New 2-chloro-3-formyl quinoline oxime esters were synthesized by the reaction of 2-chloro-3-formyl quinoline oximes with various benzoyl chlorides in the presence of triethyl amine and dichloromethane at 0°C. The DNA photo cleavage studies of some new oxime esters were investigated by neutral agarose gel electrophoresis at different concentrations (40μM and 80μM). Analysis of the cleavage products in agarose gel indicated that few of quinoline oxime esters (3d-i) converted into supercoiled pUC19 plasmid DNA to its nicked or linear form.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Novel arene- and quinolinesulfonamides were synthesized using different solutions and a solid-support methodology, and were evaluated for their affinity for 5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(6), and 5-HT(7) receptors. Compound 54 (N-Ethyl-N-[4-(1,2,3,4,4a,5,6,7,8,8a-decahydroisoquinolin-2-yl)butyl]-8-quinolinesulfonamide) was identified as potent 5-HT(7) antagonist (K(i)=13 nM, K(B)=140 nM) with good selectivity over 5-HT(1A), 5-HT(2A), 5-HT(6) receptors. In the FST in mice, it reduced immobility in a manner similar to the selective 5-HT(7) antagonist SB-269970.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIDS-related encephalopathy, including AIDS dementia complex (ADC) and the opportunistic disease, herpes simplex encephalitis (HSE), are postulated to arise due to the release of neurotoxic products, such as quinolinic acid (QUIN), by activated microglial cells in the brain. QUIN causes a cascade of events to occur, which leads to the production of reactive oxygen species (ROS), these being ultimately responsible for oxidative neurotoxicity. The antiherpes antiviral aciclovir has been reported to protect against neuron loss in HSE, but the mechanism for this neuroprotection is unknown. Therefo
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinolinic acid (Quin) is thought to underlie cognitive and motor dysfunctions for a variety of neurological disorders. Specifically, in human immunodeficiency virus (HIV)-associated dementia, Quin levels correlate with the degree of neurological dysfunction observed in affected individuals. Since recent data from our laboratories suggest that both HIV-1 infection and activation of brain macrophages are required for the development of neurotoxicity we examined Quin production during virus infection and immune activation. HIV-1 infection of monocytes induced low levels of Quin while lipopolysac
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinolinic acid (QA) is an endogenous excitotoxin present in mammalian brain that reproduces many of the histologic and neurochemical features of Huntington's disease (HD). In the present study we have examined the ability of a variety of systemically administered compounds to modify striatal QA neurotoxicity. Lesions were assessed by measurements of the intrinsic striatal neurotransmitters substance P, somatostatin, neuropeptide Y, and GABA. Histologic examination was performed with Nissl stains. The antioxidants ascorbic acid, beta-carotene, and alpha-tocopherol administered s.c. for 3 d pri
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоддержка службы здравоохранения СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A divergent synthesis of fused-quinolines has been explored by performing Ugi four-component condensation and sulfuric acid promoted deprotection/Povarov-type reaction in one-pot. The process involves Ugi condensation of propiolic acids, aldehydes/ketones, aminoaldehyde acetals and isocyanides followed by sulfuric acid promoted deprotection and Povarov-type reaction with anilines in ethanol. This method enables straightforward access to the structurally diverse 2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,4-b]quinolin-1-ones (DHPQ), 3,4-dihydrobenzo[b][1,6]naphthyridin-1(2H)-ones (DHBN), and 2,3,4,5-tetrahydro-1H
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This work discloses an alternative synthetic route to access benzofuro[2,3-b]quinolines. The reaction proceeds via Ag(I)-assisted cascade cyclization of 1-isocyano-2-((2-alkoxyphenyl)ethynyl)benzenes, derived from the corresponding N-(2-((2-alkoxyphenyl)ethynyl)phenyl)formamide derivatives, allowing a one-pot, two-step assembly of the benzofuroquinoline scaffolds with four fused rings. The salient features of the synthetic method are broad substrate scopes, good to excellent yields, and ease of experimental procedure. A gram-scale synthesis demonstrated the scalability and practical applicabil
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
2-Substituted quinoline has been identified as a significant structural scaffold, with prevalence in a variety of biologically active molecules. In this study, we propose an amine-assisted Heck reaction as a novel approach for the selective synthesis of 2-substituted quinolines while inhibiting the formation of 3-benzyl-1H-indole derivatives and 4-substituted quinoline isomers. A variety of α,β-unsaturated aldehydes and 2-iodoanilines were compatible with this protocol, affording the desired quinoline products in good-to-excellent yields. Moreover, the reaction can be effectively scaled up to
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
This manuscript describes the synthesis of a triazolyl-pyridine-based phosphine, N-((diphenylphosphaneyl)methyl)-N-methyl-6-(1-phenyl-1H-1,2,3-triazol-4-yl)pyridin-2-amine, [2,6-{(PPh2)CH2N(Me)(C5H3N)(C2HN3C6H5)}] (1) (here onwards referred to as PNN) and its cationic and neutral MnI complexes and catalytic applications. The reaction of 1 with Mn(CO)5Br afforded a cationic complex [Mn(CO)3(PNN)]Br (2), which is highly stable in solid state, but in solution it gradually loses one of the CO groups to form a neutral complex [Mn(CO)2(PNN)Br] (3). Complex 2 on treatment with AgBF4 also yielded a ca
