLT-1) in this region. Although lentiviral inhibition of NF-κB within the NAcore prevents these alterations, it remains unclear whether this pathway can be ef
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Three new zinc(II) complexes, [Zn3(μ2-η1:η1-OAc)2(μ2-η2:η0-OAc)2L2] (1), [Zn3(μ2-η1:η1-OAc)2(μ1,1-N3)(N3)L2] (2), [Zn2(μ1,3-N3)(N3)(H2O)L2] (3), with the Schiff base ligand 4-chloro-2-(((2-(pyrrolidin-1-yl)ethyl)imino)methyl)phenol (HL) have been synthesized and characterized by elemental analysis, IR and UV-Vis spectroscopic studies. Crystal structures of the complexes were confirmed by single crystal X-ray diffraction. Complex 1 is a bidentate acetato, monoatomic bridging acetato, and phenolato co-bridged trinuclear zinc compound. The Zn atoms are in octahedral and square pyramidal coordinat
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study was to design and synthesize two new series of pyrrolidine-2,5-dione-acetamides with a benzhydryl or sec-butyl group at position 3 as potential anticonvulsants. Their anticonvulsant activity was evaluated in standard animal models of epilepsy: the maximal electroshock (MES), the 6 Hz, and the subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) tests. The in vivo studies revealed the most potent anticonvulsant activity for 15 (3-(sec-butyl)-1-(2-(4-(3-trifluoromethylphenyl)piperazin-1-yl)-2-oxoethyl)pyrrolidine-2,5-dione), with ED50 values of 80.38 mg/kg (MES) and 108.80 mg/kg (6 Hz).
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Tyrosinase inhibitors have become increasingly important because of their ability to inhibit the synthesis of the pigment melanin. A search for new agents with strong tyrosinase activity led to the synthesis of the tyrosinase inhibitor (E)-3-(2,4-dihydroxybenzylidene)pyrrolidine-2,5-dione (3-DBP).
METHODS: The inhibitory effect of 3-DBP on tyrosinase activity and melanin production was examined in murine melanoma B16F10 cells. Additional experiments were performed using HRM2 hairless mice to demonstrate the effects of 3-DBP in vivo.
RESULTS: The novel compound, 3-DBP, showed an i
Оценочное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Twenty-four new N-[(4-phenylpiperazin-1-yl)-methyl] derivatives of 3,3-diphenyl- (7-18) and 3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione (19-30) were synthesized and evaluated for their anticonvulsant activity in the maximum electroshock (MES) and subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) seizure tests. The acute neurological toxicity was determined using the rotorod screen. Eleven compounds were active and revealed protection only in electrically induced seizures (MES). In the whole series the most effective compound was N-[{4-(3-trifluoromethylphenyl)-piperazin-1-yl}-methyl]-3,3-diphenyl-pyrrolidine
Сравнительное исследованиеСтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The crystal structure of the methanol-solvated hydro-chloride salt of the selective κ-opioid receptor agonist (±)-U50,488, namely, 1-{2-[2-(3,4-di-chloro-phen-yl)-N-methyl-acetamido]-cyclo-hex-yl}pyrrolidin-1-ium chloride methanol monosolvate, C19H27Cl2N2O+·Cl-·CH3OH, is reported. The compound crystallized as a racemate of the (S,S) and (R,R) enanti-omers, consistent with the anti-selective nucleophilic substitution used in its synthesis. The cyclo-hexane ring adopts a chair conformation with an equatorial-equatorial conformation of its 1,2-substituents. Protonation occurs exclusively at the p
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This paper describes the synthesis of the library of 22 new 3-methyl- and 3-ethyl-3-methyl-2,5-dioxo-pyrrolidin-1-yl-acetamides as potential anticonvulsant agents. The maximal electroshock (MES) and the subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) seizure models were used for screening all the compounds. The 6 Hz model of pharmacoresistant limbic seizures was applied for studying selected derivatives. Six amides were chosen for pharmacological characterization of their antinociceptive activity in the formalin model of tonic pain as well as local anesthetic activity was assessed in mice. The pharmac
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
MedElevator
Войти в исследования