The product of Aoc3 gene is known as vascular adhesion protein-1 (VAP-1), a glycoprotein contributing to leukocyte extravasation and exhibiting semicarbazide-sensitive amine oxidase activity (SSAO). Regarding the immune functions of VAP-1/SSAO, it is known that mice bearing Aoc3 gene knock-out (AOC3KO) exhibit defects in leukocyte migration similar to those of mice expressing a mutated VAP-1 lacking functional SSAO activity (knock-in, AOC3KI). However, it has not been reported whether these models differ regarding other disturbances. Thus, we further compared endocrine-metabolic phenotypes of
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
BACKGROUND: Constituents of vascular endothelial surface layer (glycocalyx), e.g. an anchor protein syndecan-1 (SDC-1), can be detected in plasma in many inflammatory conditions. In inflammation, vascular adhesion protein-1 (VAP-1) is rapidly translocated to the apical side of the endothelial cells and may be released to plasma in a soluble form. We hypothesized that glycocalyx injury coincides with VAP-1 activation on endothelial cells. To test the hypothesis, we measured SDC-1 and VAP-1 levels in 20 patients with septic shock.
METHODS: A prospective observational study was conducted in two
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Numerous imidazolinic agents exhibit antihyperglycaemic properties and have been described to promote insulin secretion, however their effects on adipose tissue development have been poorly investigated. Since white adipose tissue (WAT) plays an important role in glucose homeostasis and expresses imidazoline (I(2)) binding sites abundantly, this work aimed at studying extrapancreatic actions of two I(2)-site ligands, BU 224 and 2-BFI in adipocytes. Interaction with monoamine oxidase (MAO) was investigated by measuring the ability to modulate [(14)C]tyramine oxidation and hydrogen peroxide prod
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Polyamine metabolism is an attractive anticancer drug target, since polyamines are absolutely required for cellular proliferation, and increased levels of polyamines and their biosynthetic enzyme ornithine decarboxylase (ODC) are associated with cancer. Triethylenetetramine (TETA) is a charge-deficient isosteric analogue of the polyamine spermidine (Spd) and a Cu(II)-chelating compound used for the treatment of Wilson's disease, and it has been implicated as a potential anticancer therapeutic drug. In the present study, we studied the effects of TETA in comparison with two other Cu(II)-chelato
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The aim of this study is to determine the efficacy of a potent and specific vascular adhesive protein-1/semicarbazide-sensitive amine oxidase (VAP-1/SSAO) inhibitor, LJP 1207, as a potential antiangiogenic and anti-inflammatory agent in the therapy of corneal neovascularization. Corneal neovascularization was induced with intrastromal suturing in rabbits (n = 20). Topical treatment with VAP-1/SSAO inhibitor LJP 1207 (n = 5, 4 times a day), bevacizumab (n = 5, daily), their combination (n = 5) and vehicle only (n = 5, 4 times a day) were applied postoperatively for 2 weeks. The development and
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
A series of ester tethered dihydroartemisinin-3-(oxime/thiosemicarbazide)isatin hybrids 7a-p were designed, synthesized, and assessed for their antiproliferative activity against MCF-7, MDA-MB-231, MCF-7/ADR, and MDA-MB-231/ADR breast cancer cell lines. Among them, hybrids 7a,f (IC50 : 1.33-3.84 µM) showed potent activity against triple-negative (MDA-MB-231 and MDA-MB-231/ADR) breast cancer cell lines, and hybrid 7f (IC50 : 3.90 and 10.18 µM) also demonstrated promising activity against estrogen receptor-positive breast cancer cells (MCF-7 and MCF-7/ADR), and the activity was superior to these
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In the pursuit of discovering new selective carbonic anhydrase (CA, EC 4.2.1.1) inhibitors, a small collection of novel thiosemicarbazides (5a-5t) were designed and synthesized starting from 2-(hydrazinocarbonyl)-3-phenyl-1H-indole-5-sulfonamide which was evaluated as a potent inhibitor of different CA isoforms in a previous study. The newly synthesized compounds were examined against four human carbonic anhydrases (hCA), namely transmembrane tumor-related hCA IX/XII and cytosolic widespread off-targets hCA I/II. In enzyme inhibition assays, all nineteen compounds display up to ∼340-fold selec
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Theophylline is long known for its anti-ageing and anti-oxidative properties. Moreover, Tyrosinase is a crucial enzyme that regulates the melanin synthetic pathway, which is involved in various physiological metabolic processes including aging. The current paper describes the synthesis of various heterocyclic systems coupled with theophylline moiety along with their tyrosinase inhibition activity in view to identify the potent nucleus. Around 19 compounds were synthesized and screened for enzyme inhibition. Based on the current study, it is suggested that compound 18 having thiosemicarbazide h
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
According to the cDNA sequence of anti-neuroexcitation peptide of scorpion Buthus martensii Karsch, the putative mature anti-neuroexcitation peptide (ANEP) encoding DNA fragment was obtained by a PCR method, then was cloned into expression plasmid pET28a, fused with His tag at its 3' end. When expressed in E. coli BL21 (DE3), the expression of recombinant ANEP was 15% of total cellular proteins, while most recombinant ANEP products existed in the form of insoluble inclusion bodies. Coexpression of molecular chaperones or protein disulfide isomerase could not improve its solubility. The recombi
