The antihelminthic drug suramin inhibits the binding of monoradioiodinated VIP (125I-VIP) to two human cancerous cell lines, namely HT 29-D4 and IGR 39 derived from a colic adenocarcinoma and a superficial melanoma respectively, with an IC50 of 280 micrograms/ml. The drug is not able to remove 125I-VIP previously bound to either types of cells even with concentration as high as 1500 micrograms/ml. Neither 125I-VIP binding nor VIP binding sites molecular weight are affected by pretreatment of the cells by the drug. Suramin at 1000 micrograms/ml inhibits by 56% to 99% the cAMP accumulation induc
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
COVID-19, for which no confirmed therapeutic agents are available, has claimed over 48,14,000 lives globally. A feasible and quicker method to resolve this problem may be 'drug repositioning'. We investigated selected FDA and WHO-EML approved drugs based on their previously promising potential as antivirals, antibacterials or antifungals. These drugs were docked onto the nsp12 protein, which reigns the RNA-dependent RNA polymerase activity of SARS-CoV-2, a key therapeutic target for coronaviruses. Docked complexes were reevaluated using MM-GBSA analysis and the top three inhibitor-protein comp
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Berenil (4,4-diamidinodiazoaminobenzene-diacetamide acetate) or Suramin [sodium salt of 8-(3-benzamido-4-methylbenzamido)-naphthalene-1,3,5-trisulfonic acid] treatment of rats infected with Trypanosoma b. brucei enhanced hepatic microsomal aniline hydroxylase and p-aminopyrine N-demethylase activities. While Suramin inhibited significantly the activities of cytoplasmic glutamate dehydrogenase and lactate dehydrogenase, Berenil had no effect. The kinetic profiles of these enzymes consistently showed a Km value similar to that of controls. Both cytosolic and microsomal glutathione-S transferase
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
After a single intravenous injection of suramin the rate of removal of the drug from the plasma into other tissue compartments of the rat is independent of initial concentration. The data can be fitted to the sum of two exponential functions, consistent with a two-compartment, open model system. Trypanosomes take up only small amounts of suramin in vivo and do not actively concentrate the drug within the cell. Uptake is apparently by a non-saturable process that decreases with time and is dependent on the amount of suramin already taken up. Once within the cell, suramin progressively inhibits
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Suramin and Mel W are the only two drugs at present known to be effective against the adult worms of Onchocerca volvulus, but in view of the unpredictable occurrence of fatal arsenical encephalopathy in a small proportion of patients receiving Mel W, suramin remains the preferred macrofilaricide in the treatment of onchocerciasis. It is therefore important to determine the suramin dosage schedules that will produce parasitological cures with minimal concomitant risks of toxic reactions. The criteria by which cures should be judged must also be appreciated.Courses of different duration and empl
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The best hope for the control of transmission of Onchocerca volvulus over much of Africa lies in combining larvicidal measures directed against the Simulium vectors with chemotherapeutic measures designed to reduce the reservoir of transmissible microfilariae in man.There are few drugs effective against O. volvulus. Diethylcarbamazine kills the microfilariae but has virtually no effect on the adult worms. Suramin kills adult worms and many, but not all, of the microfilariae. Mel W kills adult worms but has little or no action on microfilariae. All these drugs suffer at present from disadvantag
Клиническое исследованиеСравнительное исследованиеКонтролируемое клиническое исследованиеСтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
PURPOSE: The objective is to analyze the antiangiogenic mechanism of suramab, a pharmaceutical compound of bevacizumab and suramin, in a rabbit model of corneal angiogenesis.