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Quinoline derivatives are important moieties in bioactive molecules and advanced materials. However, an efficient strategy to synthesize quinoline derivatives remains challenging. Herein, we describe an efficient and practical method for the synthesis of quinolines by Cu-catalyzed cyclization of 2-amino benzyl alcohol with ketones (or secondary alcohols) via an acceptorless dehydrogenation pathway. Interestingly, a range of highly functionalized quinolines is prepared in good yields using low catalyst loading under relatively mild conditions. Furthermore, density functional theory (DFT) calcul
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Acetylcholine (ACh), acetylcholinesterase enzyme (AChE), and AChE inhibition are of great importance in the treatment of neurodegenerative diseases. When it comes to AChE inhibition, FDA-approved AChE inhibitors such as donepezil are actively used in the treatment of neurodegenerative disorders. However, there is still a need for novel and unique inhibitors for the radical treatment of these diseases. The aim of this study was to design and evaluate new inhibitors for the treatment of neurodegenerative diseases. To meet this need, a series of new quinoline/thiazole derivative compounds were de
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND/AIM: Cancer has been described as the perennial second leading cause of death, despite advances in detection and treatment. Considering this disease remains a major public health crisis across the world, scientists have been looking for additional anticancer drugs options. In this context, the privileged scaffold quinoline appears to be an interesting chemical structure to develop new anticancer drugs, especially when more efficient synthetic routes to form these compounds are proposed.
MATERIALS AND METHODS: A total of five quinoline derivatives were obtained by applying the adapt
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
AIM: The emergence of bacterial resistance underlines the urgent need for antibacterial agents with novel structures and mechanisms. We designed quinoline-thiazole hybrids by combining two privileged pharmacophores with established antibacterial properties..
METHODS: Fifteen novel derivatives were synthesized from quinoline-thiosemicarbazone precursors via reactions with phenacyl bromide and chloroacetic acid, followed by aldehyde condensation. Structures were confirmed by spectral analyses. Antibacterial activity was evaluated against MSSA, MRSA, and VRSA strains, and the most potent compoun
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Senescence is a risk factor for chronic diseases, making anti-aging interventions a promising strategy for geriatric conditions. While a non-antibacterial derivative C1 of enrofloxacin has been proposed to extend lifespan in Caenorhabditis elegans (C. elegans), its unresolved cytotoxicity in healthy mammalian cells limits its combinatory potential and safety as an anti-aging agent. With the aim of preserving anti-aging activity while enhancing safety, we here performed structural optimization of C1 and created 37 derivatives. Among them, C36, which derived from introducing an isopropoxy group
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Recent advances in antimicrobial drug design have incorporated photopharmacology to control drug behavior through light activation, alongside traditional phenotypical strategies including molecular hybridization and metal incorporation. The quinoline and benzimidazole scaffolds are important chemical frameworks identified by the Medicines for Malaria Venture and are known to exert their antiplasmodial activity by inhibiting hemozoin formation, an important target in antimalarial drug design. These scaffolds form part of growing libraries in drug discovery, aimed at developing novel and potent
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mycobacterial infections pose a significant global health challenge. In 2024, 1.23 million deaths were associated with M. tuberculosis (M.tb). In recent years, the number of recorded cases of non-tuberculous mycobacterial infections has risen, particularly among elderly patients or people with underlying pulmonary diseases. Due to the emergence of antibioresistance, the discovery of new drugs which target essential enzymes in mycobacteria is required to move towards new therapeutic options for future years. Some current clinical drugs contain promising scaffolds, which serve as a basis for oth
СтатьяОбзорПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Fluoroquinolone-resistant Pseudomonas aeruginosa poses a significant global health concern, particularly in healthcare settings. This opportunistic pathogen has developed resistance against multiple classes of antibiotics, rendering infections challenging to treat. The present study focused on identifying quinoline analogs as potential inhibitors of gyrA in fluoroquinolone-resistant P. aeruginosa. Utilizing structural bioinformatics, molecular docking, molecular dynamics (MD) simulations, and MM/PBSA binding energy analyses, the quinoline analog, N-benzylquinoline-8-sulfonamide (M2), emerged a
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The present study aims to develop novel antimalarial and antimicrobial agents by synthesizing a series of 25 triazolyl quinoline carboxylate derivatives via azide-alkyne 1,3-dipolar cycloaddition, starting from isatin and p-fluoroacetophenone. Structural characterization was performed using IR, 1H NMR, 13C NMR, and mass spectrometry. The synthesized hybrids were evaluated for their in vitro antimalarial activity against the chloroquine-sensitive Plasmodium falciparum 3D7 strain. Among them, compounds 6e, 6h, and 6i exhibited notable potency, with IC50 values ranging from 1.364 to 1.518 µM, und
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.