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The types of the interaction of the pharmacological effects of ethanol and barbiturate antagonists--picrotoxin, bemegride and corasol--were determined. The effect of ethanol was determined as competitive--for the convulsant effects of bicuculline, and non-competitive--for the effects of thiosemicarbazide. The indices of the anticonvulsant effects of n-aliphatic alcohols were compared. It is suggested that n-aliphatic alcohols alter the functional status of the supramolecular GABA-receptor channel ensemble. The pharmacological properties and the elements of the structural similarity of picrotox
Сравнительное исследованиеАннотация на английскомСтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Aminoglycoside antibiotics remain indispensable despite their ototoxicity. Like other sensorineural forms, aminoglycoside-induced hearing loss (AGIHL) has no effective pharmacotherapy. Oxidative stress, apoptosis, excitotoxicity and inflammation are key pathological factors of the disease. We hypothesised that selegiline, an irreversible monoamine oxidase-B (MAO-B) inhibitor used in Parkinson's disease, could be repurposed as an otoprotective agent against AGIHL and its effect on dopamine (DA) release from lateral olivocochlear (LOC) fibres, the efferent division of a protective feedback loop
СтатьяПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Transient soluble oligomers of amyloid-β (Aβ) are toxic and accumulate early prior to insoluble plaque formation and cognitive impairment in Alzheimer's disease (AD). Synthetic cyclic D,L-α-peptides (e.g., 1) self-assemble into cross β-sheet nanotubes, react with early Aβ species (1-3 mers), and inhibit Aβ aggregation and toxicity in stoichiometric concentrations, in vitro. Employing a semicarbazide as an aza-glycine residue with an extra hydrogen-bond donor to tune nanotube assembly and amyloid engagement, [azaGly6]-1 inhibited Aβ aggregation and toxicity at substoichiometric concentrations.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Benchmark dose (BMD) method have been used in the toxicological assessment of chemical substances so that the point of departure can be derived, as an alternative to the use of no observable adverse effect level (NOAEL), and the method is often applied to the incidence data of histopathological findings in the toxicity studies. In the present study, the BMD method was applied to various patterns of incidence data derived from some toxicity studies as case studies, and the validity of each application was discussed. Five independent applications including toxicity studies of madder color or sem
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Semicarbazide-sensitive amine oxidase (SSAO), identical to primary amine oxidase or vascular adhesion protein-1, is a membrane enzyme that generates hydrogen peroxide. SSAO is highly expressed at the adipocyte surface, and its plasma levels increase with type 2 diabetes. Since visceral adipose tissue (AT) is more tightly associated with obesity complications than subcutaneous (SC) abdominal fat, we compared SSAO activity in plasma and 4 distinct AT locations in 48 severely obese women (body mass index (BMI), averaging 54 ± 11 kg/m2), with or without a dysmetabolic profile. Higher glucose and t
Сравнительное исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Monoamine oxidases A and B (MAO-A/MAO-B) catalyze the oxidative deamination of serotonin, norepinephrine, and dopamine, whereas aromatase (CYP19A1) mediates the rate-limiting conversion of androgens into estrogens. Dysregulation across these enzymatic axes links endocrine status to neurochemical balance, with clinical implications in hormone-dependent cancers and mood/cognitive disorders. Motivated by this crosstalk, multi-target-directed ligands (MTDLs) that attenuate both MAO activity and estrogen biosynthesis could address disease complexity while simplifying polypharmacy. Thiosemicarbazide
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Osteoarthritis is a disabling disease characterized by the articular cartilage breakdown. Aggrecanases are potential therapeutic targets for the treatment of this pathology. At the starting point of this project, an acylthiosemicarbazide was discovered to inhibit aggrecanase-2. The acylthiosemicarbazide Zn binding group is also a convenient linker for library synthesis. A focused library of 920 analogs was thus prepared and screened to establish structure-activity relationships. The modification of the acylthiosemicarbazide was also explored. This strategy combining library design and discrete
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
It has been postulated that the peroxisomal fatty acid-oxidizing system [Lazarow & de Duve (1976) Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 73, 2043--2046; Lazarow (1978) J. Biol. Chem. 253, 1522--1528] resembles that of mitochondria, except for the first oxidative reaction. In this step, O2 would be directly reduced to H2O2 by an oxidase. Two specific procedures developed to detect the activity of the characteristic enzyme fatty acyl-CoA oxidase are presented, namely polarographic detection of palmitoyl-CoA-dependent cyanide-insensitive O2 consumption and palmitoyl-CoA-dependent H2O2 generation coupled t
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Аннотация не предоставлена источником. Откройте карточку для перехода к публикации.
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.