MATERIAL AND METHODS: Corneal neovascularization was induced in four groups of six New Zealand White rabbits by applying a filter paper disk soaked in 1 M Na (OH) on the central cornea. Group one was treated after injury with intravenous suramab at a dose equivalent to 3 mg/kg of bevacizumab and 10 mg/kg of suramin. Group two was treated with intravenous bevacizumab (5 mg/kg). Group three was treated with 10 mg/kg of sur
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Chemotherapy for human African trypanosomiasis (HAT), or sleeping sickness, is unreliable because of resistance, refraction and toxic and adverse side-effects. Using a long-term experimental model of HAT with involvement of the central nervous system (CNS), we tested the ability of a megazol and suramin combination treatment to eliminate CNS trypanosomes. This consisted of 20 mg suramin per kg body weight administered intraperitoneally (i.p.), followed 24 h later by 4 daily doses (80 mg/kg) of megazol given either i.p. or per os. One week post-treatment, neurological disorders had disappeared.
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Suramin is a multi-targeted antiproliferative drug developed for the treatment of African trypanosomiasis but with potential efficacy for the treatment of human cancer. Cell growth inhibition was determined in vitro for three human colonic tumor cell lines using three different doses of suramin (50, 100 and 200 microM). At the lower suramin concentration cell growth was stimulated relative to control cultures in all three cell lines. At the higher dose which is at the upper end of the tolerable dose in humans suramin reduced cell numbers by greater than 50%. Inhibition of cellular proliferatio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
INTRODUCTION: Suramin is a synthetic polysulfonated naphthylurea which has been used for the treatment of African trypanosomiasis and onchocerciasis, but since the mid-1980s has received attention as a possible antiretroviral and antineoplastic agent.
OBJECTIVE: This clinical trial of suramin was undertaken as a phase I/II study in patients with hormone-refractory prostate cancer, with the hypothesis that the intensity of therapy with suramin could be increased significantly if measures were undertaken to maintain the plasma concentrations of the drug under 300 microg/ml.
METHODS: We report
Клиническое исследованиеКлиническое исследование I фазыКлиническое исследование II фазыСтатьяПоддержка службы здравоохранения СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The trypanocidal drug suramin is known to concentrate in lysosomes and to depress the activity of different lysosomal enzymes. We have previously shown that suramin can inhibit the activity of the islet lysosomal enzyme acid amyloglucosidase, a glycogenolytic glucose-producing hydrolase, which seems to be involved in certain insulin-secretory processes. In the present investigation we studied the pH dependency and dose-response effects of suramin on islet lysosomal enzyme activities as well as the effect of suramin treatment on the insulin-secretory response to various secretagogues in mice. I
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
The known filaricides, suramin and diethylcarbamazine citrate, were tested against subperiodic Brugia malayi infection in the leaf-monkey, Presbytis cristata. As expected, intravenous suramin at 10 mg/kg daily x 5 days or 17 mg/kg weekly x 5 weeks, did not show any microfilaricidal activity, but substantially reduced the recovery of live adult worms to 50.6% and 13.6% of controls respectively. Oral diethylcarbamazine citrate at 6 mg/kg daily x 6 or 10 days reduced final microfilarial counts to 30% of initial counts four weeks post-treatment and adult worm recovery was reduced to 4.5% and 0% of
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
In 1959 a population of 638 persons over the age of seven years, suffering from heavy endemic onchocerciasis in the Sudan-Savannah of West Africa was examined, and approximately half were allotted to a group for treatment with suramin (up to a total of 4-2 g for healthy adults). In 1973 and 1974 it was possible to re-examine 145 persons allotted to the treatment group and 118 persons allotted to the control group. Measurements were made of the incidence of new "eye lesions", the progress of pre-existing "eye-lesions" and the deterioration in visual acuity. These were greater in men than in wom
СтатьяПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Suramin sodium (SS), which can directly inhibit the committed step of Gsα activation, seems to be a promising drug for treating fibrous dysplasia (FD). Therefore, how to efficiently deliver SS to the lesion site becomes an urgent problem to be solved. Here a bone-targeted and pH-sensitive drug delivery system was constructed to deliver SS for treating FD with high efficiency. The novel type of bone-targeted cationic hyperbranched poly(amine-ester) (HBPAE) was synthesized by the proton-transfer polymerization of triethanolamine and glycidyl methacrylate, followed by surface carboxyl-modificatio
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Suramin, a polyanionic compound, which has been in clinical use for the treatment of African trypanosomiasis for several decades, has recently been introduced in clinical oncology. Its effects on the immune system seemed therefore of interest. In the present study we tried to elucidate in vitro how suramin affected different functions of human peripheral blood mononuclear cells (PBMC). Suramin suppressed the proliferation of PBMC in response to various stimuli, including OKT3, phytohemagglutinin (PHA), phorbolmyristate-acetate (PMA) and ionomycin, purified protein derivate of Mycobacterium tub
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Neoplastic diseases are frequently associated with metabolic changes collectively known as cancer cachexia. The presence of cachexia complicates therapeutic intervention and is an important cause of death in cancer patients. At present there is no effective treatment for cachexia. Recently, the involvement of interleukin-6 (IL-6) in the wasting of colon-26 adenocarcinoma-bearing mice was demonstrated. The research presented here establishes an anticachectic role for the experimental drug suramin, since it partially blocks (up to 60%) the catabolic effects associated with the growth of this tum
Поиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Mice infected with either of two isolates of Trypanosoma brucei, GVR 23/1 or GVR 35/1, develop a chronic infection in which trypanosomes are localized in the central nervous system. These infected mice were used to evaluate the efficacy of a combination drug treatment comprising suramin and one of three 2-substituted 5-nitroimidazoles. None of the three 5-nitroimidazoles tested alone, cured mice when administered 21 days after infection. However, it was found that T. brucei GVR 23/1 infections could be cured by a single dose of 20 mg/kg suramin followed by a single dose of 80 mg/kg L611,744 [3
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПолный текст не найденПеревод пока не подготовлен
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
SARS-CoV-2 receptor binding domains (RBDs) interact with both the ACE2 receptor and heparan sulfate on the surface of host cells to enhance SARS-CoV-2 infection. We show that suramin, a polysulfated synthetic drug, binds to the ACE2 receptor and heparan sulfate binding sites on the RBDs of wild-type, Delta, and Omicron variants. Specifically, heparan sulfate and suramin had enhanced preferential binding for Omicron RBD, and suramin is most potent against the live SARS-CoV-2 Omicron variant (B.1.1.529) when compared to wild type and Delta (B.1.617.2) variants in vitro. These results suggest tha
СтатьяПоддержка исследования: вне правительства СШАПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Suramin, a polysulphonated naphthylurea, has antiproliferative, anticancer, and anti-HIV activities and has been shown to prevent binding of a variety of growth factors to their respective receptors. In the current study we have investigated the effects of suramin on binding of interleukin-4 (IL-4) to its receptors and IL-4-induced biological response. We found that suramin prevented the binding of 125I-labeled IL-4 to its receptor in a dose-dependent manner. The concentration of suramin that caused 50% inhibition of IL-4 binding (IC50) ranged between 55 and 70 microM. This effect was observed
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.
Dual- or multi-target drugs are particularly promising for the treatment of complex diseases such as (neuro)inflammatory disorders. In the present study, we identified dual antagonists for two related pro-inflammatory G protein-coupled receptors (GPCRs), the purinergic receptor P2Y2 receptor, and the orphan receptor GPR17. Based on the lead compound suramin small molecules were designed, synthesized, and modified, including benzenesulfonate, benzenesulfonamide, dibenzamide and diphenylurea derivatives. Structure-activity relationship studies identified 3-nitrophenyl 4-benzamidobenzenesulfonic
СтатьяПоиск полного текста в очередиПеревод в очереди
Обработка статьи · этапы, ошибки и управление
Загрузка состояния…
Ошибки и ограничения
История · было → стало
Состояние обновляется каждые 5 секунд, пока блок открыт. Процент показывается только там, где известен объём работы. Пауза останавливает продолжение этапа; текущий запрос к источнику может завершиться.